(09/05/2012) Se describen composiciones en forma de matrices que consisten endispersiones sólidas de ebastina en tensioactivos no iónicos queposeen un HLB entre 10 y 20 y un punto de fusión entre 30° C y 70° C, así como formas farmacéuticas orales sólidas de ebastina quecomprenden dichas matrices, particularmente comprimidos, que presentan buenas propiedades en. cuanto a solubilidad y biodisponibilidad, y una estabilidad mejorada.

(09/05/2012) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que uno de X e Y es O y el otro es N; R1 es -CONHR2; R2 es hidrógeno, alquilo C1-3, o alquilo C2-3 sustituido con uno o dos grupos hidroxi. R3 es hidrógeno o metilo; y R4 es alquilo C2-5.

(09/05/2012) Uso de un compuesto de Fórmula I A - D - B (I) o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que D es -NH-C(O)-NH-, A es un resto sustituido con hasta 40 átomos de carbono de la fórmula: -L-(M-L1)q , en donde L es un resto de fenilo o piridinilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D, L1 comprende un resto de fenilo, piridinilo o pirimidinilo sustituido, M es un grupo de puente que tiene por lo menos un átomo, q es un número entero de 1-3; y B es un grupo fenilo o piridinilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D, en que L1 está sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre el conjunto que consiste en -SO2Rx, -C(O)Rx y -C(NRy) Rz, Ry es hidrógeno o un resto basado en carbono con hasta 24 átomos de carbono que opcionalmente contiene heteroátomos seleccionados entre N, S y O y que…

(09/05/2012) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que R1 es: en las que uno de W, X e Y es N o CH y los otros son CH en que el H puede estar sustituido con R5 cuando estépresente; y en que uno de T y U es O y el otro es N; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, metilo y flúor; R4 es hidrógeno o metilo; n es 0, 1 ó 2; r y s se seleccionan independientemente entre 1 y 2 y un grupo CH2 de la unidad (CH2)r puede estar opcionalmentesustituido con CH(OH), CH(CH3) o CH(CF3); Q es CH o N; R5 es alquilo C1-4, alcoxi C1-4, flúor, cloro o fluoroalquilo C1-3; y R6 es alquilo C2-5.

(07/05/2012) Una composición farmacéutica para su uso en el tratamiento o la prevención de la disfunción de neuronas de acetilcolina cerebrales en las secuelas de demencia cerebrovascular, demencia senil, enfermedad de Alzheimer, lesión cerebral isquémica y apoplejía cerebral o la deficiencia de memoria provocada por la muerte neuronal selectiva, que comprende los siguientes ingredientes (A) y (B): Ingrediente (A) un derivado de éter de alquilo representado por medio de la fórmula siguiente: en la que (R1 es un grupo benzotienilo o benzofuranilo que puede estar sustituido con un grupo que se escoge entre átomo de halógeno, grupo alquilo sustituido de manera opcional con un grupo hidroxilo, grupo alcoxi, grupo carboxilo, grupo aminocarbonilo, grupo hidroxilo, grupo alquiltio, grupo fenilo y grupo…

(02/05/2012) Procedimiento para la preparación de loperamida o una sal de adición de ácido de la misma, caracterizado porquela reacción de obtención de dicha loperamida o sal de adición de ácido de la misma se lleva a cabo en glicerol formalcomo disolvente inerte a un pH de reacción superior a 4.

(02/05/2012) Un derivado de piperidina representado por Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** donde R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, alquilo C1-C6 que puede estar sustituido, -O-alquilo C1-C6 que puede estar sustituido, -O-arilo, arilo, cicloalquilo, -C(≥O)-alquilo C1-C6, -COOH, -C(≥O)-O-alquilo C1-C6,-C(≥O)-NH2, -C(≥O)NH-alquilo C1-C6, -C(≥O)N-(alquilo C1-C6)2, -OH, -O-C(≥O)-alquilo C1-C6, NH2, -NH-alquilo C1-C6,-N-(alquilo C1-C6)2, -NH-C(≥O)-alquilo C1-C6, -CN o -NO2; R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes y son cada uno unátomo de hidrógeno, alquilo C1-C6 o un átomo de halógeno; y R4 es uno de los grupos monovalentes (a), (b) y (c):**Fórmula** donde A y B son cada uno un anillo heterocíclico que contiene nitrógeno; R5 y R8 a R11 pueden ser iguales…

(23/04/2012) Compuesto seleccionado de fórmula I: en la que: A se elige de -C(O)OH; X1 y X2 se seleccionan cada uno independientemente de un enlace o alquileno C1-6; Z se selecciona de: en las que los asteriscos izquierdo y derecho de Z indican el punto de unión entre -C(R3)(R4)- y A de fórmula I, respectivamente; R6 se elige de hidrógeno y alquilo C1-6; R1 se elige de arilo C6-10 y heteroarilo C2-9; en los que cualquier arilo o heteroarilo de R1 está opcionalmente substituido con un radical elegido de halógeno, aril C6-10-alquilo C0-4, heteroaril C2-9-alquilo C0-4, cicloalquil C3-8-alquilo C0-4, heterocicloalquil…

