Compuestos útiles como moduladores de TRPM8.

Un compuesto heterocíclico de cinco miembros que tiene la fórmula estructural (Ia):

**Fórmula**

o una sal o un solvato del mismo;

en la que

R1 es arilo opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido;

R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y heterociclilo opcionalmente sustituido; y

R4 es alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido;

en los que a) cuando la sustitución se encuentra en un carbono saturado, el sustituyente en el carbono saturado se selecciona del grupo que consiste en -Ra, halo, =O, -ORb , -SRb , =S, -NRcRc , =NRb, =N-ORb , trihalometilo, - CF3, -CN, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, =N2, -N3, -S(O)2Rb , -S(O)2ORb , -OS(O)2Rb , -OS(O)2ORb , -P(O)(ORb)(ORb ), - C(O)Rb , -C(S)Rb , -C(NRb )Rb , -C(O)ORb , -C(S)ORb , -C(O)NRcRc , -C(NRb )NRcRc , -OC(O)Rb , -OC(S)Rb , - OC(O)ORb , -OC(S)ORb , -NRb C(O)Rb , -NRb C(S)Rb , -NRb C(O)ORb , -NRb C(S)ORb , -NRb C(O)NRcRc , - NRb C(NRb )Rb y -NRb C(NRb )NRcRc ,

b) cuando la sustitución se encuentra en un carbono insaturado, el sustituyente en el carbono insaturado se selecciona del grupo que consiste en -Ra, halo, -ORb , -SRb , -NRcRc , trihalometilo, -CF3, -CN, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, -N3, -S(O)2Rb , -S(O)2ORb , -OS(O)2Rb , -OS(O)2ORb , -P(O)(ORb )(ORb ), -C(O)Rb , -C(S)Rb , -C(NRb )Rb , - C(O)ORb , -C(S)ORb , -C(O)NRcRc , -C(NRb )NRcRc , -OC(O)Rb , -OC(S)Rb , -OC(O)ORb , -OC(S)ORb , -NRb C(O)Rb , -NRb C(S)Rb , -NRb C(O)ORb , -NRb C(S)ORb , -NRb C(O)NRcRc , -NRb C(NRb )Rb y-NRb C(NRb )NRcRc ,

c) cuando la sustitución se encuentra en un átomo de nitrógeno en un grupo cicloheteroalquilo, el sustituyente en el átomo de nitrógeno se selecciona del grupo que consiste en -Ra, -ORb , -SRb , -NRcRc , trihalometilo, -CF3, - CN, -NO, -NO2, -S(O)2Rb , -S(O)2ORb , -OS(O)2Rb , -OS(O)2ORb , -P(O)(ORb )(ORb ), -C(O)Rb , -C(S)Rb , -C(NRb )Rb , -C(O)ORb , -C(S)ORb , -C(O)NRcRc , -C(NRb )NRcRc , -OC(O)Rb , -OC(S)Rb , -OC(O)ORb , -OC(S)ORb , -NRb C(O)Rb , -NRb C(S)Rb , -NRb C(O)ORb , -NRb C(S)ORb , -NRb C(O)NRcRc , -NRb C(NRb )Rb y -NRb C(NRb )NRcRc ,

en el que, en los casos a) a c) anteriores, Ra se selecciona del grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, cicloheteroalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo; cada Rb es independientemente hidrógeno o Ra ;

y cada Rc es independientemente Rb o alternativamente, los dos Rc pueden tomarse conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un cicloheteroalquilo de 4, 5, 6 o 7 miembros que puede incluir opcionalmente de 1 a 4 heteroátomos adicionales iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste en O (oxígeno), N (nitrógeno) y S (azufre).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/017212.

Solicitante: SENOMYX INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 4767 NEXUS CENTRE DRIVE SAN DIEGO, CA 92121 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: KARANEWSKY, DONALD, S., PATRON, ANDREW, ZHAO,WEN, PRIEST,CHAD, CHUMAKOVA,LYUDMYLA, KIMMICH,RACHEL, BOREN,BRANT C, HAMMAKER,JEFFREY R, CHUMAKOV,VOLODYMYR, NONCOVICH,ALAIN, UNG,JANE.

Fecha de Publicación: 9 de Enero de 2019.

Clasificación Internacional de Patentes:

A23L2/52 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A23 ALIMENTOS O PRODUCTOS ALIMENTICIOS; SU TRATAMIENTO, NO CUBIERTO POR OTRAS CLASES. › A23L ALIMENTOS, PRODUCTOS ALIMENTICIOS O BEBIDAS NO ALCOHOLICAS NO CUBIERTOS POR LAS SUBCLASES A21D O A23B - A23J; SU PREPARACION O TRATAMIENTO, p. ej. COCCION, MODIFICACION DE LAS CUALIDADES NUTRICIONALES, TRATAMIENTO FISICO (conformación o tratamiento, no enteramente cubierto por la presente subclase, A23P ); CONSERVACION DE ALIMENTOS O DE PRODUCTOS ALIMENTICIOS, EN GENERAL (conservación de la harina o las masas panificables A21D). › A23L 2/00 Bebidas no alcohólicas; Composiciones secas o concentrados para fabricarlas; Su preparación (concentrados de sopa A23L 23/10; preparación de bebidas no alcohólicas por eliminación de alcohol C12H 3/00). › Adición de ingredientes (adición de conservantes A23L 2/44).
A61K31/4152 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. antipirina, fenilbutazona, sulfinpirazona.
A61P43/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
C07C233/31 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 233/00 Amidas de ácidos carboxílicos. › con el radical hidrocarbonado sustituido unido al átomo de nitrógeno del grupo carboxamido por un átomo de carbono acíclico.
C07D207/26 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Pirrolidonas-2.
C07D207/32 C07D 207/00 […] › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D207/333 C07D 207/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno o azufre.
C07D213/50 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales cetónicos.
C07D231/20 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › Un átomo de oxígeno unido en las posiciones 3 ó 5.
C07D233/78 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
C07D235/02 C07D […] › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
C07D239/22 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con heteroátomos unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D239/62 C07D 239/00 […] › Acidos barbitúricos.
C07D333/22 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por heteroátomos unidos por un enlace doble, o por dos heteroátomos distintos al halógeno, unidos por un enlace sencillo al mismo átomo de carbono.
C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D409/06 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

PDF original: ES-2717941_T3.pdf

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