Derivados de sulfonil amida para el tratamiento del crecimiento celular anómalo.
(10/08/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que
A es un resto de anillo seleccionado del grupo que consiste en un:
(a) carbociclilo de 4 a 7 miembros,
(b) heterociclilo de 4 a 7 miembros,
(c) fenilo, y
(d) anillo de heteroarilo de 5 a 6 miembros,
en la que cada uno de dicho carbociclilo de 4 a 7 miembros y heterociclilo de 4 a 7 miembros de dicho grupo A puede contener opcionalmente uno o dos enlaces olefínicos; y en la que uno o dos átomos de carbono en el anillo en cada uno de dicho carbociclilo de 4 a 7 miembros y heterocíclico de 4 a 7 miembros de dicho grupo A puede estar independientemente reemplazado opcionalmente con uno o dos restos independientemente seleccionados del grupo que consiste en -C(O)-, -C(S)- y -C(≥NR4)-;
B es fenilo o un heteroarilo…
Nuevas arilamidas sustituidas por benzoxazolona.
(10/08/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: CHEN, LI, FENG,Lichun, YANG,Minmin, DILLON,MICHAEL P.
Un compuesto de fórmula III:**Fórmula**
o sus sales farmacéuticamente aceptables,
en la que:
R1 es: metilo;
R2 es: ciclopropilo; 2-metoxi-1-metil-etilo; 2-hidroxi-1-metil-etilo; 5-metilpirazin-2-il-metilo; 1-pirazin-2-il-etilo; pirimidin-5-il-metilo; 6-metil-piridazin-3-il-metilo; piridazin-3-il-metilo; 5-metil-pirimidin-2-il-metilo; o 2-metilpirimidin- 5-il-metilo;
X es: -N-;
n es de 0 a 2;
Y es: -O-;
R8 es: alquilo C1-6; alcoxi C1-6; alquil C1-6-sulfonilo; halo-alquilo C1-6; o halo.
PDF original: ES-2593405_T3.pdf
Derivados de 2-(fenil o pirid-3-il)aminopirimidina como moduladores de la quinasa LRRK2 para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.
(03/08/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo,
en la que:
m es de 0 a 3;
X es: -NRa-; -O-; o -S(O)r-, en la que r es de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6;
Y es C o N;
R1 es: alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; halo-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; hidroxialquilo C1-6; amino-alquilo C1-6, en la que el grupo amino está opcionalmente sustituido con uno o dos alquilo;
alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; cicloalquil C3-6- alquilo C1-6 en el que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6;
tetrahidrofuranoílo; tetrahidrofuranoil-alquilo C1-6; oxetanilo; u oxetan-alquilo C1-6;
o R1 y Ra, junto con los átomos a los que están unidos, pueden formar un anillo de tres…
Compuesto de quinolona y composición farmacéutica.
(03/08/2016) Un compuesto de quinolona representado por la Fórmula General :**Fórmula**
o una sal del mismo, en la que
R1 representa:
alquilo de C1-C6 sustituido con halógeno,
alquenilo de C2-C6,
alcanoílo de C1-C6,
alcanoílo de C1-C6 sustituido con halógeno,
hidroxi-alquilo de C1-C6,
fenil-alcoxi C1-C6-alquilo de C1-C6,
hidroxi-alcanoílo de C1-C6,
fenil-alcoxi C1-C6-alcanoílo de C1-C6,
alquil C1-C6-tio-alquilo de C1-C6,
amino-alquil C1-C6-tio-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente uno o dos grupos alquilo de C1-C6,
hidroxi-alquil C1-C6-tio-alquilo de C1-C6,
carboxi…
Compuestos bicíclicos o sales de los mismos para el uso en el tratamiento del cáncer.
