Amidas como inhibidores de 11-ß-hidroxiesteroide deshidrogenasa.

Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula**

una sal por adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera del mismo,

en donde n representa un número entero que es 1;

m representa un número entero que es 0 o 1;

R1 y R2 representa cada uno independientemente alquilo C1-4; o R1 y R2 tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo C3-6;

R3 representa un radical monovalente que tiene una de las siguientes fórmulas**Fórmula**

en donde dicho radical monovalente puede estar opcionalmente sustituido con uno o cuando sea posible dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, fenilo, halo, oxo, carbonilo, 1,3-dioxolilo o hidroxi;

R4 representa hidrógeno;

Q representa cicloalquilo C3-8, Het1 o Ar2, en donde dicho cicloalquilo C3-8, Het1 o Ar2 están opcionalmente sustituidos con uno o cuando sea posible más sustituyentes seleccionados de halo, alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, hidroxi, nitro, Het4, fenilo, feniloxi, alquiloxi(C1-4)-carbonilo, hidroxicarbonilo, NR5R6, alquiloxi C1-4 sustituido con uno o cuando sea posible dos o tres sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de alquilo C1-4, hidroxicarbonilo, Het2 o NR7R8, alquenilo C2-4 sustituido con un sustituyente seleccionado de fenil-alquil(C1-4)- oxicarbonilo, alquiloxi(C1-4)-carbonilo, hidroxicarbonilo o Het5-carbonilo, y

alquilo C1-4 sustituido con uno o cuando sea posible dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente de halo, dimetilamino, trimetilamino, amino, ciano, Het6, Het7-carbonilo, alquiloxi(C1-4)-carbonilo o hidroxicarbonilo;

R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo C1-4, alquiloxi(C1-4)-alquilo(C1-4), alquiloxi(C1-4)-carbonilo, alquil(C1-4)-carbonilo, alquil(C1-4)-carbonilo sustituido con uno o cuando sea posible dos o tres sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de halo, alquilo C1-4 y alquiloxi C1-4 o R5 y R6 representan cada uno independientemente alquilo C1-4 sustituido con fenilo;

R7 y R8 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno o alquilo C1-4;

L representa alcanodiilo C1-4;

Het1 representa un heterociclo seleccionado de piridinilo, piperinidilo, pirimidinilo, piracinilo, piperacinilo, piridacinilo, indolilo, isoindolilo, indolinilo, furanilo, benzofuranilo, tiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, benzotiofenilo, tiofenilo, 1,8-naftiridinilo, 1,6-naftiridinilo, quinolinilo, 1,2,3,4-tetrahidro-quinolinilo, isoquinolinilo, 1,2,3,4- tetrahidro-isoquinolinilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, ftalacinilo, 2H-benzopiranilo, 3,4-dihidro-2H-benzopiranilo, 2H-benzotiopiranilo, 3,4-dihidro-2H-benzotiopiranilo o 1,3-benzodioxolilo;

Het2 representa un heterociclo monocíclico seleccionado de piperidinilo, piridinilo, piridacinilo, pirimidinilo, piracinilo, piperacinilo, 2H-pirrolilo, pirrolilo, 2-pirrolinilo, 3-pirrolinilo, pirrolidinilo o morfolinilo, estando dicho Het2 opcionalmente sustituido con uno o cuando sea posible dos o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de hidroxi, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4;

Het4 representa un heterociclo monocíclico seleccionado de piridacinilo, pirimidinilo, pirrolidinilo, piracinilo, piperacinilo, triazolilo, tetrazolilo o morfolinilo, estando dicho Het4 opcionalmente sustituido con uno o cuando sea posible dos o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de hidroxi, carbonilo, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4;

Het5 representa un heterociclo monocíclico seleccionado de piridacinilo, pirimidinilo, pirrolidinilo, piracinilo, piperacinilo o morfolinilo, estando dicho Het5 opcionalmente sustituido con uno o cuando sea posible dos o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de hidroxi, carbonilo, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4;

Het6 representa un heterociclo monocíclico seleccionado de piridacinilo, pirimidinilo, pirrolidinilo, piracinilo, piperacinilo o morfolinilo, estando dicho Het6 opcionalmente sustituido con uno o cuando sea posible dos o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de hidroxi, carbonilo, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4;

Het7 representa un heterociclo monocíclico seleccionado de piridacinilo, pirimidinilo, pirrolidinilo, piracinilo, piperacinilo o morfolinilo, estando dicho Het7 opcionalmente sustituido con uno o cuando sea posible dos o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de hidroxi, carbonilo, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4;

