Cis-Imidazolinas quirales.
(07/11/2012) Un compuesto de la fórmula
en la que X, Y y Z son carbono o nitrógeno,
con la condición de que por lo menos uno de X, Y y Z sea nitrógeno;
V1 y V2 se eligen entre el grupo formado por halógeno, acetileno, ciano, trifluormetilo y nitro;
R1 y R2 son -H o -CH3,
con la condición de que R1 y R2 no sean ambos -H;
R3 es -H o -C(≥O)-R6;
R4 es -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2F, -OCH2CH2OCH3 o -OCH(CH3)2;
R5 se elige entre el grupo formado por:
i) -H
ii) -halógeno,
iii) -CH3,
iv) -CF3,
v) -OCH3 o -COCH2CH3,
vi) -C(CH3)2,
vii) -ciano,
viii) -C(CH3)3,
ix) -C(CH3)2-OR (en el que R es -H, -CH3 o -CH2CH3),
x) -C(CH3)2CH-OR (en el que R es -H, -CH3, -CH2CH2OH o -CH2CH2OCH3),
xi) -C(CH3)2CN,
xii) -C(CH3)2COR (en el que R es -CH3),
xiii) -C(CH3)2COOR…
2-[4-(Pirazol-4-ilalquil)piperazin-1-il]-3-fenil pirazinas y piridinas y 3-[4-(pirazol-4-ilalquil)piperazin-1-il]-2-fenil piridinas como antagonistas del receptor de 5-HT7.
(24/10/2012) Un compuesto de la fórmula:
en la que:
Cada uno de A y B es independientemente -C(H)≥ o -N≥, con la condición de que al menos uno de A y B sea -N≥;n es 1, 2 ó 3;
m es 0, 1, 2 ó 3;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en
i) hidrógeno, ii) alquilo (C1-C6)- opcionalmente sustituido con hidroxi, ciano o 1 a 5 sustituyentes de flúor, o comoalternativa, opcionalmente sustituido con hidroxi y 1 a 3 sustituyentes de flúor, iii) cicloalquil (C3-C7)-alquilo(C0-C2)- opcionalmente sustituido con hidroxi, iv) alquil (C1-C2)-O-alquilo (C1-C2)-, v) Ph1-alquilo (C0-C2)-, vi)Ar1-alquilo (C0-C2)-, vii) alquil (C1-C2)-S(O)2-alquilo (C0-C3)-, viii) Ph1-S(O)2-, ix) Ar1-S(O)2-, x) alquil(C1-C2)-NH-alquilo (C1-C2)-, xi) (alquil (C1-C2))2-N-alquilo (C1-C2)-, xii) alquil (C1-C2)-NH-C(O)-alquilo…
Derivados de amida sustituida como inhibidores de proteína cinasa.
(17/10/2012) Compuesto de fórmula I
R-X-W-Y-R1 I
enantiómeros, diastereómeros, sales farmacológicamente aceptables y N-óxidos del mismo,
en el que
R es
en el que Z se selecciona de N o CR7;
Z1 se selecciona de N o CR7;
W se selecciona de fenilo sustituido o no sustituido, piridilo sustituido o no sustituido, pirimidinilo sustituido o no sustituido, piridazinilo sustituido o no sustituido y pirazinilo sustituido o no sustituido;
X es O;
Y se selecciona de -NRaC(≥O)-(CR3R4)p- y -NRaC(≥S)-(CR3R4)p-;
Ra se selecciona de H, alquilo, heterociclilo, arilo, alquenilo y alquinilo;
R1 se selecciona de: **Fórmula**
Compuestos y composiciones como inhibidores de proteínas cinasas.
(17/10/2012) Un compuesto de fórmula I:
en la que:
m y n están seleccionados independientemente de 0, 1 y 2;
R1 está seleccionado de -XNR5R6, -XOR5, -XC(O)R5, -XR5 y -XS(O)0-2R5; en las que X es un enlace o alquileno C1-4opcionalmente sustituido con 1 a 2 radicales alquilo C1-6; R5 está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6, aril C6-10-alquilo C0-4, heteroaril C5-10-alquilo C0-4, cicloalquil C3-10-alquilo C0-4 y heterocicloalquil C3-10-alquilo C0-4; y R6 estáseleccionado de hidrógeno y alquilo C1-6; o R5 y R6 junto con el nitrógeno con el que R5 y R6 están ambos unidosforman heteroarilo o heterocicloalquilo;
en el que cualquier arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo de R5 o la combinación de R5 y R6 puede estaropcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados de halógeno, nitro, ciano, hidroxi,alquilo C1-6,…
Derivados de indolilalquilamino sustituidos con aza-biciclohexilo como inhibidores novedosos de histona desacetilasa.