(03/08/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en donde al menos uno de X1, X2, X3 y X4 representa N o N-óxido y el resto de los mismos son iguales o diferentes y cada uno representa C-R2;
uno cualquiera o dos de Y1, Y2, Y3 e Y4 representan C-R4 y el resto de los mismos son iguales o diferentes y cada uno representa CH o N;
R1 representa un grupo heterocíclico insaturado monocíclico o bicíclico opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, S y O; en donde, cuando el sustituyente es un grupo alquilo, un grupo alcoxi, un grupo alquilamino, un grupo acilo, un grupo carbamoílo, un grupo acilamino, un grupo hidrocarburo…
Sales de aducto de ácido de un compuesto de piridina sustituido como inhibidores de la proteína de transferencia de ésteres de colesterilo (PTEC).
(27/07/2016). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: HAGIHARA,Masahiko, IWASE,Noriaki, TAKATA,KATSUNORI, KIKUCHI,OSAMU, KAWAI,YUKINORI, MOTOYAMA,TAKAHIRO.
Una sal formada a partir de un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula**
en la que R1 representa un grupo (2S)-2,3-dihidroxipropiloxi, un
grupo (2R)-2,3-dihidroxipropiloxi, un grupo 3-hidroxi-3-metilbutoxi, un
grupo 3-(metilsulfonil)propoxi, un grupo 3-hidroxi-2-(hidroximetil)propoxi, un
grupo 3-hidroxi-2-(hidroximetil)-2-metilpropoxi o un grupo 3-carboxifenilo, y
un ácido seleccionado entre el grupo que consiste en ácido clorhídrico, ácido bromhídrico, ácido metanosulfónico, ácido bencenosulfónico, ácido succínico, ácido fumárico y ácido maleico.
PDF original: ES-2599757_T3.pdf
Compuesto de imidazopiridina.
(20/07/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: KOGA, YUJI, IMAMURA, YOSHIMASA, OHNE, KAZUHIKO, SHIBATA, HIROSHI, MAENO, KYOICHI, HANAZAWA,TAKESHI, NOZAWA,Eisuke, SATO,IPPEI, IIDA,MAIKO, WATANABE,TSUBASA, IMAMURA,KENICHIRO.
Un compuesto de formula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que:
A1 es ciclohexilo o fenilo opcionalmente sustituido con uno o mas atomos de F;
R1 es H;
R2 es R0;
R3 es H;
cada R5 es H;
R4 es -Y-A2 o A3;
Y es alquileno C1-10 opcionalmente sustituido con al menos un grupo seleccionado entre el Grupo G2;
el Grupo G2 es -CO2H y -OH;
A2 es H, cicloalquilo, piridilo o fenilo opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo C1-6 y - CO2H;
A3 es cicloalquilo seleccionado entre ciclopentilo, indanilo, dihidrociclopentatienilo, dihidrociclopentafuranilo y dihidrociclopentapirrolilo, estando estos grupos cicloalquilo opcionalmente sustituidos con al menos un grupo seleccionado entre el Grupo G1, o A3 es piperidilo o pirrolidilo cada uno opcionalmente sustituido con al menos un grupo seleccionado entre el Grupo G1;
el Grupo G1 es R0, halogeno, -CO2H, -OH, -CO2R0, -NO2, fenilo y -SO2-NH2; y
cada R0 es independientemente alquilo C1-6.
PDF original: ES-2597034_T3.pdf
(20/07/2016) Compuestos de fórmula general **Fórmula**
en la que
R3 representa piridilo, opcionalmente sustituido con uno o más grupos metilo, etilo, amino, metilamino, etilamino iguales o diferentes; y
R1 representa fenilo o piridilo, opcionalmente sustituido con uno o más R5 iguales o diferentes y
R2 representa alquilo C1-4, y
cada R5 representa un grupo seleccionado entre Rm y Rn; y
cada Rm independientemente uno de otro representa hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1-6, heteroalquilo de 2-6 miembros, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, cicloalquilalquilo C4-16, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroarilo de 5-12 miembros, heteroarilalquilo de 6-18 miembros, heterocicloalquilo de 3-14 miembros y heterocicloalquilalquilo de 4-14 miembros,…
2,6-diamino-pirimidin-5-il-carboxamidas como inhibidores de las syk o JAK quinasas.
