Diaminopirimidinas útiles como inhibidores del virus respiratorio sincitial (VRS) humano.

Un compuesto que tiene fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,



**(Ver fórmula)**

donde:

R1 es alquilo-C1-C6, haloalquilo-C1-C6, cicloalquilo-C3-C8, cicloalquil-C3-C8-alquilo-C1-C9, fenilo, arilo bicíclico, fenil-alquilo-C1-C6, heterociclilo, heterociclil-alquilo-C1-C6, heteroarilo monocíclico o heteroaril monocíclico-alquilo- C1-C6; donde el cicloalquilo-C3-C8, el cicloalquilo-C3-C8 de cicloalquil-C3-C8-alquilo-C1-C6, heterociclilo y heterociclilo de heterociclil-alquilo-C1-C6 están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo-C1-C10, alquenilo-C2-C10, alquinilo-C2-C10, haloalquilo-C1-C10, haloalquenilo-C2-C10, haloalquinilo-C2-C10, halógeno, oxo, ciano, hidroxi, -O-alquilo-C1-C6, -O-haloalquilo-C1-C6, - alquilen-C1-C3-O-H, -alquilen-C1-C3-O-alquilo-C1-C6, -alquilen-C1-C3-O-haloalquilo-C1-C6, -alquilen-C1-C3-NH2, - NH2, -C(O)O-alquilo-C1-C6, -N(Rb1)C(O)Rb1, -CON(Ra1)(Rb1), -C(O)Rb1, -OC(O)Rb1, -OS(O)2N(Ra1)(Rb1), -CO2H, - CO2Rb1, -N(Rb1)C(O)N(Rb1)2, -S-Rb1, -S(O)2Rb1, -S(O)Rb1, -SO2N(Ra1)(Rb1), -N(Ra1)(Rb1), -N(Rb1)S(O)2Rb1, - N(Rb1)C(O)O(Rb1), -N(Rb1)S(O)2O(Rb1), -L1a-O-Rb1, -L1a-CN, -L1a-N(Rb1)C(O)Rb1, -L1a-CON(Ra1)(Rb1), -L1a- C(O)Rb1, -L1a-OC(O)Rb1, -L1a-CO2H, -L1a-CO2Rb1, -L1a-N(Rb1)C(O)N(Rb1)2, -L1a-S-Rb1, -L1a-S(O)2Rb1, -L1a-S(O)Rb1, -L1a-SO2N(Ra1)(Rb1), -L1a-N(Ra1)(Rb1), -L1a-N(Rb1)S(O)2Rb1 y -L1a-N(Rb1)C(O)O(Rb1); donde el fenilo, el arilo bicíclico, el fenilo de fenil-alquilo-C1-C6, el heteroarilo monocíclico y heteroarilo monocíclico de heteroaril monocíclico-alquilo-C1-C6 están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo-C1-C6, haloalquilo-C1-C6, -OCH2O-, -O-Rb, -CN, -N(Rb)C(O)Rb, - CON(Ra)(Rb), -C(O)Rb, -OC(O)Rb, -OS(O)2N(Ra)(Rb), -CO2H, -CO2Rb, -N(Rb)C(O)N(Rb)2, -S-Rb, -S(O)2Rb, - S(O)Rb, -SO2N(Ra)(Rb), -N(Ra)(Rb), -N(Rb)S(O)2Rb, -N(Rb)C(O)O(Rb), -N(Rb)S(O)2O(Rb), -L1-O-Rb, -L1-CN, -L1- N(Rb)C(O)Rb, -L1-CON(Ra)(Rb), -L1-C(O)Rb, -L1-OC(O)Rb, -L1CO2H, -L1-CO2Rb, -L1-N(Rb)C(O)N(Rb)2, -L1-S-Rb, - L1-S(O)2Rb, -L1-S(O)Rb, -L1-SO2N(Ra)(Rb), -L1-N(Ra)(Rb), -L1-N(Rb)S(O)2Rb y -L1-N(Rb)C(O)O(Rb);

R2 es metilo o etilo;

R3 es metilo o etilo;

R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo-C1-C6 y haloalquilo-C1- C6;

R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo-C1-C6 y haloalquilo-C1-C6;

G1 es fenilo o heteroarilo monocíclico, donde el fenilo o heteroarilo monocíclico están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo-C1-C6, haloalquilo-C1- C6, -O-Rf, -CN, -N(Rf)C(O)Rf -CON(Re)(Rf), -C(O)Rf, -OC(O)Rf, -CO2H, -CO2Rf, -N(Rf)C(O)N(Rf)2, -S-Rf, -S(O)2Rf, -S(O)Rf, -SO2N(Re)(Rf), -N(Re)(Rf), -N(Rf)S(O)2Rf, -N(Rf)C(O)O(Rf), -L3-O-Rf, -L3-CN, -L3-N(Rf)C(O)Rf, -L3- CON(Re)(Rf), -L3-C(O)Rf, -L3-OC(O)Rf, -L3-CO2H, -L3-CO2Rf, -L3-N(Rf)C(O)N(Rf)2, -L3-S-Rf, -L3-S(O)2Rf, -L3- S(O)Rf, -L3-SO2N(Re)(Rf), -L3-N(Re)(Rf), -L3-N(Rf)S(O)2Rf y -L3-N(Rf)C(O)O(Rf);

X se selecciona de O o NRg;

Ra, cada vez que aparece, es independientemente hidrógeno, alquilo-C1-C6, haloalquilo-C1-C6 o cicloalquilo-C3- C8, donde el cicloalquilo-C3-C8 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, oxo, alquilo-C1-C3 y haloalquilo-C1-C3;

Ra1, cada vez que aparece, es independientemente hidrógeno, alquilo-C1-C6, haloalquilo-C1-C6 o cicloalquilo-C3- C8, donde el cicloalquilo-C3-C8 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, oxo, alquilo-C1-C3 y haloalquilo-C1-C3;

Rb es cada vez independientemente hidrógeno, alquilo-C1-C6 o haloalquilo-C1-C6;

Rb1 es cada vez independientemente hidrógeno, alquilo-C1-C6 o haloalquilo-C1-C6;

Re, cada vez que aparece, es independientemente hidrógeno, alquilo-C1-C6, haloalquilo-C1-C6 o cicloalquilo-C3- C8, donde el cicloalquilo-C3-C8 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, oxo, alquilo-C1-C3 y haloalquilo-C1-C3;

Rf es cada vez independientemente hidrógeno, alquilo-C1-C6 o haloalquilo-C1-C6;

Rg es hidrógeno o alquilo-C1;

L1, cada vez que aparece, es independientemente alquileno-C1-C6 o cicloalquilo-C3-C8,

donde L1 está cada vez opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 grupos halógeno o 1 o 2 hidroxi;

L1a, cada vez que aparece, es independientemente alquileno-C1-C6 o cicloalquilo-C3-C8,

donde L1a está cada vez opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 grupos halógeno o 1 o 2 hidroxi; y

L3, cada vez que aparece, es independientemente alquileno-C1-C6 o cicloalquilo-C3-C8, donde L3 está cada vez opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 grupos halógeno.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/026446.

Solicitante: AbbVie Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1 North Waukegan Road North Chicago, IL 60064 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: VASUDEVAN,ANIL, GOMTSYAN,ARTHUR, CHAFEEV,Mikhail, DEKHTYAR,TATYANA, MOLLA,M-AKHTERUZZAMAN, NG,TERESA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/506 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • C07D239/32 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de oxígeno, azufre o nitrógeno.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2655177_T3.pdf

 

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