(26/09/2012) Compuesto de fórmula (I),
las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamenteisoméricas del mismo, en la que:
cada n es un número entero con valor 0, 1 ó 2 y cuando n es 0 entonces se entiende que es un enlace directo;
cada m es un número entero con valor 1 ó 2;
X es independientemente N o CH;
A es hidroxilo o un radical de fórmula **Fórmula**
Moduladores alostéricos positivos del receptor de aril metil benzoquinazolinona M1.
(26/09/2012) Un compuesto de fórmula (I) :
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
cada uno de X, Y y Z es CHy Q es C, o uno de X, Y, Qy Z es N y los demás son CH o C, o X e Y son CHy Q, R1 y Z están unidos para formar un grupo naftilo; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en
hidrógeno,
arilo,
un grupo heteroarilo que es un grupo cíclico o policíclico, que tiene de cinco a doce átomos en el anillo, dichos átomos en el anillo seleccionados entre C, O, N o S, al menos uno de que es O, N o S,
halógeno,
-CN,
-O-alquilo C1-6,
-alquilo C1-6, -alquenilo C2-6
-S (≥O) n-R4,
-NR5AR5B, en la que dicho resto arilo, heteroarilo, alquilo y alquenilo está opcionalmente sustituido con uno o más
…
(19/09/2012). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: AOKI, SATOSHI, SAMIZU,KIYOHIRO, MUNAKATA,Ryosuke , Sugane,Takashi, KAWANO,NORIYUKI, OKA,HIROMASA, ISHII,TAKAHIRO.
Un compuesto seleccionado entre el grupo consistente en:
4-(3-fenil-1H-1,2,4-triazol-5-il)piperidino-1-carboxilato de piridin-3-ilo,
4-[3-(4-fluorofenil)-1H-1,2,4-triazol-5-il]piperidino-1-carboxilato de 6 -metilpiridin-3-ilo,
4-[5-(4-fluorofenil)-1,3-oxazol-2-il]piperidino-1-carboxilato de 6-metilpiridin-3-ilo,
4-[5-(3,4-difluorofenil)-1,2,4-oxadiazol-3-il]piperidino-1-carboxilato de 2,6-dimetilpiridin-3-ilo,
4-[3-(2-fluorofenil)-1H-1,2,4-triazol-5-il]piperidino-1-carboxilato de 2-metilpiridin-3-ilo,
4-(3-fenil-1H-pirazol-1-il)piperidino-1-carboxilato de 6-metilpiridin-3-ilo,
4-[5-(3-fluorofenil)-1,3-oxazol-2-il]piperidino-1-carboxilato de 2-metilpiridin-3-ilo y
4-[4-(4-fluorofenil)-1,3-oxazol-2-il]piperidino-1-carboxilato de 6-metilpiridin-3-ilo,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2393245_T3.pdf
Prolinamidas sustituidas, su preparación y su uso como medicamentos.
(12/09/2012) Compuestos de la fórmula general (I) **Fórmula**
en la que **Fórmula**
D representa un sistema de anillos bicíclicos sustituidos de la fórmula **Fórmula**
donde significa **Fórmula**
un enlace, o un grupo -CH2-, -CHR7a-, -CR7bR7c- o -C(O)-, y en donde**Fórmula**
Derivados de diaminociclohexano antitrombóticos.
(12/09/2012) Un compuesto representado mediante la fórmula :
Q1-Q2-T0-N (R1) -Q3-N (R2) -T1-Q4
en el que
cada uno de R1 y R2 representan de forma independiente un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un grupo alcoxilo lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; Q1 representa un grupo tienopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tetrahidrotienopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tiazolopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tetrahidrotiazolopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tiazolopiridazinilo que puede estar sustituido, un grupo tetrahidrotiazolopiridazinilo que puede estar sustituido, un grupo piranotiazolilo…
Derivados de indazolil sulfonamida útiles como moduladores de glucocorticoides.
(12/09/2012) Un compuesto de fórmula (I):
en la que:
A es alquilo de C1-10, arilo de C5-10, aril C5-10-alquilo de C1-6, heteroarilo de C5-10, heteroaril C5-10-alquilo de C1-6,aril C5-10-alcoxi de C1-6, haloalquilo de C1-10, cicloalquilo de C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo de C1-4, alquil C1-6-OC(O)alquilo de C1-6, alquil C1-6-C(O)Oalquilo de C1-6, aril C5-10-oxi-alquilo de C1-10 o NR5R6-alquilo de C0-6, en elque el arilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de B;
R1 y R1a se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo de C1-4, haloalquilo de C1-4, hidroxialquilo deC1-4 y alquil C1-4-O-alquilo de C1-4;
R2 es hidrógeno o alquilo de C1-4;
R3 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de B, o R3, junto con B, formaun grupo dihidrobenzodioxinilo;
B…
Piridazina tetrasustituida como antagonistas de la vía HEDGEHOG.