Ar2 representa radicales carbocíclicos que contienen uno o más anillos seleccionados del grupo que consiste en fenilo, bifenilo, benzociclobutenilo, benzocicloheptanilo, benzosuberenilo, indenilo, 2,3-dihidroindenilo, fluorenilo, 1,2-dihidronaftilo, 5,6,7,8-tetrahidronaftilo o naftilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2003/051021.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: LINDERS,J. T. M, WILLEMSENS,G. M, GILISSEN,R. A, BUYCK,C. F, VANHOOF,G, VAN DER VEKEN,L, JAROSKOVA,L.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/165 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos aromáticos, p. ej. colchicina, atenolol, progabide.
  • A61K31/335 A61K 31/00 […] › que tienen el oxígeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. fungicromina.
  • A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
  • A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61P3/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
  • A61P3/10 A61P 3/00 […] › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • C07C233/11 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 233/00 Amidas de ácidos carboxílicos. › con átomos de carbono de grupos carboxamido unidos a átomos de carbono de una estructura carbonada insaturada que contiene ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C233/14 C07C 233/00 […] › con el radical hidrocarbonado sustituido unido al átomo de nitrógeno del grupo carboxamido por un átomo de carbono de un ciclo distinto de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C233/22 C07C 233/00 […] › con el átomo de carbono del grupo carboxamido unido a un átomo de carbono acíclico de una estructura carbonada que contiene ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C233/23 C07C 233/00 […] › con el radical hidrocarbonado sustituido unido al átomo de nitrógeno del grupo carboxamido por un átomo de carbono de un ciclo distinto de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C233/32 C07C 233/00 […] › con el radical hidrocarbonado sustituido unido al átomo de nitrógeno del grupo carboxamido por un átomo de carbono de un ciclo distinto de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C233/41 C07C 233/00 […] › con el radical hidrocarbonado sustituido unido al átomo de nitrógeno del grupo carboxamido por un átomo de carbono de un ciclo distinto de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C233/58 C07C 233/00 […] › con los átomos de nitrógeno de los grupos carboxamido unidos a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados insustituidos.
  • C07C235/36 C07C […] › C07C 235/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por átomos de oxígeno. › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carboxamido unido a un átomo de carbono de un ciclo distinto de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C235/40 C07C 235/00 […] › con átomos de carbono de grupos carboxamido unidos a átomos de carbono de ciclos distintos de los ciclos aromáticos de seis miembros y átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, unidos a la misma estructura carbonada.
  • C07C237/20 C07C […] › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › conteniendo la estructura carbonada ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C237/22 C07C 237/00 […] › con átomos de nitrógeno de grupos amino unidos a la estructura carbonada de la parte ácida, acilados.
  • C07C255/41 C07C […] › C07C 255/00 Nitrilos de ácidos carboxílicos (cianógeno o sus compuestos C01C 3/00). › estando la estructura carbonada sustituida por grupos carboxilo, distintos de los grupos ciano.
  • C07C255/57 C07C 255/00 […] › que contienen grupos ciano y grupos carboxilo distintos de los grupos ciano, unidos a la estructura carbonada.
  • C07C271/22 C07C […] › C07C 271/00 Derivados del ácido carbámico, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que el átomo de nitrógeno no forma parte de grupos nitro o nitroso. › a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por grupos carboxilo.
  • C07D207/12 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de oxígeno o azufre.
  • C07D207/26 C07D 207/00 […] › Pirrolidonas-2.
  • C07D207/27 C07D 207/00 […] › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
  • C07D209/08 C07D […] › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D209/18 C07D 209/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D213/56 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Amidas.
  • C07D215/08 C07D […] › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con el átomo de nitrógeno del ciclo acilado.
  • C07D215/48 C07D 215/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
  • C07D217/06 C07D […] › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con el átomo de nitrógeno del ciclo acilado por ácidos carbónico o carboxílico, o con sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
  • C07D217/26 C07D 217/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
  • C07D243/08 C07D […] › C07D 243/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen dos átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › no condensados con otros ciclos.
  • C07D257/04 C07D […] › C07D 257/00 Compuestos heterocíclicos que contienen cuatro átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Ciclos de cinco miembros.
  • C07D277/40 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Radicales insustituidos amino o imino.
  • C07D277/48 C07D 277/00 […] › por radicales derivados del ácido carbónico, o sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbonilguanidinas.
  • C07D295/088 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › a una cadena acíclica saturada.
  • C07D295/092 C07D 295/00 […] › con radicales aromáticos unidos a la cadena.
  • C07D295/155 C07D 295/00 […] › en que los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de carbono tienen tres enlaces a heteroátomos separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos.
  • C07D295/185 C07D 295/00 […] › de ácidos carboxílicos alifáticos.
  • C07D309/12 C07D […] › C07D 309/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo, no condensados con otros ciclos. › solamente átomos de hidrógeno y un átomo de oxígeno directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo, p. ej. éteres tetrahidropiranilo.
  • C07D311/58 C07D […] › C07D 311/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que contienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo, condensados con otros ciclos. › con sustituyentes diferentes a los átomos de oxígeno o azufre en las posiciones 2 ó 4.
  • C07D311/64 C07D 311/00 […] › con átomos de oxígeno unidos directamente en la posición 8.
  • C07D317/60 C07D […] › C07D 317/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a un halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D317/72 C07D 317/00 […] › espirocondensados con ciclos carbocíclicos.
  • C07D333/24 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D333/68 C07D 333/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
  • C07D335/06 C07D […] › C07D 335/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Benzotiopiranos; Benzotiopiranos hidrogenados.

PDF original: ES-2614627_T3.pdf

 

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