(13/07/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
D1 es cicloalquilo C3-8, opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en: alquilo C1-8, amino, hidroxi, alquilcarbonilo C1-8, aminocarbonilo, alcoxicarbonilamino C1- 8, arilalcoxicarbonilamino C1-8, fenilo y heterociclil-alquileno C1-8;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-8, amino, aminocarbonilo, hidroxilo, alcoxi C1-8, haloalquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, oxo, ciano, alcoxicarbonilo C1-8, cicloalquilo C3-8, arilo y heterociclilo; y…
(13/07/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo que puede ser un 5 anillo condensado, Y es hidroxilo; Z es O; RA es un grupo mostrado mediante la fórmula:**Fórmula**
en la que el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino del átomo de la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace, o mediante la fórmula:**Fórmula**
en la que X es O; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A;
al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C y RB está sustituido con un grupo de -Z1-Z2-Z3-R1 en el que Z1…
Derivados de pirimidilaminobenzamida para síndrome hipereosinofílico.
(22/06/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: MESTAN, JURGEN, DR., MANLEY, PAUL, W., FABBRO,DORIANO.
Derivado de pirimidilaminobenzamida denominado 4-metil-3-[[4-(3-piridinil)-2-pirimidinil]amino]-N-[5-(4-metil-1Himidazol- 1-il)-3-(trifluorometil)fenil]benzamida de fórmula (II):**Fórmula**
o un N-óxido o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
para su uso en un método para el tratamiento de una enfermedad mieloproliferativa seleccionada de síndrome hipereosinofílico, leucemia eosinofílica crónica y síndrome hipereosinofílico con resistencia a imatinib.
PDF original: ES-2593319_T3.pdf
2-oxo-2,3-dihidro-indoles para el tratamiento de trastornos del SNC.
(22/06/2016) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que:**Fórmula**
es fenilo o un grupo heteroarilo, seleccionado de piridinilo, pirimidinilo, imidazolilo, isoxazolilo o pirazolilo;**Fórmula**
es fenilo o piridinilo, en el que el átomo de N del grupo piridinilo puede estar en todas las posiciones libres;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alcoxi C1-7 o halógeno;
n es 1 o 2; si n es 2, R1 puede ser el mismo o no;
R2/R2' son independientemente entre sí alquilo C1-7 o forman junto con el átomo de carbono al que están unidos un anillo cicloalquilo C3-6;
R3 es alquilo C1-7, cicloalquilo C3-6, CH2-cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6 en el que un átomo de carbono del anillo se reemplaza por -O-, (CH2)3-O-cicloalquilo C3-6, alquilo C1-7 sustituido…
Compuestos tricíclicos fusionados como inhibidores de cinasa raf.
(08/06/2016) Un compuesto seleccionado de los compuestos de Fórmula I: **Fórmula**
estereoisómeros del mismo y sales farmacéuticamente aceptables del mismo,
en el que:
Q se selecciona entre C y N;
W se selecciona entre C y N;
X se selecciona entre CH2 y O;
Y se selecciona entre NR12, O, y S;
Z se selecciona entre O, S, NR13, CO, SO, SO2 y CR13R14;
R1, R2, R3, R4, R5, y R6, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, halógeno, haloalquilo, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alquinilo, CN, -NR13R14, -OR13, -COR13, -CO2R13, -CONR13R14, -C(≥NR13)NR14R15, -NR13COR14, -NR13CONR14R15, -NR13CO2R14, -SO2R13, -NR13SO2NR14R15, -NR13SO2R14 y -NR13SO2arilo, en donde el alquilo, alquenilo, alquinilo,…
Compuestos de bencenosulfonamida y su uso como agentes terapéuticos.
(08/06/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
k es 0, 1, 2, 3 o 4;
m es 0, 1 o 2;
n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;
q es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6;
A es -O- o -S-;
es arilo o N-heteroarilo;
R1 es -O-, -C(R9)2-, -N(R10)-, -N(R11)- o -S(O)t (donde t es 0, 1 o 2);
R2 es C(R9);
R3 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo opcionalmente sustituido o aralquilo opcionalmente sustituido; o R3 es un enlace directo a R4;
R4 es H, alquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, -C(O)R10, -C(O)N(R10)2 o -C(≥NCN)N(R10)2;
o R3 y R4, junto con el nitrógeno al que ambos están unidos,…
Derivados de pirimidin pirazolilo.
