(11/12/2013) Un compuesto que tiene la fórmula general (I-a) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo. en la que cada sustituyente se define de la siguiente manera: R2 representa un grupo seleccionado de un grupo de sustituyentes α, R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con un grupo hidroxilo, Z representa -CH≥ o -N≥, y R4 representa un grupo seleccionado de un grupo de sustituyentes δ, en el que el grupo de sustituyentes α incluye: un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo halógeno, un grupo nitro, un grupo alquilsulfonilo C1-C6, un grupo halógeno alquilo C1-C6, un grupo halógeno alcoxi C1-C6, un grupo alquilcarbonilo C1-C6, un grupo dialquilamino C1-C6, un grupo dialquilaminocarbonilo…

(11/12/2013) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o un solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: A es fenilo o piridilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido con uno de cloro, flúor, metilo, -N3, - NH2, -NH(alquilo), -N(alquilo)2, -S(alquilo), -O(alquilo) o 4-aminofenilo; W es pirrolilo, imidazolilo, isoxazolilo, oxazolilo, 1,2,4-triazolilo o furanilo, cualquiera de los cuales puede estar conectado mediante cualquier átomo de carbono, en el que pirrolilo, imidazolilo isoxazolilo, oxazolilo, 1,2,4-triazolilo o furanilo pueden 20 contener una sustitución de -Cl, -CN, -NO2, -OMe o -CF3,…

(27/11/2013) Uso de una cantidad terapéuticamente eficaz de flibanserina, opcionalmente en forma de la base libre, las salesde adición de ácido farmacológicamente aceptables y/o opcionalmente en forma de los hidratos y/o solvatos de lasmismas para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de síntomas vasomotores.

(26/11/2013) Compuesto de Fórmula I: o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 es heteroarilo opcionalmente sustituido por uno o más R6; R2 es H, halo, ciano, nitro, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, heteroarilo,cicloalquilo C3-C7, heterocicloalquilo, SOR7, SO2R7, COR8, OR9, SR9, COOR9, NR10R11 o NR10COR8; R3 es F, Cl, Br, I, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4 o heteroarilo; R4 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o haloalquilo C1-C6; R5 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o haloalquilo C1-C6; R6 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6,amino, (alquilo C1-C6)amino o di(alquilo C1-C6)amino; R7 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6,…

(11/11/2013) Un compuesto de la fórmula general 1**Fórmula** en la que R1 representa uno o más sustituyente/s idéntico/s o diferente/s en el anillo de benceno, cada 5 uno representa,independientemente, un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, o un grupo alcoxi C1-4 o un grupo OH,o un grupo alquilo C1-4 o un grupo -O(CH2)nO- en el que n ≥ 1 o 2. - R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-4, - A y B representan, independientemente, un átomo de nitrógeno o un átomo de carbono, - R3 representa un átomo de hidrógeno o uno o más sustituyente/s idéntico/s o diferente/s seleccionadosdel grupo integrado por: un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o un grupo tioalcoxi C1-4,un grupo…

(06/11/2013) Agente terapéutico para el glaucoma que comprende una combinación de un inhibidor de Rho cinasa y unb-bloqueante, en el que el inhibidor de Rho cinasa es (R)-(+)-N-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-4-(1-aminoetil)benzamida, el b-bloqueante es timolol, befunolol, carteolol, nipradilol, betaxolol, levobunolol ometipranolol.

(30/10/2013) Un derivado de amida representado por la siguiente fórmula (I)**Fórmula** en donde A es un grupo representado por la siguiente fórmula**Fórmula** en donde el benceno y la piridina tienen en forma opcional uno o los mismos o diferentes 2 o 3 sustituyentesseleccionados de alquilo que tiene una cantidad de carbonos de 1 - 6 y que tiene sustituyente(s) en forma opcional,alquenilo que tiene una cantidad de carbonos de 2 - 6 y que tiene sustituyente(s) en forma opcional, alquinilo quetiene una cantidad de carbonos de 2 - 6 y que tiene sustituyente(s) en forma opcional, cicloalquilo que tiene unacantidad de 10 carbonos de 3 - 6 y que tiene sustituyente(s) en forma opcional, arilo que tiene una cantidad decarbonos de 6 - 10 y que tiene sustituyente(s)…

(17/10/2013) El compuesto tosilato de N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil)-N'-(4-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)fenil)ureapara uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por el camino de la transducción de señales inducidas porVEGF.

