Compuesto como inhibidor de la señalización WNT, composición, y uso del mismo.

Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula I:**Fórmula**

o una sal fisiológicamente aceptable del mismo,

en el que X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7 y X8 son independientemente CR4 o N;

Y1 es hidrógeno o -C(R4)3, y cada R4 es igual o diferente;

Y2 e Y3 son independientemente hidrógeno, halógeno o -C(R3)3, y cada R3 es igual o diferente;

R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, quinolinilo,**Fórmula** , arilo C6-30, un heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros que contiene 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S, y heteroarilo de 5 o 6 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que cada quinolinilo,**Fórmula** , arilo C6-30, heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros, y heteroarilo de 5 o 6 miembros puede estar sustituido opcionalmente con uno o dos R4 iguales o diferentes;

R2 se selecciona de halógeno, alquilo C1-6, quinolinilo,**Fórmula** , arilo C6-30, heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros que contiene 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S, y heteroarilo de 5 o 6 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que cada quinolinilo,**Fórmula** , arilo C6-30, heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros, y heteroarilo de 5 o 6 miembros pueden estar sustituidos opcionalmente con uno o dos R4 iguales o diferentes;

cada R3 se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, y alcoxi C1-6, en el que cada uno de los alquilo C1-6 y alcoxi C1-6 pueden estar sustituidos opcionalmente con halógeno, amino, hidroxilo, alcoxi C1- 6 o ciano;

cada R4 se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, ciano, alcoxi C1-6, -S(O)2R5, -C(O)OR5, -C(O)R5, -C(O)NR6R7, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6, en los que cada uno de alcoxi C1-6, -S(O)2R5, -C(O)OR5, - C(O)R5, -C(O)NR6R7, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6 pueden estar sustituidos opcionalmente con halógeno, amino, hidroxilo, alcoxi C1-6 o ciano;

R5, R6 y R7 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6, en los que cada uno de alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6 pueden estar sustituidos opcionalmente con halógeno, amino, hidroxilo, alcoxi C1-6 o ciano; y

en la que la estructura central de la Fórmula I definida mediante X5, X6, X7 y X8 se selecciona de:**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2012/077032.

Solicitante: Curegenix Inc.

Nacionalidad solicitante: China.

Dirección: Building D 10th Floor Guangzhou International Business Incubator Science Park Guangzhou, Guangdong 510663 CHINA.

Inventor/es: AN,SONGZHU.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4375 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
  • A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61K31/472 A61K 31/00 […] › Isoquinoleínas no condensadas, p. ej. papaverina.
  • A61K31/4725 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/497 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/4985 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/501 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K31/541 A61K 31/00 […] › Tiazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • A61P35/02 A61P […] › A61P 35/00 Agentes antineoplásicos. › específicos para la leucemia.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07D217/22 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo que contiene nitrógeno.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2649673_T3.pdf

 

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