(01/06/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en donde
R1 denota ausencia o denota A o Q-Het,
Z denota un grupo:
en donde
X denota O, S o N,
Y denota C o N,
T denota C o N, o
Z denota una piridina o un grupo piridazina,
Ra está ausente o denota OR3, CF3, Hal, NO2,
Rb está ausente o denota uno de los grupos seleccionados de A y COHet,
R2 denota H, Het, Q-Het, Cyc, A o OA,
Het denota un anillo monocíclico de 4-9 miembros o un anillo bicíclico fusionado, espiro o puenteado, que es saturado, insaturado o aromático, que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O, S y un grupo CO, SO o SO2, y en donde 1 o átomos de H pueden ser reemplazados por A, OA, COA, CN,…
(27/05/2016) Composición farmacéutica que contiene como principio activo un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
(en la que, RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo el cual puede ser un anillo condensado; Y es hidroxilo, mercapto o amino; Z es O, S o NH; RA es un grupo mostrado por
(en la que, el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino al átomo en la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace) o por (en la que, X es O, S o NH; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A);
al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C o RB está sustituido con un grupo de -Z1- Z2-Z3-R1 (en el que Z1 y Z3 son cada uno independientemente un enlace, alquileno opcionalmente sustituido o alquenileno…
(25/05/2016). Solicitante/s: Rottapharm Biotech S.r.l. Inventor/es: ROVATI, LUCIO, CLAUDIO, STASI,LUIGI PIERO.
Compuesto de fórmula (l), o estereoisómero, racemato, mezcla o sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula*+
en la que
X es NH u O;
Q es un grupo heteroarilo de 5-6 miembros que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de un grupo que consiste en: alquilo C1-C4, halógeno, haloalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, CN;
A es fenilo o un grupo heteroarilo de 5-6 miembros, que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de un grupo que consiste en: alquilo C1-C4, halógeno, haloalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, CN;
B puede asumir significados diferentes de A y es fenilo o un grupo heteroarilo de 5-6 miembros que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de un grupo que consiste en: alquilo C1- C4, halógeno, haloalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, CN.
PDF original: ES-2587952_T3.pdf
Compuesto aricíclico continuo.
(25/05/2016) Un compuesto aricíclico continuo representado por la fórmula:**Fórmula**
en la que Alk representa un grupo alquileno C1-6 lineal, un grupo alquileno C1-6 ramificado o un grupo alquileno C1-6 que tiene una estructura de anillo; en la que una parte de los átomos de carbono que constituyen la estructura de anillo pueden estar opcionalmente sustituidos por un átomo de oxígeno, un átomo de nitrógeno o un átomo de azufre,
en el anillo X,
X1 representa N o CRX1,
X2 representa N o CRX2,
X3 representa N o CRX3,
X4 representa N o CRX4,
en la que RX1, RX2, RX3 y RX4 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido con un(os) átomo(s)…
Derivados de 3,6-dihidropirimidina 2,4,5,6-sustituidos como inhibidores de la polimerasa del virus de la hepatitis B (VHB) para el tratamiento de, por ejemplo, la hepatitis crónica.
(25/05/2016) Un compuesto de Fórmulas (I) o (Ia)
**(Ver fórmula)**
o un enantiómero, un diastereoisómero, un tautómero, un hidrato, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
cada A es un enlace, -O-, -S- o -NR5-;
cada R es -X-Z;
X es -(CR7R7n)m- o -C(≥O)-;
Z tiene las Fórmulas (II) o (IIa):
**(Ver fórmula)**
en la que cada B es -CR7R7n-;
cada W es N;
cada Y es -O-;
cada R1 es arilo o heteroarilo;
cada R2 es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo o alcoxicarbonilo;
cada R3 es arilo o heteroarilo;
cada R4 es H o alquilo C1-4;
R5 es H, alquilo, -(CR7R7a)m-C(≥O)O-R8, alquenilo o alquinilo;
cada R7a y R7 son independientemente H, F, Cl, Br, alquilo, haloalquilo, -(CH2)m-OH…
Derivados de etinilo como antagonistas de los receptores metabotrópicos del glutamato.
