Pirido[3,2-d]pirimidinas trisustituidas, sus procedimientos de preparación y su uso en terapia.
Compuesto de fórmula general (I) siguiente:
**(Ver fórmula)**
en donde:
- R1 se selecciona del grupo que consiste en:
. (hetero)arilos que comprenden de 5 a 30 átomos, opcionalmente sustituidos, y
. grupos -NRaRb, Ra y Rb que forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterociclo que comprende de 5 a 30 átomos, que comprende opcionalmente un radical SO2 u otro heteroátomo seleccionado entre N, O, o S, estando dicho heterociclo opcionalmente sustituido;
- R2 se selecciona del grupo que consiste en:
. átomos de halógeno seleccionados entre F, Br y I,
. arilos que comprenden de 5 a 30 átomos de carbono, opcionalmente sustituidos,
. grupos -NR'aR'b, R'a y R'b que forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterociclo que comprende de 5 a 30 átomos, que comprende opcionalmente un radical SO2 u otro heteroátomo seleccionado entre N, O, o S, estando dicho heterociclo opcionalmente sustituido; y
- R3 se selecciona del grupo que consiste en:
. átomos de halógeno seleccionados entre F, Cl y I,
. alquenilos que comprenden de 1 a 20 átomos de carbono, opcionalmente sustituidos,
. grupos -C(O)Rc, seleccionando Rc del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo que comprende de 1 a 10 átomos de carbono, estando dicho grupo alquilo opcionalmente sustituido,
. grupos -C(O)OR'c, seleccionando R'c del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo que comprende de 1 a 10 átomos de carbono, estando dicho grupo alquilo opcionalmente sustituido,
. grupos -C(Re)≥N-(ORd), seleccionando Rd y Re independientemente del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo que comprende de 1 a 10 átomos de carbono,
. heterocicloalquilos que comprenden de 3 a 20 átomos, opcionalmente sustituidos,
. alquilos, que comprenden de 1 a 20 átomos de carbono, opcionalmente sustituidos por al menos un sustituyente;
con la condición de que al menos uno de R1 y R2 represente respectivamente un grupo -NRaRb o un grupo -NR'aR'b,
así como sus sales farmacéuticamente aceptables, sus hidratos, diastereoisómeros o enantiómeros,
estando los radicales "alquilo", "arilo", "heteroarilo", "alquenilo", "heterociclo", "heterocicloalquilo" y "cicloalquilo" opcionalmente sustituidos por uno o varios sustituyentes seleccionados entre los grupos siguientes: -N3, CHO, amino, amina, hidroxi, halógeno, carboxilo, alquilo (opcionalmente sustituido tal como por un halógeno), CH2OH, CH2F, CF3, SO2alquilo, CH2OMe, alcarilo, alcoxi, alquilcarbonilo, arilo (opcionalmente sustituido), aminocarbonilo, alquilcarboxilo, alquilamino, -NH-heterocicloalquilo, heterocicloalquilo (opcionalmente sustituido por un grupo Me, SO2Me ciclohexilo o fenilo), heteroarilo (opcionalmente sustituido por un grupo -CH2NMe2, CH2F, CH2OCH2OMe o CH2OMe), ariloxi, arilalcoxi, ciano, trifluorometilo, -NHC(O)NH-arilo (con arilo opcionalmente sustituido por -CH2OH), -NHC(O)NH-alquilo (con alquilo opcionalmente sustituido por halógeno), carboxialquilo, alcoxialcoxi y nitro.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/067129.
Solicitante: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (C.N.R.S.).
Nacionalidad solicitante: Francia.
Dirección: 3, RUE MICHEL-ANGE 75016 PARIS FRANCIA.
Inventor/es: ROUTIER, SYLVAIN, GUILLAUMET, GERALD, BENEDETTI,HÉLÈNE, BURON,FRÉDÉRIC, HIEBEL,MARIE-AUDE, SAURAT,THIBAULT.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/506 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- C07D413/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
PDF original: ES-2655284_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]
Formulaciones de finasterida para la liberación de fármacos en el cabello y el cuero cabelludo, del 29 de Julio de 2020, de POLICHEM SA: Una composición que contiene: (a) hidroxipropil-quitosano o una sal fisiológicamente aceptable de este en una cantidad de un 0,25 a un 2,0 % […]
Derivados de bencimidazol como inhibidores Nav 1.7 (subunidad alfa del canal de sodio, dependiente del voltaje, tipo IX (SCN9A)) para tratar el dolor, la disuria y la esclerosis múltiple, del 22 de Julio de 2020, de Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1a, R1b, R1c, y R1d son independientemente hidrógeno, […]
Derivado heteroarilo o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, método de preparación del mismo y composición farmacéutica para prevenir o tratar enfermedades asociadas con PI3 quinasas, que contiene el mismo como principio activo, del 22 de Julio de 2020, de KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY: Un compuesto representado por la fórmula 1, un isómero óptico del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la fórmula […]
Terapias de combinación para el cáncer, del 22 de Julio de 2020, de MERCK SHARP & DOHME CORP: Una combinación que comprende un anticuerpo anti-PD-1 humano y un Compuesto A y un Compuesto B, en donde: el anticuerpo anti-PD-1 humano comprende […]
Formas en estado sólido de sales de Nilotinib, del 15 de Julio de 2020, de PLIVA HRVATSKA D.O.O: Una forma cristalina de fumarato de Nilotinib designada como Forma III, caracterizada por datos seleccionados de uno o más de los siguientes: a. un patrón de […]
Isotopólogos de 3-(5-amino-2-metil-4-oxoquinazolin-3(4H)-il) piperidina-2-6-diona y métodos de preparación de los mismos, del 15 de Julio de 2020, de CELGENE CORPORATION: Un compuesto de la fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o hidrato del mismo, en donde: por lo menos uno de Y1,Y2 e Y5 es […]
Derivado de dihidropiridazin-3,5-diona, del 15 de Julio de 2020, de CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA: Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo, o un solvato del compuesto o la sal: **(Ver fórmula)** en donde R1, R4 y R5 se definen […]