Pirido[3,2-d]pirimidinas trisustituidas, sus procedimientos de preparación y su uso en terapia.
Compuesto de fórmula general (I) siguiente:
**(Ver fórmula)**
en donde:
- R1 se selecciona del grupo que consiste en:
. (hetero)arilos que comprenden de 5 a 30 átomos, opcionalmente sustituidos, y
. grupos -NRaRb, Ra y Rb que forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterociclo que comprende de 5 a 30 átomos, que comprende opcionalmente un radical SO2 u otro heteroátomo seleccionado entre N, O, o S, estando dicho heterociclo opcionalmente sustituido;
- R2 se selecciona del grupo que consiste en:
. átomos de halógeno seleccionados entre F, Br y I,
. arilos que comprenden de 5 a 30 átomos de carbono, opcionalmente sustituidos,
. grupos -NR'aR'b, R'a y R'b que forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterociclo que comprende de 5 a 30 átomos, que comprende opcionalmente un radical SO2 u otro heteroátomo seleccionado entre N, O, o S, estando dicho heterociclo opcionalmente sustituido; y
- R3 se selecciona del grupo que consiste en:
. átomos de halógeno seleccionados entre F, Cl y I,
. alquenilos que comprenden de 1 a 20 átomos de carbono, opcionalmente sustituidos,
. grupos -C(O)Rc, seleccionando Rc del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo que comprende de 1 a 10 átomos de carbono, estando dicho grupo alquilo opcionalmente sustituido,
. grupos -C(O)OR'c, seleccionando R'c del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo que comprende de 1 a 10 átomos de carbono, estando dicho grupo alquilo opcionalmente sustituido,
. grupos -C(Re)≥N-(ORd), seleccionando Rd y Re independientemente del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo que comprende de 1 a 10 átomos de carbono,
. heterocicloalquilos que comprenden de 3 a 20 átomos, opcionalmente sustituidos,
. alquilos, que comprenden de 1 a 20 átomos de carbono, opcionalmente sustituidos por al menos un sustituyente;
con la condición de que al menos uno de R1 y R2 represente respectivamente un grupo -NRaRb o un grupo -NR'aR'b,
así como sus sales farmacéuticamente aceptables, sus hidratos, diastereoisómeros o enantiómeros,
estando los radicales "alquilo", "arilo", "heteroarilo", "alquenilo", "heterociclo", "heterocicloalquilo" y "cicloalquilo" opcionalmente sustituidos por uno o varios sustituyentes seleccionados entre los grupos siguientes: -N3, CHO, amino, amina, hidroxi, halógeno, carboxilo, alquilo (opcionalmente sustituido tal como por un halógeno), CH2OH, CH2F, CF3, SO2alquilo, CH2OMe, alcarilo, alcoxi, alquilcarbonilo, arilo (opcionalmente sustituido), aminocarbonilo, alquilcarboxilo, alquilamino, -NH-heterocicloalquilo, heterocicloalquilo (opcionalmente sustituido por un grupo Me, SO2Me ciclohexilo o fenilo), heteroarilo (opcionalmente sustituido por un grupo -CH2NMe2, CH2F, CH2OCH2OMe o CH2OMe), ariloxi, arilalcoxi, ciano, trifluorometilo, -NHC(O)NH-arilo (con arilo opcionalmente sustituido por -CH2OH), -NHC(O)NH-alquilo (con alquilo opcionalmente sustituido por halógeno), carboxialquilo, alcoxialcoxi y nitro.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/067129.
Solicitante: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (C.N.R.S.).
Nacionalidad solicitante: Francia.
Dirección: 3, RUE MICHEL-ANGE 75016 PARIS FRANCIA.
Inventor/es: ROUTIER, SYLVAIN, GUILLAUMET, GERALD, BENEDETTI,HÉLÈNE, BURON,FRÉDÉRIC, HIEBEL,MARIE-AUDE, SAURAT,THIBAULT.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/506 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- C07D413/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
PDF original: ES-2655284_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
5-Bromo-2,6-di-(1H-pirazol-L-il)pirimidin-4-amina para su uso en el tratamiento del cáncer, del 25 de Septiembre de 2019, de NOVARTIS AG: Un producto combinado que comprende un compuesto de formula (I):**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable o cocristal de estos, y uno o mas agentes inmunoterapeuticos […]
Ciclopropilaminas como inhibidores de LSD1, del 25 de Septiembre de 2019, de INCYTE CORPORATION: Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: X es -CH2- o -CH2-CH2-; Y es […]
Inhibidores de la replicación de virus de la gripe, del 25 de Septiembre de 2019, de VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED: Un compuesto de Fórmula (IV):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X1 es -F, -Cl, -CF3, -CN o -CH3; X2 […]
Compuestos de carboximidamida de benzimidazol y imidazopiridina que tienen actividad como inhibidores de indoleamina 2,3-dioxigenasa, del 25 de Septiembre de 2019, de GILEAD SCIENCES, INC.: Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en donde R1 es arilo o heteroarilo mono o bicíclico, en donde cada arilo o heteroarilo mono o bicíclico está opcionalmente […]
Derivado de sulfonamida heterocíclica y medicamento que lo comprende, del 18 de Septiembre de 2019, de EA Pharma Co., Ltd: Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** en donde Q es =O o =S; el anillo A es un anillo aromático o anillo heteroaromático […]
2-azabicíclicos sustituidos y su uso como moduladores receptores de orexinas, del 18 de Septiembre de 2019, de JANSSEN PHARMACEUTICA NV: (3-fluoro-2-(pirimidin-2-il)fenil)((1S,4R,6R)-6-((5-(trifluorometil)piridin-2-il)oxi)-2-azabiciclo[2.2.1]heptan-2- il)metanona o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable […]
Inhibidores de proteína cinasa C y métodos para su uso, del 18 de Septiembre de 2019, de NOVARTIS AG: Un compuesto de fórmula II**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X es N o CR; R, R2, R3 y R4 son cada uno independientemente […]
Derivados de pirimidina como inhibidores de quinasa, del 11 de Septiembre de 2019, de ACEA Therapeutics, Inc: Un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula** en donde R1 es NRcRd en donde Rc es un anillo cíclico de 5 miembros que comprende un átomo […]