(18/05/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: VIEIRA, ERIC, JAESCHKE, GEORG, STADLER, HEINZ, RICCI, ANTONIO, MARTIN,RAINER E, LINDEMANN,LOTHAR, RUEHER,DANIEL.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
Y es N o CH;
R1 es hidrógeno, flúor o cloro; y
R2 es hidrógeno o alquilo inferior;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2628206_T3.pdf
(18/05/2016) Un compuesto según la Fórmula IA o IB, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde
el símbolo con la letra 5 B circundada representa el anillo B, y el anillo B es un fenilo o un anillo heteroarilo de 6 miembros, que contiene 1 o 2 átomos anulares de nitrógeno;
n es un número entero seleccionado de 0 a 3;
cada JB se selecciona independientemente de halógeno, -CN, -NO2, un grupo alifático C1-6, -ORB o un grupo cicloalifático C3-8; en donde cada grupo alifático C1-6 dicho y cada grupo cicloalifático C3-8 dicho está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de R3;
cada RB se selecciona independientemente de hidrógeno, un grupo alifático C1-6 o un grupo cicloalifático C3-8; en donde cada grupo alifático C1-6 dicho…
5-Fluoro-pirimidinas 2,4-disustituidas como inhibidores selectivos de CDK9.
(18/05/2016) Un compuesto de fórmula general (I)
en la que
R1 representa un grupo seleccionado de alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, heterociclil-, fenilo, heteroarilo, fenilalquilo C1-C3 o heteroarilalquilo C1-C3, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o de forma diferente, seleccionados del grupo de hidroxi, ciano, halógeno, haloalquil C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas;
R2 representa un grupo seleccionado de
R3, R4 representan, independientemente el uno del otro, un grupo seleccionado de un átomo de hidrógeno, un átomo fluoro, un átomo cloro, alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, haloalquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-;
R5 representa un grupo seleccionado de**Fórmula**
a) un grupo alquilo…
Nuevo agente antiplaquetario.
(18/05/2016) Compuesto representado por la fórmula IIa:**Fórmula** donde
Xa es N, o CH,
R1e es un alquilo opcionalmente sustituido con un arilo o un halógeno; un alcoxi opcionalmente sustituido con un arilo, un halógeno o un cicloalquilo; un alquiltio opcionalmente sustituido con un arilo, un halógeno o un cicloalquilo; un alquenilo; ciano; un cicloalquilo; un halógeno; o un amino opcionalmente sustituido con 1 o 2 alquilos,
R1f es hidrógeno, un alquilo, un alcoxi, hidroxilo, ciano o un halógeno,
R21 es un heteroarilo opcionalmente sustituido,
R31 es un heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido,
…
Un procedimiento para la preparación de base de imatinib.
(18/05/2016). Solicitante/s: Mustafa Nevzat Ilac Sanayii A.S. Inventor/es: GÜNDÜZI,HALIT, ÖZLÜ,YUSUF, YALCIN,SERKAN.
Un procedimiento para preparar base de imatinib, en el que el procedimiento se caracteriza por
i. una reacción de cloruro dihidrocloruro de 4-(4-metilpiperazina-1-il-metil)benzoilo y N-(5-amino-2-metilfenil)-4-(3- piridinil)-2-pirimidina amina en agua para obtener hidrocloruro de imatinib, en el que la reacción se realiza a una temperatura de -5ºC a 10ºC y cloruro dihidrocloruro de 4-(4-metilpiperazina-1-il-metil)benzoilo se añade a la mezcla de reacción en porciones de 4% a 8% a lo largo de un periodo de 2 a 3 horas;
ii. una etapa de cristalización mediante el ajuste del pH con hidróxidos de metales alcalinos para obtener base imatinib;
iii. una etapa de recristalización del producto resultante en un disolvente adecuado.