(05/09/2012) Un compuesto de la siguiente fórmula:
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: X es C-R1 o N; R1 es hidrógeno, flúor o ciano; R2 es
piperidinilo, o ciclohexilo sustituido con gem di-F; R3 es metilo o trifluorometilo; R4 es pirrolidinilo, morfolinilo, piridilo, amino o dimetilamino; R5 es trifluorometilo o metilsulfonilo; R6 es hidrógeno o metilo; y
R7, R8, R9, R10 y R11 son independientemente hidrógeno, flúor, ciano, cloro, metilo, trifluorometilo, trifluorometoxi o metilsulfonilo, siempre que al menos dos de R7, R8, R9, R10 y R11 sean hidrógeno.
Derivados de piperidina como antagonistas del receptor de CGRP.
(05/09/2012) Un compuesto de fórmula I
en la que:
R1 es hidrógeno, ciano, halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, alquilSO2, amino, alquilamino, dialquilamino, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, N-alquilpiperazinilo o morfolinilo;
R2 es N-piperidinilo y está sustituido en 4 con 1 sustituyente seleccionado del grupo constituido por
R3 es hidrógeno, halo, ciano, alquilo, haloalquilo, alcoxi o haloalcoxi;
R4 es hidrógeno, halo, ciano, alquilo, haloalquilo, alcoxi o haloalcoxi;
Ar1 es fenilo sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados del grupo constituido por ciano, halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi y alquilSO2;
X es O, CH2 o NH; y
Y es un enlace, O, CH2 o NH;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Derivados de 4-(N-azacicloalquil)anilidas como moduladores de los canales de potasio.
(29/08/2012) Un compuesto de fórmula I
I en donde al menos uno de W y Z es N; en donde el resto mostrado a continuación es uno de los Grupos A ó B
en donde Ar es un grupo aromático de anillo de seis miembros 1, 2-fusionado, que porta sustituyentes R1 y R2 como se definen más adelante, y que contiene cero o un átomos de nitrógeno en el anillo;
B en donde Ar es un grupo aromático de anillo de seis miembros 1, 2-fusionado, que porta sustituyentes R1 y R2 como 15 se definen más adelante, y que contiene cero o un átomos de nitrógeno en el anillo;
en donde R1 y R2 son, de forma independiente, H, CN, halógeno, CH2CH, OH, NO2, CH2F, CHF2, CF3, CF2CF3,
alquilo C1-C6, C (≥O) -alquilo C1-C6, NH-alquilo C1-C6, NHC (≥O)…
Inhibidores de quinasas con triazina sustituida.
(29/08/2012) Un compuesto de fórmula (I):
en la que:
X, Y y Z son independientemente CH o N;
m es un número entero de 2 a 5;
X, Y y Z incluyen al menos un átomo de CH y al menos un átomo de N;
un átomo de N sólo puede ocupar simultáneamente las dos posiciones de X y Z;
R1 es NH2; y
R2 es fenilo (en el que el fenilo está sustituido con un sustituyente de halógeno o heterociclilo) o 1,4-benzodioxinilo;
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
(29/08/2012) Un compuesto de la fórmula I
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que: cada uno de R1 y R2 es con independencia H o alquilo C1-6;
R4’ es H o alquilo C1-6; R5 es H o alquilo C1-6;
o R2 y R3 juntos forman un anillo heterocíclico o heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o más R2’;
Q es CH o N;
Z1 es (CH2) u; u es el número 0 ó 1; Z2 es (CH2) v; v es el número 0 ó 1; X1 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6 o hidroxi;
m es el número 0, 1 ó 2; X2 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o haloalquilo C1-6; n es el número 0 ó 1; X3 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o haloalquilo C1-6; p es el número 0 ó 1;
X4 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo…
Compuestos de heteroarilo bicíclicos que contienen nitrógeno para el tratamiento de enfermedades mediadas por proteína cinasa raf.
(22/08/2012) Un compuesto de Fórmula 1: **Fórmula**
o un estereoisómero, tautómero, sOlvato, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que Z es:**Fórmula**
l' es un anillo de átomos de carbono aromático de 5 ó 6 miembros que comprende opcionalmente 1-3
heteroátomos seleccionados de N, O o S, de modo que l y l' tomados conjuntamente forman un anillo
heterocíclico o de heteroarilo de 8, 9 ó 10 miembros condensado; **Fórmula**
es
en el que
cada uno de Al, A2 Y A3es, independientemente, CR6 o N;
R es halo, haloal~uilo, N02, CN, R, NRR, NRR, OR, SR, OR, SR, C (O) R, OC (O) R, COOR, C (O~R8,
OC (O) R8, COOR, C (O) NR7R7, C (S) NR7R7, NR7C (O) R7, NRC (S) R7, NR7C (O) NR R7, NRC (S) NR R7,
NRt (COOR\ OC (O) NR7R7, C (O) NR7R8, C (S) NR7R8…
Nuevos compuestos antibacterianos heterocíclicos.
