Derivado de piperazina que tiene afinidad por el receptor H3 de histamina.
(18/04/2012) Un compuesto que es 1-(1-metiletil)-4-{[4-(tetrahidro-2H-piran-4-iloxi)fenil]carbonil}piperazina **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A61P 25/02 · para neuropatías periféricas.
A61P 25/04 · Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
A61P 25/06 · Agentes contra la migraña.
A61P 25/08 · Antiepilépticos; Anticonvulsivos.
A61P 25/10 · · para el tratamiento del pequeño mal.
A61P 25/12 · · para el tratamiento del gran mal.
A61P 25/14 · para el tratamiento de movimientos anormales, p.ej. corea, disquinesia.
A61P 25/16 · · Medicamentos contra el Parkinson.
A61P 25/18 · Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
A61P 25/20 · Hipnóticos; Sedantes.
A61P 25/22 · Anxiolíticos.
A61P 25/24 · Antidepresivos.
A61P 25/26 · Psicoestimulantes, p.ej. nicotina, cocaína.
A61P 25/28 · de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
A61P 25/30 · del abuso o de la dependencia.
A61P 25/32 · · del alcohol.
A61P 25/34 · · del tabaco.
A61P 25/36 · · de los opiáceos.
(18/04/2012) Un compuesto que es 1-(1-metiletil)-4-{[4-(tetrahidro-2H-piran-4-iloxi)fenil]carbonil}piperazina **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
(18/04/2012) Un compuesto de la fórmula en forma de base libre o en forma de sal de adición ácida, en el que R1, R2, R3 y X tienen los significados que conducen a un compuesto seleccionado del grupo, que consiste de los compuestos a) naftalen-1-il-(4-pentiloxi-naftalen-1-il)-metanona, b) compuestos de la fórmula I, en la que R2 es -O-(CH2)-CH3, y X, R1 y R3 son como se enumera en la siguiente tabla c) Los compuestos de la fórmula I, en la que X es C(O), y R1, R2 y R3 son como se enumera en la siguiente tabla d) y compuestos de la fórmula I, en la que X es C(O), R3 es hidrógeno, y R1 y R2 son como se enumera en la siguiente tabla
(16/04/2012) Un compuesto de fórmula I en la que R1 es metilo o etilo; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, flúor, cloro, yodo, fenilo, 4- fluorofenilo, trifluorometilo, CN, 2-tiofenilo, 3-tiofenilo, 2-tiazolilo, 2-piridinilo, 3-piridinilo, y 4-piridinilo; X se selecciona entre el grupo que consiste en O, S, SO2, NH y NCH3; Y es metileno; Ar1 es fenileno o 1,2,4-oxadiazol-3,5-diilo; Ar2 se selecciona entre el grupo que consiste en fenileno, fluorofenileno, metoxifenileno y piridinadiilo; L se selecciona entre el grupo que consiste en CH2, CHCH3, CH(OH), CH(F), CHN3, CH(OCH3), CHNH2, CHNH(C=O) CH3, CHNH(SO2)CH3, C=O, y CH=CH2; Z se selecciona entre el grupo que consiste en (CH2)nCOOH, n…
(16/04/2012) Compuestos de bencenosulfonanilida de fórmulas I y I' **Fórmula** en los que R1 es hidrógeno o metilo; R2 es hidrógeno o metilo; R3 hidrógeno, flúor, alcoxilo C1-C2 o alcoxilo C1-C2 fluorado; R4 es hidrógeno o alquilo C1-C4 o alquilo C1-C4 fluorado R5 es hidrógeno, flúor, alquilo C1-C2, alquilo C1-C2 fluorado, alcoxilo C1-C2 o alcoxilo C1-C2 fluorado; y R6 es hidrógeno, flúor o cloro; y sales de adición de ácidos fisiológicamente toleradas y los N-óxidos de los mismos.
(16/04/2012) Compuesto de fórmula (I), **Fórmula** en la que, Y es OR1 o NHR2, Hal es cloro o bromo, R1 es H o alquilo C1-C6 R2 es H, OH, CH3 o CH2OH, Z1 y Z2 son cada uno H u OH, en los que solo uno de Z1 o Z2 puede ser OH. de X1 a X7 son cada uno, independientemente, H, OH u O(CO)alquilo C1-C4, y n es 0 ó 1, con la condición de que se cumpla al menos una de las condiciones a-c, a) Z1 o Z2 es OH, b) Y es NHR2 y R2 es OH, c) n es 1, o una sal del mismo, o un estereoisómero aislado del mismo.
