Bencilinazoles sustituidos para su uso como inhibidores de BUB1 cinasa en el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas.

Un compuesto de fórmula (I)

**(Ver fórmula)**

en la que

R1 es hidrógeno,

halógeno, alquilo C1-3,

R2/R3 son independientemente cada uno del otro hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alcoxi C1-6,

R4 es independientemente hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, NO2, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, -O-(alquileno C2-6)-O-C(O)-(alquilo C1-6), haloalcoxi C1-6, - C(O)OR9, -( alquileno C1-6)-C(O)OR9, -C(O)-(alquilo C1-6), -C(O)NR10R11, cicloalquilo C3-7, -S-(haloalquilo C1-6), SF5, -SO2NH-(cicloalquilo C3-7), -SO2NR10R11, NR10R11, heteroarilo que opcionalmente se sustituye independientemente una o más veces con ciano, alquilo C1-4, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, C(O)OR9, C(O)NR10R11, en la cual dos de R2, R3 (R4)n, cuando se encuentran en posición orto entre sí, pueden formar junto con los dos átomos de carbono a los que están unidos, un anillo heterocíclico de 5, 6 o 7 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados entre O o N, y que contiene opcionalmente un doble enlace adicional y/u opcionalmente sustituido con un grupo oxo (≥O) y/o un grupo alquilo C1-4,

n es 0 - 3

R6 es (a) hidrógeno;

(b) hidroxi;

(c) ciano;

(d) alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido independientemente una o más veces con

(d1) OH,

(d2) -O-(alquilo C1-6),

(d3) C(O)OR9,

(d4) C(O)NR10R11,

(d5) NR10R11,

(d6) -S-(alquilo C1-6),

(d7) -S(O)-(alquilo C1-6),

(d8) -SO2-(alquilo C1-6),

(d9) SO2NR10R11,

(d10) heterociclilo, que está opcionalmente sustituido con C(O)OR9 u oxo (≥O),

(d11) heteroarilo, que está opcionalmente sustituido independientemente una o más veces con ciano, alquilo C1-4, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, C(O)OR9, C(O)NR10R11, (alquileno C1-6)-O-(alquilo C1-6),

(e) SO2NR10R11,

(f) cicloalcoxi C3-7,

(g) haloalcoxi C1-6,

(h) COOR9,

(i) -C(O)NR10R11,

(j) -O-heteroarilo opcionalmente sustituido con CN,

(k)

**(Ver fórmula)**

(l) -O-(alquileno C2-6)-O-(alquilo C1-6) que está opcionalmente sustituido con hidroxi, NH(CO)OR9,

R7 es

(a) hidrógeno,

(b) alquilo C1-6, que está opcionalmente sustituido con heteroarilo,

(c) haloalquilo C1-6,

(d) hidroxialquilo C1-6,

(e)

**(Ver fórmula)**

en la cual el * es el punto de unión,

(f) -C(O)-(alquilo C1-6),

(g) -C(O)-(alquileno C1-6)-O-(alquilo C1-6),

(h) -C(O)-(alquileno C1-6)-O-(alquileno C2-6)-O-(alquilo C1-6),

(i) -C(O)-heterociclilo,

(j) bencilo en el cual el anillo fenilo ring está opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, ciano, C(O)OR9,

(k) heteroarilo

u

opcionalmente, R6 y R7 junto con el átomo de nitrógeno al que R7 se une, forman un anillo de 6 miembros que puede contener un heteroátomo adicional seleccionado entre el grupo que consiste en O, S, N, y que está opcionalmente sustituido con (alquilo C1-6)-OH, (alquilo C1-6)-NR10R11,

R8 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, C(O)OR9, C(O)NR10R11,

m es 0-4

R9 es (a) hidrógeno,

(b) alquilo C1-6 que opcionalmente está sustituido con hidroxi,

R10, R11 son independientemente cada uno del otro hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-4, -(CO)- (alquilo C1-6), CHO, COOR9, o

junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 4-6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre el grupo que consiste en O, S o N, y que está opcionalmente sustituido con 1-2 átomos de flúor o COOR9,

o un N-óxido, una sal, un tautómero o un estereoisómero de dicho compuesto, o una sal de dicho N-óxido, tautómero o estereoisómero.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/069562.

Solicitante: Bayer Intellectual Property GmbH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ALFRED-NOBEL-STRASSE 10 40789 MONHEIM ALEMANIA.

Inventor/es: SIEMEISTER, GERHARD, BRIEM, HANS, MENGEL,ANNE, GNOTH,MARK JEAN, SCHULZE,VOLKER, HITCHCOCK,MARION, LIENAU,PHILIP, HOLTON,SIMON, PRECHTL,STEFAN, WENGNER,ANTJE MARGRET, FERNÁNDEZ-MONTALVÁN,AMAURY ERNESTO, PREUSSE,CORNELIA, EIS,KNUT, FANGHÄNEL,JÖRG, PÜTTER,VERA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/506 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D401/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2665036_T3.pdf

 

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