Derivados de pirazol aminopirimidina como moduladores de LRRK2.

Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,



en la que:

X es: -NRa-; u -O- en donde Ra es hidrógeno;

R1 es: alquilo C1-6;

R2 es: halo; ciano; o halo-alquilo C1-6;

R3 es: hidrógeno; alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; hidroxi-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; ciano-alquilo C1-6; alquilsulfonilo C1-6; alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido una o más veces con Ra15 ; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 en el que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida una o más veces con R6; cicloalquil C3-6-sulfonilo, en el que la porción de cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida una o más veces con R6; heterociclilo opcionalmente sustituido una o más veces con R7; heterociclil-alquilo C1-6, en el que la porción heterociclilo está opcionalmente sustituida una o más veces con R7; arilo opcionalmente sustituido una o más veces con R8; aril-alquilo C1-6, en el que la porción arilo está opcionalmente sustituida una o más veces con R8 ; heteroarilo opcionalmente sustituido una o más veces con R8; heteroaril-alquilo C1-6, en el que la porción heteroarilo está opcionalmente sustituida una o más veces con R8; o -Y-C(O)-Rd;

Y es alquileno C2-6 o un enlace;

Rd es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, amino, alquil C1-6-amino, di-alquil C1-6-amino, halo-alquil C1-6-amino, di-halo-alquil C1-6-amino, halo-alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, ciano-alquilo C1-6, alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6, amino-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido una o más veces con R6, cicloalquil C3-6-alquilo C1-6, en el que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida una o más veces con R6, heterociclilo opcionalmente sustituido una o más veces con R7, o heterociclil-alquilo C1-6, en el que la porción heterociclilo está opcionalmente sustituida una o más veces con R7;

R4 es: hidrógeno; alquilo C1-6; halo; ciano; halo-alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; alcoxi C1-6; alcoxi C1-6- alquilo C1-6; hidroxi-alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido una o más veces con R6; cicloalquil C3- 6-alquilo C1-6, en el que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida una o más veces con R6; o -YC( O)-Rd;

R5 es: hidrógeno; o alquilo C1-6;

cada R6 es independientemente: alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; alcoxi C1-6; oxo; ciano; halo; o Y-C(O)-Rd ;

cada R7 es independientemente: alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; halo; oxo; alcoxi C1-6; alquilsulfonilo C1-6; alcoxi C1- 6-alquilo C1-6; ciano; -Y-C(O)-Rd; heterociclilo; heterociclil-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6; o cicloalquilsulfonilo C3-6; y

cada R8 es independientemente: oxo; alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; halo; alquil-sulfonilo C1-6; alcoxi C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; ciano; heterociclilo; heterociclil-alquilo C1-6; -Y-C(O)-Rd40 ; cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 o cicloalquil C3-6-sulfonilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/069696.

Solicitante: GENENTECH, INC..

Inventor/es: SWEENEY,ZACHARY KEVIN, CHEN,HUIFEN, ESTRADA,ANTHONY, BAKER-GLENN,CHARLES, BURDICK,DANIEL JON, CHAMBERS,MARK, CHAN,BRYAN K.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/506 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P25/16 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Medicamentos contra el Parkinson.
  • C07D401/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2653967_T3.pdf

 

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