Quinolinas como moduladores de FGFR quinasa.

Un compuesto de fórmula (I):

**(Ver fórmula)**

incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos,

en la que

W es -N(R3)- o -C(R3aR3b)-;

cada R2 se selecciona independientemente entre hidroxilo, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, hidroxialcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxihaloalquilo C1-4, hidroxihaloC1- 4alcoxi, alcoxiC1-4alquiloC1-4, haloalcoxiC1-4C1-4alquilo, alcoxiC1-4alquiloC1-4 en el que cada alquilo C1-4 puede opcionalmente estar sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloalcoxi C1-4C1-4alquilo, R13, alquilo C1-4 sustituido con R13, alquilo C1-4 sustituido con -C(≥O)-R13, alcoxi C1-4 sustituido con R13, alcoxi C1-4 sustituido con - C(≥O)-R13, -C(≥O)-R13, alquilo C1-4 sustituido con NR7R8, alquilo C1-4 sustituido con -C(≥O)-NR7R8, alcoxi C1-4 sustituido con -NR7R8, alcoxi C1-4 sustituido con -C(≥O)-NR7R8, -NR7R8 y -C(≥O)-NR7R8; o cuando dos grupos R2 están unidos a átomos de carbono adyacentes, pueden tomarse en conjunto para formar un radical de fórmula:

-O-(C(R17)2)p-O-;

-X-CH≥CH-;

o

-X-CH≥N-;

en el que R17 representa hidrógeno o flúor, p representa 1 o

2 y X representan O o S;

Y representa E-D

D representa un carbociclilo monocíclico o bicíclico de 3 a 12 miembros en el anillo o un heterociclilo monocíclico o bicíclico de 3 a 12 miembros en el anillo que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, O o S, en el que dicho carbociclilo y heterociclilo pueden estar cada uno opcionalmente sustituidos con uno o más (por ejemplo 1, 2 o 3) grupos R1;

E representa un enlace;

R1 representa hidrógeno halo, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -C(≥O)-O- alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C-1- 6, haloalquilo C-1-6, hidroxihaloalquilo C-1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6 alquilo C1-6 en donde cada alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -O-C(≥O)- alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, -C(≥O)-NR4R5, -C(≥O)-alquilo C1-6-NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con - C(≥O)-NR4R5, -S(≥O)2-alquilo C1-6, -S(≥O)2-haloalquilo C-1-6, -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2- alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con-S(≥O)2-haloalquilo C-1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)rNR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S(≥O)2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S(≥O)2-haloalquilo C-1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NR12-S(≥O)2-NR14R15, R6, alquilo C1-6 sustituido con R6,-C(≥O)-R6, alquilo C1-6 sustituido con -C(≥O)- R6, hidroxialquilo C1-6 sustituido con R6, alquilo C1-6 sustituido con -Si(CH3)3, alquilo C1-6 sustituido con -P(≥O)(OH)2 o alquilo C1-6 sustituido con -P(≥O)(Oalquilo C1-6)2;

...

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2012/052666.

Solicitante: ASTEX THERAPEUTICS LIMITED.

Inventor/es: ANGIBAUD,PATRICK,RENE, SAXTY,GORDON, BERDINI,VALERIO, WOODHEAD,STEVEN,JOHN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/47 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
  • A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D215/38 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 215/18).
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D407/14 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2661003_T3.pdf

 

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