(12/04/2012) Un compuesto que tiene la fórmula: o una sal, solvato o hidrato del mismo.
(11/04/2012) Compuestos de fórmula general I: en la que X es oxígeno o azufre o un grupo NR7; R1 es alquilo C3-C8 o alquilo C1-C8 substituido por fenilo o fenoxi, tanto el fenoxi como el fenilo estando sustituidos, opcionalmente, por uno o más de entre flúor, cloro, trifluorometilo, alquilo C1-C6, hidroxilo, alcoxi C1-C6; R2, R3 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-C6, halógeno, trifluorometilo hidroxi, o alcoxi C1-C6; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C8; R5, R6 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-C3, opcionalmente sustituido por hidroxi o fenilo; R7 es hidrógeno o alquilo C1-C3, lineal o ramificado; Het es un grupo heteromonocíclico, saturado o insaturado, de cinco a siete miembros, o un grupo heterobicíclico,…
(11/04/2012) Composición para tratar y prevenir la degradación del tejido conjuntivo y la membrana basal en un sistema biológico propenso a una actividad proteinasa en exceso, que comprende una tetraciclina y un compuesto de bisfosfonato.
(11/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) : en la que : - m representa 0 o 1 ; - A representa : y B representa un átomo de hidrógeno o A representa un átomo de hidrógeno y B representa: - R1 y R2, idénticos o diferentes, representan independientemente un átomo de hidrógeno o de halógeno, un grupo alquilo C1-4, fluoroalquilo C1-4, perfluoroalquilo C1-2, alcoxi C1-4 o un grupo trifluorometoxi; - n es 1 ó 2.
(11/04/2012) Proteína relacionada con GDF-5 recombinante con actividad biológica mejorada en la que a) el aminoácido en la posición correspondiente a metionina 453 (M453) de GDF-5 de tipo silvestre humana (SEC ID Nº 1) es alanina, valina o isoleucina, y/o b) el aminoácido en la posición correspondiente a metionina 456 (M456) de GDF-5 de tipo silvestre humana (SEC ID Nº 1) es alanina, valina o isoleucina, y en la que la misma comprende una secuencia que coincide con una o más de las fórmulas de aminoácidos genéricas siguientes: a) CX1X2KX3LHVX4FX5X6X7GWDDWX8IAPLX9YEAX10HCX11GX12CX13FPX14RSHLEPTNHAX15 IQTLZTNSMX16PX17X18X19PX201X21CCVPX22X23LX24PISILX25X26DX27X28NNVVY X29X30YEX31MVVEX32CGCR o b) CX1X2KX3LHVX4FX5X6X7GWDDWX8IAPLX9YEAX10HCX11GX12CX13FPX14RSH LEPTNHAX15 IQTLMNSZ2X16PX17X18X19PX201X21CCVPX22X23LX24PISILX25X26DX28NNVVYX29X30YEX31MVVEX32CGCR…
(11/04/2012) Un anticuerpo monoclonal anti-IL-12 humana, que comprende una subunidad p35 y una subunidad p40 que forman un heterodímero p75, en el que dicho anticuerpo monoclonal reconoce la subunidad p40 de IL-12 humana y neutraliza al menos 90% de la bioactividad de IL-12 humana medida por: (a) la inhibición de la proliferación de linfoblastos humanos activados por fitohemaglutinina (PHA) estimulada por IL12, en el que la concentración de dicho anticuerpo monoclonal es 0, 5 μg/ml y la concentración de dicha IL-12 humana es 0, 25 ng/ml o (b) la inhibición de la producción de IFN-γ por linfoblastos humanos activados por PHA estimulada por IL-12, en el que la concentración de dicho anticuerpo es 0, 5 μg/ml y la concentración de dicha IL-12 humana es 0, 25 ng/ml y en el que dicho anticuerpo monoclonal se puede obtener de un ratón…
(10/04/2012) Un método para preparar un injerto de nervio para implantación, que comprende en cualquier orden, degradar el proteoglicano sulfato de condroitina del injerto de nervio in vitro utilizando una enzima que degrada el proteoglicano sulfato de condroitina y hacer que el injerto de nervio sea acelular.