(16/10/2013) Un derivado de sulfonil malonamida representado por la siguiente fórmula (II) **Fórmula** donde R2 es 2-naftilo, trans-β-estirilo, fenetilo, 3-fenoxipropilo o 4-fenilbutilo; uno de R13 y R14 es un átomo de hidrógeno, y el otro es isopropilo, isobutilo, neopentilo, alilo, -CH1-R16 donde R16 escicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido o -CO-NR5R6 (donde R5 y R6 soniguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, arilo opcionalmente sustituido o heteroariloopcionalmente sustituido, o R5 y R6 opcionalmente forman amino cíclico opcionalmente sustituido junto con un átomode nitrógeno unido al mismo), -(CH2)2-R16' (donde R16' es ciano o Alcoxi C1-6), o -(CH2)n-Ar2 (donde n es un número entero de 1 a 3, y Ar2 es fenilosustituido o heteroarilo opcionalmente…

(16/10/2013) Un inhibidor de transportador de prolina de la fórmula o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: cada uno de E1, E2 y E3 es de forma independiente N ó CR2; cada uno de G1 y G2 es de forma independiente N ó CR3; cada R1 es de forma independiente halógeno, hidrógeno o alquilo (C1-10),cada R2 es de forma independiente halógeno, ciano, R2A, OR2A ó SO2RA; cada R2A es de forma independiente hidrógeno o alquilo (C1-10) sustituido opcionalmente con uno o más halógenos; cada R3 es de forma independiente hidrógeno, ciano o alquilo (C1-10) sustituido opcionalmente con uno o máshalógenos; cada R5 es de forma independiente halógeno, ciano, R5A, OR5A, C(O)R5A, C(O)OR5A, C(O)N(R5AR5B), N(R5AR5B) óSO2R5A; cada R5A es de forma independiente…

(16/10/2013) Una composición farmacéutica que comprende un derivado de piridil 1-carboxilato heterocíclico que contienenitrógeno no aromático de fórmula general (I), o su sal farmacéuticamente aceptable, para su uso en un método paratratar frecuencia urinaria, incontinencia urinaria, vejiga hiperactiva y/o dolor: [los símbolos en la fórmula (I) tienen los siguientes significados: HET1 representa un hetero anillo que contiene nitrógeno no aromático de 5 a 7 miembros, R1, R2 y R3 son iguales odiferentes, representando cada uno H, OH , HO-CO-, alquilo inferior-O-CO-, aril-alquilo inferior-O-CO-, o H2N-CO-aril-alquilo inferior-O-CO-, ciano, alquilo inferior-CO-, oxo (≥O), una fórmula [R101-(O) m1] m2-[ALK1 opcionalmente sustituido con OH]-(O) n1-,…

(10/10/2013) Un compuesto según la fórmula IV,**Fórmula** y una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en los que, Z es -C(R15)≥, -C(H)≥ o -N≥; Ar es arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes independientementeseleccionados entre alquilo, alcoxi, amino, carboxi, ciano, halógeno e hidroxi; R15 es fluoro; p es 0, 1, 2, o 3; L1 es -C(O)-, -S(O)2- o -(CH2)n-; L4 es -O-; R1 es -H, -OR11, -(CH2)nR11, -C(O)R11 o -NR12R13; R11, R12 y R13 son independientemente a) R50; b) hidrocarbilo C5-C14 -mono- o poli-cíclico condensado, saturado o mono- o poli-insaturado, que contieneopcionalmente uno o dos heteroátomos anulares por anillo y opcionalmente sustituido con uno odos sustituyentes R50; c) alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, o -C(O)H, cada uno de los cuales…

(07/10/2013) Un compuesto representado mediante la siguiente fórmula, una sal del mismo o un hidrato de los anteriores:**Fórmula** en la que R1 representa un grupo heterocíclico no aromático de 3 a 10 miembros, que representa un grupo heterocíclico no aromático monocíclico o bicíclico que tiene 3 a 10 átomos en el anillo, que contiene 1 a 2 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre entre los átomos del anillo, que contiene opcionalmente 1 a 2 enlaces dobles en el anillo, que contiene opcionalmente 1 a 3 grupos carbonilo, sulfinilo, o sulfonilo en el anillo, en el que el grupo está limitado a un grupo que tiene nitrógeno como átomo constituyente del anillo…