(16/04/2012) Un compuesto que tiene la fórmula general (I), **Fórmula** en la que: es: R0 es H o F; R1 se selecciona del grupo que consiste en H, F, alquilo seleccionado del grupo de CH3, C2H5, i-C3H7, n-C3H7, i-C4H9, n-C4H9, sec-C4H9, terc-C4H9; alquenilo seleccionado entre C2H3, i-C3H5, n-C3H5, n-C4H7, i-C4H7, sec-C4H7; en el que dichos grupos alquilo y alquenilo están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, I y CF3; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, ciclohexilo, **Fórmula** SO2CH3, alquilo seleccionado del grupo que consiste en CH3, C2H5, i-C3H7, n-C3H7; i-C4H9, n-C4H9, sec-C4H9, terc-C4H9, CH2CH2CH(CH3)2, CH2CH2CH2CH(CH3)2, CH2CH2C(CH3)3, CH(CH2CH3)2 y C(O)CH2CH(CH3)2; alquenilo seleccionado del grupo que consiste…

(16/04/2012) Una composicion liquida para proporcionar anestesia local prolongada despues de la administracion a un sujeto, cuya composicion consiste en el 12 % en peso de bupivacaina como un anestesico, el 66 % en peso de isobutirato de acetato de sacarosa como un vehiculo no-polimerico farmaceuticamente aceptable y el 22 % en peso de alcohol bencilico como un disolvente para dicho vehiculo

(09/04/2012) Un método modificado mejorado para la fabricación a escala de producción de grandes lotes estériles de grado clínico de Poly-ICLC, un complejo de RNA bicatenario de ácido polirriboinosínico-polirribocitidílico de alto peso molecular, poli-L-lisina de peso molecular bajo, y carboximetilcelulosa, que tiene mayor exactitud de suministro de fármaco en aplicaciones clínicas, y potencia biológica y actividad de inducción de interferón incrementadas en primates, que comprende los pasos de: producir un RNA bicatenario de ácido polirriboinosínico-polirribocitidílico utilizando una solución de componente ácido poliinosínico en un proceso que comprende clarificar la solución de ácido poliinosínico por calentamiento a aproximadamente…

(04/04/2012) Un sistema de administración transdérmica para administrar sufentanilo a través de la piel de un sujeto vivo, comprendiendo dicho sistema una matriz adhesiva sensible a presión que contiene: - sufentanilo en una cantidad por encima del punto de saturación de sufentanilo en la matriz; y - una mezcla de: (i) un poliisobutileno de alto peso molecular que tiene un peso molecular promedio en viscosidad de 450.000 a 2.100.000; y (ii) un poliisobutileno de bajo peso molecular que tiene un peso molecular promedio en viscosidad de 1.000 a 450.000; en el que, cuando se aplica a un sujeto, el sistema proporciona un flujo neto de sufentanilo desde el sistema a través de la piel de al menos aproximadamente 1 g/cm2/hora y además en el que el sistema proporciona un control de la velocidad de la forma de dosificación…

(02/04/2012) Uso de un compuesto de fórmula I A - D - B (I) o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en que D es -NH-C(O)-NH-, A es un resto sustituido con hasta 40 átomos de carbono de la fórmula: -L-(M-L1)q , en donde L es un resto de fenilo o piridilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D, L1 comprende un resto de fenilo, piridilo o pirimidinilo sustituido, M es un grupo de puente que tiene por lo menos un átomo, q es un número entero de 1-3; y B es un grupo fenilo o piridilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D, en que L1 está sustituido con al menos un sustituyente…

(28/03/2012) Un compuesto de fórmula (I) una de sus formas estereoquímicamente isoméricas, una de sus formas de N-óxido, o una de sus sales de adiciónde ácido o base farmacéuticamente aceptables, donde -R1-R2- es un radical bivalente de fórmula -O-CH2-O- (a-1), -O-CH2-CH2- (a-2), -O-CH2-CH2-O- (a-3), -O-CH2-CH2-CH2- (a-4), -O-CH2-CH2-CH2-O- (a-5), -O-CH2-CH2-CH2-CH2- (a-6), -O-CH2-CH2-CH2-CH2-O- (a-7), -O-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2- (a-8), donde en dichos radicales bivalentes opcionalmente uno o dos átomos de hidrógeno del mismo átomo de carbono ode átomos de carbono diferentes se pueden reemplazar por alquilo C1-6 o hidroxi, R3 es hidrógeno, halo, alquilo C1-6 o alquiloxi C1-6; R4 es hidrógeno, halo, alquilo C1-6; alquilo…