(10/04/2012) Procedimiento para producir una pasta de tomate, que comprende las etapas de recoger tomates de procesamiento, y triturar o macerar dichos tomates, en el que, antes de la trituración o maceración, los tomates de procesamiento recogidos han sido deshidratados en la mata hasta un valor Brix en el intervalo de 5-10 o en el que, después de la recolección y antes de la trituración o maceración, los tomates de procesamiento recogidos han sido deshidratados a un valor Brix dentro del intervalo de 5-10, y en el que dichos tomates tienen una piel o cutícula que es permeable al agua.
(09/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) en la que Y1 es o A es arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquilo, o cicloalquenilalquilo en la que cada uno del arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo, cicloalquenilo, el resto arilo de arilalquilo, el resto heteroarilo del heteroarilalquilo, el resto heterociclo del heterocicloalquilo, el resto cicloalquilo del cicloalquilalquilo, y el resto cicloalquenilo del cicloalquenilalquilo está independientemente sin sustituir o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes, en la que los sustituyentes opcionales se seleccionan entre el grupo que consiste…
(04/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) : en el que R, R1, R2 y R3 son iguales o diferentes e independientemente uno de otro se seleccionan entre hidrógeno, alquilo (C1-C4) o CF3; R4 y R5 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre sí entre el grupo que consiste en hidrógeno, n-hexilo, fenilo, bencilo, ciclohexilo, ciclohexilmetilo y tiofen-2-ilmetilo; donde dichos R4 y R5 están opcionalmente sustituidos una o más veces con un sustituyente seleccionado entre halógeno o CN; con la condición de que R4 y R5 no sean simultáneamente 1 hidrógeno; o R4 y R5 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico seleccionado entre el grupo que consiste en pirrolidina,…
(04/04/2012) Compuesto de fórmula : o un tautómero, estereoisómero, N-óxido, o una sal, hidrato o solvato farmacológicamente aceptable de cualquiera de los precedentes en la que: - R1 representa hidrógeno, un grupo alquilo(C1-4) no sustituido, un grupo alquilo(C1-4) sustituido con uno o más átomos de halógeno, - R2 y R3 representan independientemente hidrógeno, un grupo alquilo(C1-4) no sustituido, un grupo alquilo(C1-4) sustituido con uno o más átomos de halógeno, o R1 y R2, conjuntamente con los átomos de carbono marcados `a' y `b' forman un anillo cicloalquilo C5-8, o R2 y R3, conjuntamente con el átomo de carbono marcado `b' forman un anillo cicloalquilo C3-8, o R2 y R3, conjuntamente con el átomo de carbono marcado `b' forman…
(04/04/2012) Un remedio farmacéutico para su uso en el tratamiento de enfermedades desmielinizantes del sistema nervioso,en el que el sulfato de estefaglabrina contenido en su interior contribuye a la restauración de la vaina de mielina delas fibras nerviosas.
