Pirido[3,2-d]pirimidinas trisustituidas, sus procedimientos de preparación y su uso en terapia.

Compuesto de fórmula general (I) siguiente:

**(Ver fórmula)**

en donde:



- R1 se selecciona del grupo que consiste en:

. (hetero)arilos que comprenden de 5 a 30 átomos, opcionalmente sustituidos, y

. grupos -NRaRb, Ra y Rb que forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterociclo que comprende de 5 a 30 átomos, que comprende opcionalmente un radical SO2 u otro heteroátomo seleccionado entre N, O, o S, estando dicho heterociclo opcionalmente sustituido;

- R2 se selecciona del grupo que consiste en:

. átomos de halógeno seleccionados entre F, Br y I,

. arilos que comprenden de 5 a 30 átomos de carbono, opcionalmente sustituidos,

. grupos -NR'aR'b, R'a y R'b que forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterociclo que comprende de 5 a 30 átomos, que comprende opcionalmente un radical SO2 u otro heteroátomo seleccionado entre N, O, o S, estando dicho heterociclo opcionalmente sustituido; y

- R3 se selecciona del grupo que consiste en:

. átomos de halógeno seleccionados entre F, Cl y I,

. alquenilos que comprenden de 1 a 20 átomos de carbono, opcionalmente sustituidos,

. grupos -C(O)Rc, seleccionando Rc del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo que comprende de 1 a 10 átomos de carbono, estando dicho grupo alquilo opcionalmente sustituido,

. grupos -C(O)OR'c, seleccionando R'c del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo que comprende de 1 a 10 átomos de carbono, estando dicho grupo alquilo opcionalmente sustituido,

. grupos -C(Re)≥N-(ORd), seleccionando Rd y Re independientemente del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo que comprende de 1 a 10 átomos de carbono,

. heterocicloalquilos que comprenden de 3 a 20 átomos, opcionalmente sustituidos,

. alquilos, que comprenden de 1 a 20 átomos de carbono, opcionalmente sustituidos por al menos un sustituyente;

con la condición de que al menos uno de R1 y R2 represente respectivamente un grupo -NRaRb o un grupo -NR'aR'b,

así como sus sales farmacéuticamente aceptables, sus hidratos, diastereoisómeros o enantiómeros,

estando los radicales "alquilo", "arilo", "heteroarilo", "alquenilo", "heterociclo", "heterocicloalquilo" y "cicloalquilo" opcionalmente sustituidos por uno o varios sustituyentes seleccionados entre los grupos siguientes: -N3, CHO, amino, amina, hidroxi, halógeno, carboxilo, alquilo (opcionalmente sustituido tal como por un halógeno), CH2OH, CH2F, CF3, SO2alquilo, CH2OMe, alcarilo, alcoxi, alquilcarbonilo, arilo (opcionalmente sustituido), aminocarbonilo, alquilcarboxilo, alquilamino, -NH-heterocicloalquilo, heterocicloalquilo (opcionalmente sustituido por un grupo Me, SO2Me ciclohexilo o fenilo), heteroarilo (opcionalmente sustituido por un grupo -CH2NMe2, CH2F, CH2OCH2OMe o CH2OMe), ariloxi, arilalcoxi, ciano, trifluorometilo, -NHC(O)NH-arilo (con arilo opcionalmente sustituido por -CH2OH), -NHC(O)NH-alquilo (con alquilo opcionalmente sustituido por halógeno), carboxialquilo, alcoxialcoxi y nitro.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/067129.

Solicitante: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (C.N.R.S.).

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 3, RUE MICHEL-ANGE 75016 PARIS FRANCIA.

Inventor/es: ROUTIER, SYLVAIN, GUILLAUMET, GERALD, BENEDETTI,HÉLÈNE, BURON,FRÉDÉRIC, HIEBEL,MARIE-AUDE, SAURAT,THIBAULT.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/506 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • C07D413/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2655284_T3.pdf

 

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