(21/03/2012) Un compuesto de fórmula general: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que la línea de puntos indica la presencia o ausencia de un enlace y (H) representa un átomo de hidrógeno que está presente si es necesario para dicho enlace; Y es CO2H o un éster del mismo, CONMe2, CONHMe, CONHEt, CON (OCH3) CH3, CONH2, CON (CH2CH2OH) 2, CONH (CH2CH2OH), CH2OH, P (O) (OH) 2, CONHSO2CH3, SO2NH2, SO2N (CH3) 2, SO2NH (CH3), y R es alquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, halógeno, CO2H, OH, COH, COCH3, COCF3, NO2, CN o CF3.

(20/03/2012) 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-piperidina-2,6-diona hemihidrato cristalina.

(15/03/2012) Utilización de un compuesto de fórmula (I) para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de las incontinencias, los trastornos miccionales asociados a las disfunciones del aparato urinario inferior, y/o los trastornos de los esfínteres uretro-vesicales y anales en el cual R representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo(C1-4), hidroxialquilo(C1-4), alcoxi(C1-4)carbonilo o bencilo, eventualmente sustituido, y X representa uno o varios átomos de hidrógeno o de halógeno o radicales seleccionados entre alquilo(C1-4), alcoxi(C1-4), trifluorometilo y dioximetileno, o bien X forma con el núcleo fenilo un radical naftilo, así como sus sales e hidratos aceptables a nivel farmacéutico.

(14/03/2012) Derivados de sulfonamida sustituidos de la fórmula general I, en la que m representa 0, 1 o 2; n representa 0, 1 o 2; p representa 0, 1 o 2; q representa 0 o 1; A representa N, CH-NH-, CH-CH2NH-, CH-CH2-CH2-NH o CH-CH2-CH2-CH2-NH, pudiendo los átomos de H individuales también estar sustituidos por C1-5-alquilo; R 1 y R 2 significan, independientemente entre sí, H; C1-6-alquilo, en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo unido a través de una cadena de C1-3-alquilo, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, no siendo R 1 y R 2 iguales a H al mismo tiempo; o los radicales R 1 y R 2 significan juntos CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR 8 CH2CH2 o (CH2)3-6; siendo R 8 igual a H; C1-6-alquilo, en cada caso saturado…

(13/03/2012) COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL: EN LA QUE R, R SUB 1 Y R SUB 2 ESTAN DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(12/03/2012) Un derivado de ácido cafeico representado por la fórmula general en la que X es O, NH o heterociclilo; R es un alquilo de cadena lineal o ramificado que está opcionalmente sustituido, arilo que está opcionalmente sustituido, heterociclilo que está opcionalmente sustituido o está ausente; en todas sus formas tautoméricas y estereoisoméricas, y mezclas de las mismas en todas las proporciones o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; para uso en el tratamiento de leucemia mieloide crónica (LMC) que es resistente al tratamiento con Gleevec (mesilato de Imatinib).

(09/03/2012) Compuestos de la fórmula general I en la que R1 es hidrógeno o alquilo inferior; R2 es alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno o es halógeno o CN, y puede ser independiente de su aparición si o es el número 2; Ar es arilo o heteroarilo; R'' es hidrógeno, alquilo C1-C8, halógeno, ciano o alquilo C1-C8 sustituido por halógeno; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C8 o hidroxi; X es -CH(R4)-, -N(R4'')- u -O-; R4 es hidrógeno, hidroxi, =O, alquilo C1-C8, alquinilo C2-C4, -S(O)2-alquilo C1-C8, -C(O)-alquilo C1-C8, -C(O)CH2O-alquilo C1-C8, -CH2CN, -C(O)CH2CN, -C(O)-cicloalquilo C3-C7, dicho grupo cicloalquilo está opcionalmente sustituido por ciano, alquilo C1-C8, uno o dos átomos de halógeno, =O o por amino, o es -C(O)O-alquilo C1-C8, -NH-alquilo C1-C8, -NRC(O)O-alquilo C1-C8, -NRC(O)-alquilo C1-C8 o -CH2O-alquilo…

(09/03/2012) Una composición farmacéutica para uso en un método de tratamiento de infecciones fúngicas que contiene un derivado de fenilamidina o una sal del mismo, representado por la fórmula: donde R1 yR2 son iguales y representan un grupo n-butilo, y uno o más agentes seleccionados entre agentes antifúngicos triazólicos, anfotericina B, micafungina y flucitosina.