PDF original: ES-2587581_T3.pdf
(18/05/2016). Solicitante/s: Noviga Research AB. Inventor/es: HOGBERG, MARITA, DAHLSTEDT,EMMA, SMITT,OLOF, JOHANSSON,TOMMY.
Un compuesto de fórmula I o un solvato o sal del mismo farmacéuticamente aceptable,**Fórmula**
Z representa carbono e Y representa nitrógeno;
R1, R3, R8, R12, R13, y R14 representan hidrógeno;
R2 representa hidrógeno o metilo;
R4, R5, R6, y R7 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo (C1-C4), Oalquilo (C1-C4), Oalquilo (C1-C4) heterociclilo (C2-C5), y OCF3;
R10 se selecciona entre hidrógeno; alquilo (C1-C4) y NH2 cuando Z o Y es carbono;
R11 se selecciona entre hidrógeno, alquilo (C1-C4), (CO)NH2, y heterociclil (C2-C5) alquilo (C1-C4);
R9 se selecciona entre**Fórmula**
y**Fórmula**
R15 se selecciona entre hidrógeno y metilo; y
R 16 y R17 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C4), alquilo (C1-C4)-OH, y (CO)OH.
PDF original: ES-2587864_T3.pdf
Derivados de diaminopirimidina y procedimientos para la preparación de los mismos.
(18/05/2016) Un uso de un compuesto de Fórmula 1 o su sal farmacéuticamente aceptable para la fabricación de un medicamento para prevenir o tratar una disfunción de la motilidad gastrointestinal:**Fórmula**
en la que,
R1 es un grupo fenilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi, amino, halógeno, ciano, nitro, hidroxicarbonilo, alquilo C1-5 (en el que el alquilo C1-5 está opcionalmente sustituido con halógeno o amino), alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-5 (en el que el alcoxi C1-5 está opcionalmente sustituido con halógeno), alquiltio C1-5, mono- o di-alquilamino…
4-Metil-dihidropirimidinas novedosas para el tratamiento y la profilaxis de la infección por el virus de la hepatitis B.
(04/05/2016) Compuestos de Fórmula I,**Fórmula**
donde,
R1 es alcoxicarbonilo C1-2 o ciano;
R2 es fenilo, que está sustituido por halógeno;
R3 es tiazolilo, tienilo, imidazolilo, isoxazolilo o piridinilo; que está no sustituido o sustituido por halógeno o alquilo C1- 6;
X es oxígeno o -NR7;
R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno; alquilo C1-6 y trifluoroalquilo C1-6; o
R4 y R5, junto con el átomo de carbono al cual se unen, forman un cicloalquilo de 3 a 7 miembros; o cuando X es -NR7, uno de R4 y R5 es hidrógeno o alquilo C1-6, y el otro uno con el átomo de carbono al cual se y - NR7, forman un anillo de pirrolidinilo, morfolinilo o piperidinilo, cuyo anillo está no sustituido o sustituido por flúor;
M es alcoxicarbonilo C1-6, carboxi, dialquilamino C1-6 alcoxicarbonilo C2-6,…
(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
donde A es**Fórmula**
Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N,
RQ22 y RQ42 son H,
R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo,
J es un enlace sencillo,
L es O o NH,
U es un enlace sencillo u O,
V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O),
W es un enlace sencillo,
X es**Fórmula**
donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…
Derivados de diaminopirimidina y procedimientos para la preparación de los mismos.
(27/04/2016) Un uso de un compuesto de Fórmula 1 o su sal farmacéuticamente aceptable para la fabricación de un medicamento para prevenir o tratar una disfunción de la motilidad gastrointestinal:**Fórmula**
en la que,
R1 es un grupo fenilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi, amino, halógeno, ciano, nitro, hidroxicarbonilo, alquilo C1-5 (en el que el alquilo C1-5 está opcionalmente sustituido con halógeno o amino), alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-5 (en el que el alcoxi C1-5 está opcionalmente sustituido con halógeno), alquil C1-5-tio, mono- o di-alquil C1-5-amino, alquil C1-5-sulfonilamino, alquil C1-5-carbonilamino,…
Pirazoles heteroaril sustituidos.