(04/04/2012) Un compuesto de isoquinolina representado por la siguiente fórmula (I): **Fórmula** en la que R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo, un grupo hidroxilo, amino, dialquilamino, nitro, ciano, acilo, carboxilo, alcoxicarbonilo, carbamoílo, N-alquilcarbamoílo, N,Ndialquilcarbamoílo, acilamino, diacilamino, tiol, alquiltio, alcoxicarbonilamino, sulfamoílo, N-alquilsulfamoílo, N,N-dialquilsulfamoílo o alcoxialquiloxi; Y está ausente o es una cadena de alquileno que tiene 1 a 8 átomos de carbono, en la que un átomo de carbono opcional puede tener un grupo hidroxilo; y R está representado por la siguiente fórmula (II): en la que X es CH o un átomo de nitrógeno, con la condición de que cuando…
(04/04/2012) Preparación para el uso en el tratamiento de un trastorno seleccionado entre la enfermedad del Parkinson, corea de Huntington, epilepsia, esquizofrenia, paranoia, depresión, trastornos de sueño, deterioro de la memoria, psicosis, demencia y ADHD, dicha preparación incluye: i) ácidos grasos poliinsaturados conteniendo al menos ácido docosahexaenoico; ii) uno o más componentes con efectos beneficiosos para el metabolismo total de la metionina seleccionado de un grupo consistente en vitamina B12, vitamina B6, ácido fólico, zinc y magnesio; iii) al menos 50 mg de bases nitrogenadas, incluyendo uridina o citidina, o sus…
(03/04/2012) Un compuesto of fórmula (I) en la que: Z es O; X e Y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en O, OCO, S, SO, SO2, CO, CO2, NR10, NR11CO, NR12CONR13, NR14CO2, NR15SO2, NR16SO2NR17, SO2NR18, CONR19, halógeno, nitro y ciano, o X o Y están ausentes; R1 es hidrógeno, CH3, OH, OCH3, SH, SCH3, OCOR21, SOR22, SO2R23, SO2NR24R25, CO2R26, CONR27R28, NH2 NR29SO2NR30R31, NR32SO2R33, NR34COR35, NR36CO2R37, NR38CONR39R40, halógeno, nitro o ciano; R2 y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, aralquilo, aralquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo sustituido; con la condición de que cuando X sea halo, nitro o ciano,…
(30/03/2012) Uso de un vector retroviral, que comprende regiones cPPT y CTS de origen lentiviral en el que la LTR se deleciona para el promotor y potenciador de U3, para aumentar in vitro la tasa de importación, de una secuencia de ácido nucleico contenida en dicho vector, en el núcleo de una célula huésped.
(30/03/2012) Un compuesto de fórmula I, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, diastereómero, enantiómero, o mezcla del mismo: donde R2 se selecciona de hidrógeno, cicloalquilo C3-7, alquilo C1-7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-7, alqueniloxi C2-6, alquiniloxi C2-6, alquilamino C1-6, di-alquilamino C1-6, heterocicloalquiloxi C3-7, heterocicloalquilo C3-7, aril C6-10-alcoxi C1-3, aril C6-10-alquilo C1-3, heteroaril C3-9-alcoxi C1-3, heteroaril C3-9-alquilo C1-3, heterocicloalquil C3-7-alcoxi C1-3, heterocicloalquil C3-7-alquilo C1-3, cicloalquiloxi C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-3, y cicloalquil C3-7-alcoxi C1-3, en la que dicho cicloalquilo C3-7, alquilo C1-7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-7, alqueniloxi C2-6, alquiniloxi C2-6,…
(30/03/2012) Una formulación para uso en el tratamiento del cuerpo humano o animal mediante una terapia, cuya formulación comprende: un polinucleótido complementario de una conexina humana; junto con un soporte o un vehiculo farmaceuticamente aceptable.
(28/03/2012) Un compuesto de Fórmula I: Fórmula I en la que Azabiciclo es o W es o con la condición de que el enlace entre el grupo -C (=X) - y el grupo W pueda estar unido en cualquier átomo de carbono disponible en el grupo W que se proporciona en R3, R6 y R15; X es O, o S; R0 es H, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido o alquilo inferior halogenado; Cada R1 es H, alquilo, cicloalquilo, alquilo halogenado, fenilo sustituido o naftilo sustituido; Cada R2 es alquilo, alquilo halogenado, alquilo sustituido, cicloalquilo, arilo, F, Cl, Br, I o R2 está ausente con la condición de que k2, k5 o k6 sea 0; R2-3 es H, alquilo, alquilo sustituido, alquilo halogenado, F, Cl, Br o I; k2 es 0 ó 1; k5 y k6 son independientemente 0, 1 ó 2; A---A'---A" es N (R4) -C (R3) =C (R3), N=C (R3) -C (R15) 2, C (R3) =C (R3) N…
