Nuevo derivado de amida y su uso como medicina.
Un derivado de amida representado por la siguiente fórmula (I) **Fórmula**
donde A es un fenileno o un heteroarileno de 6 miembros representado por la siguiente fórmula **Fórmula**en donde Z4,
Z5, Z6 y Z7 cada uno es un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno,
estos fenileno y heteroarileno se sustituyen opcionalmente con uno o los mismos o diferentes 2 o 3 sustituyentes seleccionados de
un átomo de halógeno; un grupo hidroxilo; nitro; ciano; mercapto; alquilo de C1 - C6 opcionalmente sustituido con amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo de C1 - C6, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo o alcoxi de C1 - C6; alquenilo de C2 - C6; alquinilo de C2 - C6; cicloalquilo de C3 - C6 opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo o amino; arilo de C6 - C10 opcionalmente sustituido con el sustituyente B que se muestra a continuación; heteroarilo que contiene 1-6 átomos seleccionados de un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre y que tiene 5-10 átomos que constituyen el anillo, que opcionalmente está sustituido con un sustituyente B que se muestra a continuación; alcoxi de C1 - C6 opcionalmente sustituido con amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo de C1 - C6, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo o alcoxi de C1 - C6; aciloxi de C2 - C7; alquiltio de C1 - C6 en donde el resto alquilo se sustituye opcionalmente por un átomo de halógeno o un grupo hidroxilo; alquilsulfinilo de C1 - C6 en donde el resto alquilo se sustituye opcionalmente por un átomo de halógeno o un grupo hidroxilo; cicloalquiltio de C3 - C6; cicloalquilsulfinilo de C3 - C6; cicloalquilsulfonilo de C3 - C6; amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo de C1 - C6 o cicloalquilo de C3 - C6; acilamino de C2 -C7 en donde el resto amino se sustituye opcionalmente por alquilo de C1 - C6; aminocarbonilo en donde el resto amino es opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo de C1 - C6 o cicloalquilo de C3 - C6; alquilsulfonilamino de C1 - C6 en donde el resto amino se sustituye opcionalmente por alquilo de C1 - C6; cicloalquilsulfonilamino de C3 - C6 en donde el resto amino se sustituye opcionalmente por alquilo de C1 - C6; un grupo heterocíclico no aromático que contiene 1 - 4 átomos seleccionados de un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre y que tiene 3 - 7 átomos que constituyen el anillo, que opcionalmente está sustituido con un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, oxo, dioxo, alquilo de C1 - C6 o alcoxi de C1 - C6; y R'-NH-CO-NH- (donde R' es alquilo de C1 - C6 opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno; cicloalquilo de C3 - C6 opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno; un grupo heterocíclico no aromático, que contiene 1 - 4 átomos seleccionados de un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre y que tiene 3 - 7 átomos que constituyen el anillo, que opcionalmente está sustituido con un átomo de halógeno; arilo de C6 - C10 opcionalmente sustituido con el sustituyente B que se muestra a continuación; o heteroarilo que contiene 1-6 átomos seleccionados de un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre y que tienen 5 - 10 átomos que constituyen el anillo, que se sustituye opcionalmente por el sustituyente B que se muestra a continuación), el enlace derecho se une a carbonilo y el enlace izquierdo se une al sustituyente W, R1 es alquilo de C1 - C6 opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno; alquenilo de C2 - C6; alquinilo de C2 - C6; cicloalquilo de C3 - C6 opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo o amino;
R2 es alquilo de C1 - C6 opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, alquenilo de C2 - C6; alquinilo de C2 - C6; cicloalquilo de C3 - C6 opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo o amino
R3 es un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; alquilo de C1 - C6 opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, alquenilo de C2 - C6; alquinilo de C2 - C6; cicloalquilo de C3 - C6 opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo o amino;
R4a, R4b y R4c son átomos de hidrógeno,
W es un enlace, alquileno de C1 - C6 o cicloalquilideno de C3 - C6,
X es un átomo de nitrógeno (el átomo de nitrógeno se puede oxidar para formar N-óxido),
Y es un enlace, m es 1 o 2,
Z1 es un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno,
Z2 y Z3 son átomos de carbono;
Ra y Rb muestran, junto con el átomo de nitrógeno adyacente, un grupo cíclico que contiene nitrógeno que se muestra a continuación**Fórmula**
que opcionalmente está sustituido con uno o los mismos o diferentes 2-6 sustituyentes, seleccionados entre oxo y alquilo de C1 - C6 opcionalmente sustituido con un grupo hidroxilo o alcoxi de C1 - C6 cuando la fórmula (I) es **Fórmula**
entonces R1 y R2 no son grupos metilo al mismo tiempo:
sustituyente B
un átomo de halógeno; un grupo hidroxilo; ciano; alquilo de C1 - C6 opcionalmente sustituido con amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo de C1 - C6, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo o alcoxi de C1 -C6; cicloalquilo de C3 - C6 opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo o amino; alcoxi de C1 - C6 opcionalmente sustituido con amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo de C1 - C6, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo o alcoxi de C1 - C6; amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo de C1 - C6 o cicloalquilo de C3 - C6; aminocarbonilo en donde el resto amino es opcionalmente mono o di-sustituido con alquilo de C1 - C6 o cicloalquilo de C3 - C6; o carbonilo que está sustituido con un grupo heterocíclico no aromático que contiene 1-4 átomos seleccionados de un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre y que tiene 3-7 átomos que constituyen el anillo y opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, oxo, dioxo, alquilo de C1 - C6 o alcoxi de C1 - C6, o una sal farmacológicamente aceptable de los mismos
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2011/060307.
Solicitante: MITSUBISHI TANABE PHARMA CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: 3-2-10, Dosho-machi, 3-2-10, Chuo-ku Osaka-shi, Osaka 541-8505 JAPON.
Inventor/es: MAEDA, KAZUHIRO, ISHIBUCHI,SEIGO, HIKAWA,HIDEMASA, TARAO,AKIKO, ENDOH,JUN-ICHI, TASHIRO,KAORU.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/437 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
- A61K31/445 A61K 31/00 […] › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
- A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
- A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
- A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
- A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
- A61K31/497 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/501 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
- A61K31/541 A61K 31/00 […] › Tiazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
- A61K31/551 A61K 31/00 […] › teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep.
- A61P1/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para úlceras, gastritis o reflujo esofágico p.ej. antiácidos, inhibidores de la secreción ácida, protectores de la mucosa.
- A61P17/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
- A61P19/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto.
- A61P19/02 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
- A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
- A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
- C07D211/32 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › por átomos de oxígeno.
PDF original: ES-2653966_T3.pdf
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