(07/03/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** los N-óxidos, las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamenteisoméricas de la misma, donde es hidrógeno, alquilo C1-4, halo o polihaloalquiloC1-4; es hidrógeno, alquilo C1-4, halo o polihaloalquilo C1-4; R3 es hidrógeno o alquilo C1-4; es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; n es el número entero 1; X1 es carbono y X2 es carbono; o X1 es nitrógeno y X2 es carbono; X1 es carbono y X2 es nitrógeno; X3 es carbono o nitrógeno; Y representa O, o NR6 donde R6 es hidrógeno o alquilo C1-4; R5 representa un radical de fórmula donde: m es un número entero entre 0, 1 o 2; Z es O o NH; R7 es hidrógeno; alquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con hidroxi, amino, mono o di(alquilo C1-4)amino,alquiloxicarbonilo C1-4 , aminocarbonilo,…

(10/02/2012) Uso de flupirtina en combinación con tramadol o de sus respectivas sales fisiológicamente aceptables para la preparación de un medicamento para el tratamiento del dolor causado por estados seleccionados entre cáncer, dolor reumático, síndrome de la espalda baja, isquiolumbalgia, y aquellos que resultan de lesiones en la médula espinal, osteoporosis, rigidez/espasticidad o neuralgia/neuropatía (por ejemplo, dolor miofascial, neuralgia trigeminal y neuralgia herpética), cefalea episódica (tensión), migraña, dolor posquirúrgico, dolor postraumático (por ejemplo, fractura ósea), dolor dental, síndrome de paraparesia espástica inferior, tetraparesia [por ejemplo, paraespasmo inferior, mielitis transversa, esclerosis múltiple, paraplejia espástica hereditaria inferior (paraplejia de Stuempel), alteraciones de la circulación…

(09/02/2012) Un procedimiento para preparar una composición de liposomas multivesiculares que contiene un anestésico tipo amida, que comprende a) preparar un primer componente acuoso que comprende un ácido en cantidad suficiente para solubilizar dicho anestésico tipo amida o una de sus sales, siendo seleccionado dicho ácido del grupo que consiste en polihidroxicarboxilato, ácido mineral diprótico, ácido mineral triprótico, y combinaciones de los mismos; b) preparar un componente lipídico que comprende al menos un disolvente orgánico, al menos un lípido anfipático y al menos un lípido neutro que carece de un grupo de cabeza hidrófilo; c) mezclar dicho primer componente acuoso y dicho componente lipídico para formar una emulsión "agua-en-aceite", en el que al menos un componente seleccionado del grupo que consiste en el primer componente acuoso y…

(12/01/2012) Un compuesto de fórmula I, o una sal del mismo, para su uso en el tratamiento de una enfermedad o afección que comprende inhibir una respuesta inmune, en el que fórmula I es: en la que n es 1; R 1 es arilo C6 a C14, o ariloxi C6 a C14; y R 2 es metilo.

(14/11/2011) Una composición farmacéutica para su uso en un método de tratamiento de infecciones fúngicas, que comprende un derivado de arilamidina o una sal del mismo, representado por la fórmula general: en la que R 1 representa un grupo amidino; y R 2 y R 3 representan un átomo de hidrógeno; y uno o más agentes seleccionados de agentes antifúngicos de triazol, anfotericina B, micafungina, tracolimus, ketaconazol y flucitosina

(06/09/2011) Un parche monolítico para administrar fentanilo por vía transdérmica a un individuo, que comprende:(a) una capa de soporte sustancialmente impermeable al fentanilo para administración por vía transdérmica; (b) una capa adhesiva que contiene fentanilo en contacto con al menos una porción de la capa de soporte, estando la capa adhesiva moldeada a partir de una formulación que comprende una mezcla de partículas de fentanilo suspendidas en uno o más adhesivos de siliconasolvatados; y(c) un recubrimiento de liberación desprendible contacto con la capa adhesiva

(15/07/2011) Una combinación de donepezil o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y (i) fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina o escitalopram o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos; o (ii) milnacipran, un enantiómero del mismo, un diastereómero del mismo, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un enantiómero de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un diastereómero de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de depresión mayor

(16/05/2011) Procedimiento para la preparación de una solución de ropivacaína base en un medio acuoso que comprende: proporcionar una ropivacaína base o una suspensión de ropivacaína base en un medio acuoso; mezclar dicha ropivacaína base o suspensión con ácido clorhídrico en el que el ácido está presente en una cantidad extramolar eficaz para disolver dicha ropivacaína; y ajustar el pH de la solución con hidróxido sódico a un intervalo de aproximadamente 3,9 a aproximadamente 6,5

(11/05/2011) Perhexilina, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para el uso en el tratamiento del fallo cardíaco crónico que tiene un origen incitador isquémico

(05/05/2011) Producto farmacológico que comprende: - un contenedor sustancialmente en forma de bolsa, apropiado para recibir un fluido farmacológico, caracterizado porque comprende además - una solución que contiene un anestésico local alcalinizado recibido en dicho contenedor