(28/03/2012) Un péptido con la secuencia TFFYGGSRGKRNNFKTEEY. 28 29 30 31 32 33 34 35 36
(28/03/2012) Un compuesto que responde a la fórmula (I) : en la que : - m representa 0 o 1 ; - A representa : y B representa un átomo de hidrógeno o A representa un átomo de hidrógeno y B representa: - W- es un heterociclo nitrogenado elegido entre: - 1-3 representa 1, 2 o 3 ; - n representa 1 ó 2 ; - R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo (C1-C4), un radical trifluorometilo, un grupo alcoxi (C1-C4) o 15 un radical trifluorometoxi ; - R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo (C1-C4), un radical trifluorometilo, un grupo alcoxi (C1-C4), un radical trifluorometoxi un grupo COOR o un grupo CONH2 ; - R5 representa un grupo de fórmula: o en los que R3 y R4 situados sobre cualquiera de las posiciones disponibles, representan independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno,…
(28/03/2012) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en donde X es CR11 o N; Y es -C(O)R3, heteroarilo de 5-miembros o heterociclilo de miembros; Z es fenilo, cicloalquilo, heterociclilo o heteroarilo, y está sustituido con R1 y R2; R1 y R2 son cada uno, independientemente, H, halógeno, CN, alquilo C1-C6, o -Y1-Y2-Y3-R8, o R1 y R2 juntos forman -O-CH2)nO- en donde n es 1 o 2; Y1 es -O-, -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)NR9-, -NR9C(O)-, -S-, -SO2- o un enlace; Y2 es cicloalquileno, heterocicloalquileno, alquileno C1-C6 o un enlace; Y3 es -O-, -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)NR9-, -NR9C(O)-, -SO2- o un enlace; R8 es H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquilo, heterocicloalquilo o -NR9R10, en la que cuando R8 es distinto de H, entonces está opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6, halógeno, CF3, u -OH; R9 y R10 con independencia entre sí son H o alquilo C1-C6; R3…
(28/03/2012) Un compuesto de fórmula I: en la que: R1 se selecciona de halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, heterocicloalquilo C3-8, arilo C6-10 y heteroarilo C3-10; enlos que dicho alquilo C1-6 de R1 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionadosde halógeno, hidroxilo, ciano, nitro, ≥ N(OH), alcoxilo C14 y benzoxilo; en los que dicho cicloalquilo, heterocicloalquilo,arilo o heteroarilo de R1 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados dehalógeno, hidroxilo, ciano, nitro, alquilo C1-6, alquilo C1-6 halogenosustituido, alquilo C1-6 hidroxisustituido, alcoxilo C1-6, alcoxilo C1-6…
(28/03/2012) Una sal de fosfato cristalina de 8-fluoro-2-{4-[ (metilamino) metil]fenil}1, 3, 4, 5-tetrahidro-6H-acepin[5, 4, 3-cd]indol-6ºna, en la que la sal es un polimorfo sustancialmente puro de la Forma I con un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende picos a unos ángulos de difracción de 10, 9, 19, 3, 22, 9 y 25, 0, y en la que dicho polimorfo es un hidrato.
(27/03/2012) Un compuesto de fórmula (I) (I) donde: R1 representa CH3 o CF3; R2 representa halo, CN o alquilo C1-6; R3 representa H o CH3; R4 representa H o CH3; n representa 0, 1 ó 2, donde el término "alquiloC1-6" incluye tanto grupos alquilo de cadena lineal y ramificada como también cíclicos; como una base libre o una de sus sales, solvatos o solvatos de una sal farmacéuticamente aceptables.
(23/03/2012) Un compuesto representado por la Fórmula I: o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A y B conjuntamente representa (a) alquileno C1-4 opcionalmente sustituido con 1-3 grupos halo, y 1-2 grupos Ra en la que Ra representa alquilo C1-3, Oalquilo C1-3, arC6-10alquileno C1-6 o fenilo opcionalmente sustituido con 1-3 grupos halo, o (b) C2-5alcanodiílo de manera que se forma un anillo de 3 - 6 miembros con el átomo de carbono al que están unidos, conteniendo opcionalmente dicho anillo 1 doble enlace o 1-2 heteroátomos seleccionados entre O, S y N, estando opcionalmente sustituido dicho anillo de 3-6 miembros con alquileno C1-4, oxo, etilendioxi o propilendioxi, y estando además opcionalmente sustituido con 1-4 grupos seleccionados entre halo, alquilo C1-4, haloalquilo…
(22/03/2012) Composición farmacéutica que comprende una sal farmacéuticamente aceptable de N-etil-N-fenil-1, 2dihidro-4-hidroxi-5-cloro-1-metil-2-oxoquinolin-3-carboxamida, N-metilglucamina y un vehículo farmacéuticamente aceptable.