3-Pirimidin-4-il-oxazolidin-2-onas como inhibidores de IDH mutante.

Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I)

**(Ver fórmula)**

en donde:



R1 es hidrógeno, metilo o etilo;

R2a es hidrógeno, metilo o haloalquilo C1-3;

R2b es OH, halo, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-3, NH2, NH(CH3) o N(CH3)2;

R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, metilo o etilo o R3 y R4 se unen entre sí formando ciclopropilo, ciclobutilo u oxetanilo;

R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno, deuterio, halo, -C(O)OCH3, alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3;

R7 es

**(Ver fórmula)**

donde

el anillo A es un anillo heteroarilo de 6 miembros que tiene de uno a tres átomos de nitrógeno;

el anillo B es un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene de uno a cuatro heteroátomos seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en N, O y S;

X es N o CH;

cada R8 es independientemente hidrógeno, halo, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, alcoxi C1-3 o haloalcoxi C1-3;

n es 1 o 2;

R9 es hidrógeno, halo, haloalquilo C1-3, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heterociclo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, -OR9a, -SO2R9a, -C(O)NHR9a, CH2R9b o CHCH3R9b, con la condición de que cuando X es N, R9 es hidrógeno, haloalquilo C1-3, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, -SO2R9a o - C(O)NHR9a, en donde:

dicho alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: OH, fenilo y fenoxilo, y

dicho cicloalquilo C3-6, heterociclo de 5 o 6 miembros, arilo y heteroarilo están cada uno opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: halo, hidroxilo, ciano, -NRR, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-3 y haloalcoxi C1-3;

R9a es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido,

en donde:

dicho alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con un cicloalquilo C3-6,

dicho cicloalquilo C3-6 y heterocíclico están cada uno opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: hidroxilo, CH2OH, -NRR, ciano, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, y alcoxi C1-3, y

dicho fenilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: halo, hidroxilo, ciano, -NRR, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-3 y haloalcoxi C1-3;

R9b es cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido,

dicho cicloalquilo C3-6 y heterocíclico están cada uno opcionalmente sustituidos con uno a cuatro sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: hidroxilo, CH2OH, -NRR, -NRC(O)CH3, heterociclos de 4 a 6 miembros, ciano, halo, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3 y alcoxi C1-3, y

dicho fenilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: halo, hidroxilo, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-3 y haloalcoxi C1-3; y

cada R se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-3 y cicloalquilo C3-6; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2014/059695.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: LIU, GANG, SHAFER, CYNTHIA, SENDZIK,MARTIN, CHO,YOUNG,SHIN, CHEN,ZHUOLIANG, WANG,YAPING, ZHAO,QIAN, SUTTON,James, COSTALES,ABRAN Q, SHULTZ,MICHAEL DAVID, LEVELL,JULIAN ROY, CAFERRO,THOMAS RAYMOND, MANNING,JAMES R.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/506 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D413/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2665619_T3.pdf

 

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