Inhibidores de 17 alfa-hidroxilasa/C17,20-liasa.

Un compuesto de la fórmula (I):

**(Ver fórmula)**

en donde:



R1 es:

(i) fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados a partir de halógeno, -CN, -OH, alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono), alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono) sustituido por halógeno, alcoxilo (de 1 a 6 átomos de carbono), -NH2, -NHalquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), -N(alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono))2, -NHC(O)-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), -C(O)NH2, -C(O)-NHalquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), -C(O)-N(alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono))2, cicloalquilo (de 3 a 5 átomos de carbono), o un heterociclo de 5 a 6 miembros,

(ii) fenilo fusionado con un fenilo adicional, un heteroarilo de 5 a 6 miembros, un cicloalquilo de 5 a 6 miembros parcialmente o completamente saturado, o un heterociclo de 5 a 6 miembros parcialmente o completamente saturado, donde dicho fenilo fusionado está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado a partir de halógeno, -CN, alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono), alcoxilo (de 1 a 6 átomos de carbono), alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) sustituido por hidroxilo, alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) sustituido por halógeno, cicloalquilo (de 3 a 5 átomos de carbono), oxo, -NH2, -NHalquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), -N(alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono))2, -NHC(O)-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), o ≥N-OH,

(iii) heteroarilo de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado a partir de halógeno, -CN, -OH, alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono), alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono) sustituido por halógeno, alcoxilo (de 1 a 6 átomos de carbono), -NH2, - NH-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), -N(alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono))2, -NHC(O)-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), -C(O)NH2, -C(O)-NHalquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), -C(O)-N(alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono))2, cicloalquilo (de 3 a 5 átomos de carbono), o un heterociclo de 5 a 6 miembros, o

(iv) heteroarilo de 5 a 6 miembros fusionado con otro heteroarilo de 5 a 6 miembros, fenilo, cicloalquilo de 5 a 6 miembros parcialmente o completamente saturado, o un heterociclo de 5 a 6 miembros parcialmente o completamente saturado, donde dicho heteroarilo fusionado está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado a partir de halógeno, -CN, alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono), alcoxilo (de 1 a 6 átomos de carbono), alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) sustituido por hidroxilo, alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) sustituido por halógeno, cicloalquilo (de 3 a 5 átomos de carbono), oxo, -NH2, -NHalquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), -N(alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono))2, - NHC(O)-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), o ≥N-OH;

R2 y R5 son cada uno independientemente CH3 o H;

R3 y R4 son cada uno independientemente CH3 o H, o tomados junto con los átomos de carbono con los que están unidos, forman un ciclopropilo; y

R6 es cicloalquilo (de 3 a 5 átomos de carbono), en donde el cicloalquilo está opcionalmente sustituido con hidroxilo;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/035583.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: GAUL,Christoph, GUMMADI,VENKATESHWAR RAO, SENGUPTA,SAUMITRA, BOCK,MARK GARY.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4436 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un heterociclo con el azufre como heteroátomo del ciclo.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D401/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2656218_T3.pdf

 

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