(25/09/2013) Un compuesto de fórmula II, un tautómero del compuesto, una sal del compuesto, una sal del tautómero, una mezcla del mismo o una composición farmacéutica que comprende el compuesto, el tautómero, la sal del compuesto, la sal del tautómero o la mezcla para su uso en el tratamiento de cáncer resistente a los fármacos, en el que el cáncer resistente a los fármacos es resistente a mesilato de imatinib (Gleevec), BAY43-9006, brostalicina, erlotinib (Tarceva), geftinib (Iressa) o vatalanib (PTK-787), o para su uso en el tratamiento de cáncer resistente a los fármacos inhibiendo una cinasa seleccionada de ABL (T315l) o FLT3 (D835Y) en un paciente con cáncer resistente a los fármacos, en el que el…

(24/09/2013) Composición inmunógena que comprende un compuesto SMIP y un antígeno, en la que el compuesto SMIP es un compuesto de benzazol de fórmula (XXI): o un éster o sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que, A está seleccionado del grupo que consiste en -O-, -S -, -NH- y -NR8-; W está seleccionado del grupo que consiste en -CH2-, -O-, -S-, -NH- y -NR8-; R7 está seleccionado del grupo que consiste en carbociclilo, carbociclilcarbociclilo no condensado, arilo sustituido, arilo no sustituido, heteroarilo sustituido, heteroarilo no sustituido, arilheteroarilo condensado sustituido, arilheteroarilo condensado no sustituido, arilarilo no condensado sustituido y arilarilo no condensado no sustituido; R6 está seleccionado del grupo que consiste en arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido; y, R8…

(18/09/2013) Una composición farmacéutica, en la que: la composición comprende: mometasona, furoato de mometasona o un solvato de mometasona o furoato de mometasona,un antibiótico, y un ácido graso; el antibiótico comprende: una fluoroquinolona, una sal de la fluoroquinolona o un solvato de la fluoroquinolona o su sal, ouna fluoronaftiridinona, una sal de la fluoronaftiridinona, o un solvato de la fluoronaftiridinona o su sal; el ácido graso: comprende de 3 a 18 átomos de carbono, y tiene un punto de fusión no superior a aproximadamente 60 ºC.

(11/09/2013) Los derivados de penta- hexa-, hepta-, octa-, nona- y, deca-heteroarilo, opcionalmente marcadosisotópicamente, que comprenden una combinación de heterociclo 1 (Het-1)a y/o heterociclo 2 (Het-2)b y/o heterociclo3 (Het-3)c y/o heterociclo 4 (Het-4)d de fórmulas I, II, III y IV respectivamente, los N-oxidos, las sales de adición farmacéuticamente aceptables, - comprendiendo dicha combinación al menos dos radicales heterocíclicos diferentes, y comprendiendoopcionalmente un radical (Arilo-5)e de fórmula (V), y en donde uno o varios de dichos radicales están opcionalmentesustituidos con uno, dos o tres sustituyentes, seleccionado…

(04/09/2013) Compuesto de fórmula IIa: en la que: R2 es H o ciclopropilo; R3 es cicloalquilo C3-C6 o alquilo C2-C6 ramificado, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con uno odos flúor o con un trifluorometilo; R4 es metilo o flúor; m es 0, 1 ó 2; R5 es H, metilo o flúor; R6 es alquilo C1-C6; o una sal, un N-óxido o un hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo.

(04/09/2013) Un compuesto de la fórmula (A), que es un inhibidor de la señalización del receptor del VEGF y la señalización delreceptor del HGF:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables y complejos del mismo, en la que: T se selecciona del grupo que consiste en arilalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo, donde cada uno dedichos arilalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 R20seleccionados independientemente cada R20 se selecciona independientemente del grupo que consiste en -H, halógeno, trihalometilo, -CN, -NO2, -NH2, -OR17, -OCF3,…

(04/09/2013) Una formulación lipídica antiinfectiva que comprende un agente antiinfectivo y una formulación lipídica, en dondeel agente antiinfectivo es un aminoglicósido, la relación ponderal de lípido a aminoglicósido es 0,75:1 o menos, y laformulación lipídica comprende un fosfolípido y un esterol.

