Amidas cíclicas como inhibidores de MetAP-2.

Compuestos de fórmula I**Fórmula**

en la que

R significa NR2R4,

Alk, C(≥CH2)[C(R4)2]nAr2, Het2, 5 O[C(R4)2]nAr2 u OA,

X significa CO o CH2,

Y significa CO o CH2,

R1 significa H, [C(R4)2]nAr1, (CH2)nHet, (CH2)nCyc, [C(R4)2]nCOOH, [C(R4)2]nCONHAr1, [C(R4)2]nCONH2,

[C(R4)2]nNHA, [C(R4)2]nNA2, O[C(R4)2]nAr1, [C(R4)2]nOR7, [C(R4)2]nCOO(CH2)nAr1, [C(R4)2]nCOOA,

[C(R4)2]nCONH[C(R4)2]pCON(R4)2 o [C(R4)2]nCONHCR4[(CH2)nN(R4)2]CON(R4)2,

R2 significa H, [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCOHet1, (CH2)nCOAr2, (CH2)mNA2 o (CH2)nHet,

R3 significa OH u OCOA,

R4 significa H o alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C,

R2 y R4 juntos también significan alquileno con 2, 3, 4 ó 5 átomos de C, pudiendo también estar un grupo CH2 reemplazado por N(CH2)mOH o SO2,

R5, R6 en cada caso independientemente entre sí significan H, F o A,

R5 y R6 juntos también significan alquileno con 2, 3, 4 ó 5 átomos de C, pudiendo también estar un grupo CH2 reemplazado por NCOA u O,

R7 significa H o A,

Ar1 significa fenilo no sustituido o mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido con Hal, OH, OA, CONH2, CONHA, CONA2, NHSO2A, CONHCyc, NHSO2Cyc, CONHAr2, COHet1 y/o NASO2A,

Ar2 significa fenilo no sustituido o mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido con Hal, A, CONH2, y/u OAr3,

Ar3 significa fenilo no sustituido o monosustituido con NH2,

Het significa un heterociclo con uno o dos núcleos saturado, insaturado o aromático con de 1 a 4 átomos de 25 N y/u O y/o S, no sustituido o mono-, di- o trisustituido con Hal, A, OA, CN, NH2, NHA, NA2, NO2, CN, COOH, COOA, (CH2)nCONH2, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONA2, NHCOA, COA, CHO, Het1, SO2A, SO2NH2, SO2NHA, SO2NA2, CONHNH2, CONHAr3, ≥O y/o Ar3,

Het1 significa un heterociclo saturado con un núcleo con de 1 a 4 átomos de N y/u O y/o S, no sustituido o mono-, di- o trisustituido con ≥O y/o COOA,

Het2 significa isoindolilo,

A significa alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en el que 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F, Cl, Br, OH, CHO, COA, COOA, CN, CONA2, CONHA y/o CONH2, y/o en el que uno o dos grupos CH y/o CH2 no adyacentes pueden estar reemplazados por O, o Cyc,Alk significa alquenilo con 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de C

Cyc significa alquilo cíclico con 3-7 átomos de C no sustituido o mono-, di- o trisustituido con NHCOA,

NHSO2, OH, OA, A, NH2, NHA, NA2, COOA, COOH y/o CONHA,

Hal significa F, Cl, Br o I,

m significa 1, 2, 3 ó 4,

n significa 0, 1, 2, 3 ó 4,

p significa 1, 2 ó 3,

así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones, excluyendo los siguientes compuestos:

éster metílico del ácido 3-hidroxipiperidin-3-carboxílico,

éster terc-butílico y metílico del ácido 3-hidroxipiperidin-1,3-dicarboxílico,

éster terc-butílico del ácido 3-alil-3-hidroxipirrolidin-1-carboxílico,

éster terc-butílico del ácido 3-alil-3-hidroxipiperidin-1-carboxílico.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/000867.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.

Inventor/es: HEINRICH, TIMO, ZENKE,FRANK, KRIER,MIREILLE, SEENISAMY,JEYAPRAKASHNARAYANAN, FRIESE-HAMIM,MANJA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/402 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › substituidos por un grupo arilo en posición 1, p. ej. piretanida.
  • A61K31/4025 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.
  • C07D207/24 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de oxígeno o azufre.
  • C07D207/26 C07D 207/00 […] › Pirrolidonas-2.
  • C07D211/74 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › Atomos de oxígeno.
  • C07D211/76 C07D 211/00 […] › unidos en posición 2 ó 6.
  • C07D223/08 C07D […] › C07D 223/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen un átomo nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de oxígeno.
  • C07D223/10 C07D 223/00 […] › unidos en posición 2.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/10 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/06 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/10 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2587953_T3.pdf

 

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