(27/04/2016). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Inventor/es: SIEMEISTER, GERHARD, BRIEM, HANS, SCHRODER, JENS, RICHTER, ANJA, MENGEL,ANNE, BARFACKER,LARS, MÖNNING,Ursula, HITCHCOCK,MARION, BONE,WILHELM, HOLTON,SIMON, FERNÁNDEZ-MONTALVÁN,AMAURY ERNESTO, PREUSSE,CORNELIA.
Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
T es CH, CR17 o N,
Y es CH, CR17 o N,
por lo que uno o ambos de T e Y representan CH o CR17,
R2 es heteroarilo, que está opcionalmente sustituido de manera independiente una o más veces con hidroxi, halógeno, ciano, alquilo 1-6C, alquenilo 2-6C, alquinilo 2-6C, haloalquilo 1-6C, hidroxialquilo 1-6C, alcoxi 1-6C, haloalcoxi 1-6C, -NR9R10, -C(O)OR13, -C(O)-(alquilo 1-6C), -C(O)NR11R12, cicloalquilo 3-6C, -S(O)2NH- (cicloalquilo 3-6C) o -S(O)2NR9R10,
R3 es
(a) hidrógeno,
(b) NR9R10 o
(c)
**(Ver fórmula)**
en la que el * es el punto de unión;
R4 es
(a) hidrógeno,
(b) hidroxi,
(c) alcoxi 1-6C opcionalmente sustituido con
(c1) 1 o 2 grupos hidroxi,
(c2) -NR9R10,
(c3) -S-R14,
(c4) -S(O)-R14,
(c5) -S(O)2-R14,
(c6) -S(≥O)(≥NR15)R14,
(c7) -S(O)2NR9R10,
(d)
**(Ver fórmula)**
en la que * es el punto de unión,
(e)
.
PDF original: ES-2652305_T3.pdf
Moduladores alostéricos positivos (MAP).
(27/04/2016) Derivados de feniletinilo de fórmula I**Fórmula**
en los que
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-4 o alquilo-C1-4 sustituido por halógeno;
R2 es hidrógeno, alquilo-C1-4, ≥O, alcoxi-C1-4, fenilo, hidroxi o alquilo-C1-4sustituido por hidroxi;
X es N, CF o CH;
L es -NR3-, -NHC(R3)2-, -O-, -OC(R3)2-, -CR4R4'-;
R3 es hidrógeno o alquilo-C1-4;
R4/R4' son independientemente el uno del otro hidrógeno o alquilo-C1-4;
cic es cicloalquilo o heterocicloalquilo, seleccionado del grupo que consiste en tetrahidropiran-2, 3 o 4-ilo, oxetan-3- ilo, oxazolidinilo, pirrolidinilo, 1,3-oxazinanilo,…
Derivados de 2-(2,4,5-anilino sustituido)pirimidina como moduladores de EGFR útiles para tratar el cáncer.
(20/04/2016). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: FINLAY, MAURICE, RAYMOND, VERSCHOYLE, BUTTERWORTH,SAM, WARD,RICHARD ANDREW, KADAMBAR,VASANTHA KRISHNA, CHINTAKUNTLA,CHANDRASEKHARA REDDY, MURUGAN,ANDIAPPAN, REDFEARN,HEATHER MARIE, CHUAQUI,CLAUDIO EDMUNDO.
Un compuesto seleccionado de:
N-(2-[2-dimetilaminoetil-metilamino]-5-{[4-(1H-indol-3-il)pirimidin-2-il]amino}-4-metoxifenil)-prop-2-enamida:
**(Ver fórmula)**
y
N-(4-metoxi-5-{[4-(1-metilindol-3-il)pirimidin-2-il]amino}-2-[metil-(2-metilaminoetil)amino]fenil)prop-2-enamida:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2654177_T3.pdf