(04/09/2013) Una combinación farmacéutica que comprende cantidades efectivas de (i) (Z)-3-(1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-N-metil-amino)-fenilamino)-1-fenil-metilen)-6-metoxicarbonil-2-indolinona o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y (ii) un agente quimioterapéutico o terapéutico natural, semi-sintético o sintético adicional, seleccionado del grupo que consiste en el antagonista dual de EGFR/HER2 4-[(3-cloro-4-fluorfenil)amino]-6-{[4-(N,N-dimetilamino)-1-oxo-2-buten-1-il]amino}-7-((S)-tetrahidrofuran-3-iloxi)-quinazolina o una sal farmacéutica-mente aceptable, los tautómeros o los estereoisómeros…

(03/09/2013) Un compuesto que tiene la fórmula I: en la que R1 se selecciona de entre arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, aralquilosustituido o no sustituido, heteroaralquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilosustituido o no sustituido, cicloalquinilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido,cicloalquilalquilo sustituido y heterociclilalquilo sustituido o no sustituido; R2 es hidrógeno; R3 es alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido,alquilaminocarbonilo sustituido o no sustituido, o C(J)OR30; R4 es hidrógeno, alquilo no sustituido, alquenilo…

(29/08/2013) Un compuesto de la fórmula (I) : en la que, R1 es n-butilo, isopentilo, 3-metil-2-butenilo, 4, 4, 4-trifluorobutilo, 2-metiloxietilo, ciclohexilmetilo o (fenilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados entre el grupo F de sustituyentes mencionado anteriormente) metilo R2 es alquilo C1-C4; R3 es alquilo C1-C4 ; o R2 y R3, tomados junto con los átomos de carbono adyacentes, forman un cicloalqueno de 8 miembros; R4 es hidrógeno; G es un grupo representado por la fórmula: con uno a dos sustituyentes seleccionados entre el grupo B de sustituyentes, o en la que cada uno de X1 y X3 es independientemente un enlace sencillo o alquileno C1-C3, y X2 es cicloalcanodiilo C3-C8 opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados entre el grupo C de sustituyentes, o en la que X1 es un…

(28/08/2013) El uso de una cantidad terapéuticamente eficaz de una composición que comprende metirapona y unabenzodiazepina, o una sal, solvato, hidrato, o polimorfo de la misma farmacéuticamente aceptable, en la preparaciónde un medicamento para tratar a un paciente que padece una adicción, depresión o trastorno por estréspostraumático (TEPT).

(19/08/2013) Al menos una entidad química elegida de los siguientes compuestos: [(3-{[4-(azetidinilsulfonil)piperazinil]metil}-2-fluorofenil)amino]-N-(6-metil(3-piridil))carboxamida; 1-(3-((4-(azetidin-1-ilsulfonil)piperazin-1-il)metil)-2-fluorofenil)-3-(piridin-3-il)urea; N-(3-{[4-(azetidinilcarbonil)piperazinil]metil}-2-fluorofenil)(4-piridilamino)carboxamida; N-(3-{[4-(azetidinilcarbonil)piperazinil]metil}-2-fluorofenil)[(2-metil(4-piridil))amino]carboxamida; N-(3-{[4-(azetidinilsulfonil)piperazinil]metil}-2-fluorofenil)(4-piridilamino)carboxamida; N-(3-{[4-((1Z)-1-azetidinil-2-ciano-2-azavinil)piperazinil]metil}-2-fluorofenil)[(6-metil(3-piridil))amino]carboxamida; N-(3-{[4-(azetidinilcarbonil)piperazinil]metil}-2-fluorofenil)[(6-metil(3-piridil))amino]carboxamida; N-(3-{[4-((1Z)-1-azetidinil-2-ciano-2-azavinil)piperazinil]metil}-2-fluorofenil)[(2-metil(4-piridil))amino]carboxamida; N-(3-{[(3R)-4-(azetidinilsulfonil)-3-metilpiperazinil]metil}-2-fluorofenil)[(6-metil(3-piridil))amino]carboxamida; (2S)-2-(azetidinilcarbonil)-4-[(2-fluoro-3-{[(6-metil(3-piridil))amino]carbonilamino}fenil)metil]piperazinacarboxilato…

(14/08/2013) Un compuesto que tiene la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: [Fórmula química 1]**Fórmula** en la que cada sustituyente se define de la siguiente manera: A representa un grupo heterociclilo de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre A1, y el grupo heterociclilo de 3 a 10 miembros representa un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo azetidinilo, un grupo pirrolidinilo, un grupo piperidinilo, un grupo morfolinilo, un grupo 1,4-dioxanilo, un grupo piperazinilo, un grupo azepanilo, un grupo 1,4-diazepanilo, un grupo pirrolilo, un…

