Compuestos útiles como inmunomoduladores.

Un compuesto de formula (I):**Fórmula**

o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo,

en el que:

m es 0, 1 o 2;

R1 se selecciona entre hidrogeno, -(CH2)nX y -(CH2)nAr; en donde n es 1, 2, 3 o 4;

X se selecciona entre -CH3, -CF3, CN, -CO2R4, -C(O)NH2, OR4 y pirrolidonilo;

R4 es H o alquilo C1-C3;

Ar se selecciona entre benzodioxanilo, indazolilo, isoquinolinilo, isoxazolilo, naftilo, oxadiazolilo, fenilo, piridinilo, pirimidinilo y quinolinilo; en donde cada anillo esta opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4, alcoxicarbonilamino C1-C4, alquilo C1-C4, (alquilo C1-C4)carbonilo, (alquilo C1-C4)sulfonilo, amido, aminocarbonilo, aminocarbonil(alquilo C1-C3), -(CH2)qCO2alquilo C1-C4, -(CH2)qOH, carboxi, ciano, formilo, halo, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4, nitro, fenilo opcionalmente sustituido con un grupo ciano, feniloxi opcionalmente sustituido con un grupo halo, fenilcarbonilo, pirrol y tetrahidropirano; y en donde q es 0, 1, 2, 3, o 4;

R2 se selecciona entre**Fórmula**

en donde Y se selecciona entre ciano, cloro y metilo;

Rq se selecciona entre hidrogeno, alquilo C1-C3 o bencilo;

R3 se selecciona entre**Fórmula**

en donde Rz se selecciona entre alquilo C1-C3, alquil C1-C3 sulfonilalquilo C1-C3, alquil C1-C3sulfoxilalquilo C1- C3, amidoalquilo C1-C3, aminoalquilo C1-C4, carboxialquilo C1-C3, cianoalquilo C1-C3, dimetilamidoalquilo C1- C3, dimetilaminoalquilo C1-C4, haloalquilo C1-C3, hidroxialquilo C1-C3, alquil C1-C3sulfanilalquilo C1-C3, piridinilalquilo C1-C3, tetrazolilalquilo C1-C3, imidazolilalquilo C1-C3, en donde el imidazol esta opcionalmente sustituido con metilo o un grupo bencilo, fenilalquilo C1-C3, en donde el fenilo esta opcionalmente sustituido con ciano, metilo o hidroxi, tiazolilalquilo C1-C3;

R6 se selecciona entre hidrogeno, bencilo y metilo;

cada R6' se selecciona independientemente entre hidrogeno y metilo;

R7 se selecciona entre hidrogeno, alquilo C1-C3 o bencilo;

o is 1 o 2;

X es CH o N;

p es 0 o 1;

Ra es hidroxi; y

Rb se selecciona entre hidrogeno, bencilo y metilo;

o

R3 y Rq, junto con el atomo de nitrogeno al que estan unidos, forman un anillo seleccionado entre**Fórmula**

s es 0 o 1;

z is 1, 2 o 3; y

R8 se selecciona entre hidroxi y -NHSO2R11;

R9 se selecciona entre hidrogeno y -CO2H;

R10 se selecciona entre halo e hidroxi;

R11 se selecciona entre trifluorometilo, ciclopropilo, alquilo C1-C3, dimetilamino e imidazolilo sustituido con un grupo metilo;

Q se selecciona entre CH2, S, O y NCH3; y

R5 se selecciona entre alquenilo C2-C4, alquilo C1-C4, ciano, metoxi, halo y trifluorometilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/025249.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: YEUNG, KAP-SUN, HEWAWASAM, PIYASENA, LANGLEY, DAVID, R., CONNOLLY,TIMOTHY,P, SCOLA,PAUL,MICHAEL, MARTIN,SCOTT,W, DING,Min, XU,Ningning, ZHENG,XIAOFAN, CHUPAK,LOUIS S, ZHU,JULIANG, TENNEY,DANIEL J.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07C255/54 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 255/00 Nitrilos de ácidos carboxílicos (cianógeno o sus compuestos C01C 3/00). › que contienen grupos ciano y grupos hidroxi eterificados unidos a la estructura carbonada.
  • C07D207/26 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Pirrolidonas-2.
  • C07D207/335 C07D 207/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no forma parte de un radical nitro.
  • C07D213/30 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de oxígeno.
  • C07D215/14 C07D […] › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
  • C07D215/18 C07D 215/00 […] › Atomos de halógeno o radicales nitro.
  • C07D231/56 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › Benzopirazoles; Benzopirazoles hidrogenados.
  • C07D239/26 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D261/08 C07D […] › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D271/06 C07D […] › C07D 271/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Oxadiazoles-1,2,4; Oxadiazoles-1,2,4 hidrogenados.
  • C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2707534_T3.pdf

 

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