(14/08/2013) Un antagonista del receptor 5-HT3 de serotonina para usar en el tratamiento o prevención de una patologíadel oído interno con déficit vestibular, en donde dicho antagonista del receptor 5-HT3 de serotonina seselecciona del grupo que consiste de - un compuesto de la Fórmula (I): en donde R1 representa un grupo C3-7 cicloalquil-(C1-4) alquilo o un grupo C3-10 alquinilo; y uno delos grupos representados por R2, R3 y R4 es un átomo de hidrógeno o un grupo C1-6 alquilo, C3-7cicloalquilo, C2-6 alquenilo o fenil-(C1-3) alquilo y cada uno de los otros dos grupos, los cualespueden ser iguales o diferentes, representa…

(07/08/2013) Un compuesto de Fórmula (I): o una sal, solvato o éster farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: Ar1 y Ar2 son independientemente fenilo o piridilo, en la que dichos fenilo y piridilo están sustituidos con uno o más grupos Y1; n y m son independientemente 0 o 1; A se selecciona del grupo que consiste en -C(O)-, -S(O)2-, -C(≥N-OR2)- y -(C(R2)2)q-, en el que q es 1, 2 o 3; B se selecciona del grupo que consiste en -N(R2)-, -C(O)- y -(C(R3)2)r-, en el que r es 1 o 2, con la condición de que cuando B sea -C(O)-, entonces A es -C(O)- o -(C(R2)2)q-; X se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo, -S-alquilo, -S(O)2-alquilo, -S(O)2-cicloalquilo, -S(O)2-arilo,…

(07/08/2013) Compuesto representado por la siguiente fórmula o una sal del mismo: en el que D1 representa un enlace sencillo, -N(R11)-, -O-, -S-, -S(O)- o -S(O)2-, en el que R11 representa un átomo de hidrógenoo un grupo alquilo que puede estar sustituido; A1 representa un enlace sencillo, un alquileno que puede estar sustituido, o cualquiera de los grupos divalentesseleccionados entre las siguientes fórmulas (1a-1) a (1a-6): en los que n1 es un número entero entre 0, 1 ó 2; n2 es un número entero entre 2 ó 3; n3 es un número entero entre 1 ó 2; R12 y R13 pueden ser idénticos o diferentes entre sí y cada uno de manera independiente representa un átomo dehidrógeno, un grupo hidroxilo, o un grupo alquilo que puede estar sustituido; X1 representa -N(R14)-, -O- o -S-, en el que R14 representa…

(01/08/2013) Una composición farmacéutica que comprende la forma cristalina Y de posaconazol (a) que tiene un patrón de difracción de rayos X producido por la muestra en polvo que comprende picos en ángulos 2-theta de aproximadamente 2,4º ± 0,2°, 9.5 ± 0,2º, 15,0º ± 0,2°, 17,7° ± 0,2°, y 23,7° ± 0,2º medidos con radiación de Cu-Kα1,2, y / o (b) que tiene un espectro infrarrojo de reflectancia total atenuada que comprende bandas de absorción con números de onda de alrededor de 3566 ± 2 cm-1, 2881 ± 2 cm-1, 2822 ± 2 cm-1, 1680 ± 2 cm-1, 1508 ± 2 cm-1, 1473 ± 2 cm-1, 1226 ± 2 cm-1, 1040 ± 2 cm-1, 947 ± 2 cm-1, 849 ± 2 cm-1 y 823 ± 2 cm-1, y / o (c) que tiene una curva…

(31/07/2013) Un compuesto derivado de 2-acilaminotiazol representado mediante la siguiente Fórmula (V), o una salfarmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que los símbolos tienen los siguientes significados: Ar2: fenilo o piridilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido; R3: tienilo, que puede estar sustituido; R4: un grupo representado por la Fórmula general (II): **Fórmula**

(29/07/2013) Una combinación terapéutica que comprende (a) el compuesto 1 de la fórmula (A): y (b) bortezomib, en que los principios activos de la combinación están presentes en cada caso en forma libre o en forma de una sal farmacéuticamente aceptable o cualquiera de sus hidratos.