(22/08/2012) Un compuesto con cualquiera de las fórmulas , , , , y , como se indican a continuación:
en las que el segmento A-B- es cualquiera de los radicales de fórmula , y , a continuación:
en las que el segmento B es R2 y el segmento A es la porción restante de las fórmulas - ; X es N o un anillo de carbono sustituido con el sustituyente R1, en el que R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo y arilo opcionalmente sustituidos;
R2 es un sustituyente con los puntos de unión indicados seleccionado de entre el grupo que consiste en:
en el que Et es etilo; y en el que dicho sustituyente R2 está unido a la porción restante…
(15/08/2012) Un compuesto representado por la fórmula (I) :
en la que M representa junto con la estructura de isoindolina un grupo cíclico saturado de 5 o 6 miembros que puede opcionalmente tener 1 o 2 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en azufre, nitrógeno y oxígeno;
X es oxígeno o azufre:
R2 se selecciona del grupo que consiste en fenilo, bencilo, piridilo, piridilmetilo, pirimidinilo, ciclohexilo, metilpiperazinilo, indanilo y naftilo, todos los cuales pueden estar opcionalmente substituidos; con tal de que cuando 10 R2 es fenilo, las posiciones 3 y 4 del resto fenilo no están substituidas con grupos alcoxi…
Compuestos que tienen actividad en el receptor M1 y sus usos en medicina.
(15/08/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una sal o solvato del mismo:
en la que:
- R5 se selecciona de halógeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con uno o más átomos de flúor, alcoxi C1-6, alcoxiC1-6 sustituido con uno o más átomos de flúor, y ciano;
- R6 se selecciona de halógeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con uno o más átomos de flúor, cicloalquilo C3-6,cicloalquilo C3-6 sustituido con uno o más átomos de flúor, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 sustituido con uno o más átomos deflúor, y ciano; y
- Q es hidrógeno o alquilo C1-6.
Derivados de morfolino pirimidina útiles en el tratamiento de trastornos proliferativos.
(08/08/2012) Un compuesto de fórmula (I)
fórmula (I)
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que
m es 0, 1, 2, 3 ó 4;
1Y e Y2 son independientemente N o CR8 con la condición de que uno de 1Y e Y2 es N y el otro es CR8;
X es un grupo enlazador seleccionado de -CR4≥CR5-, -CR4≥CR5CR6R7-, -CR6R7CR5≥CR4-, -C≡C-, -C≡CCR6R7-
, -CR6R7C≡C-, -NR4CR6R7-, -OCR6R7-, -SCR6R7-, -S(O)CR6R7-, -S(O)2CR6R7-, -C(O)NR4CR6R7-, -NR4C(O)CR6R7-, -NR4C(O)NR5CR6R7-, -NR4S(O)2CR6R7-, -S(O)2NR4CR6R7-, -C(O)NR4-, -NR4C(O)-, -NR4C(O)NR5-, -S(O)2NR4- y -NR4S(O)2-;
R1 es un grupo seleccionado de hidrógeno, alquilo…
(08/08/2012) Un compuesto de formula (Ia) o una sal del mismo:
donde:
R1, R2 y R3, que son iguales o diferentes entre si, son H o alquilo C1-6;
R4, R5, R6, R7 y R8, 10 que son iguales o diferentes entre si, son H, alquilo C1-6, halogeno, halogenoalquilo C1-6,nitro, -X-cicloalquilo que puede estar substituido, -X-arilo que puede estar substituido, -X-grupo heterociclicoque puede estar substituido, -X-COOR0, - X-CONR10R11, -X-CN, -X-OR0, -X-SR0, -X-S(O)-alquilo C1-6, -XS(O)2-alquilo C1-6, -X-NR10R11, -X-NR0C(O)R10, -X-NR0C(O)OR10, -X-NR0C(O)NR10R11, -X-NR0S(O)2R10, -XO-halogenoalquilo C1-6, -X-O-X-cicloalquilo que puede…
Procedimiento para la preparación de N-alilaminas terciarias estéricamente impedidas.
(08/08/2012) Procedimiento para la preparación de compuestos de fórmula I **Fórmula**
en donde el grupo de enlace R forma, junto con los átomos de carbono a los que 5 está directamente conectado y elátomo de nitrógeno, una estructura de anillo cíclica de 5, 6 o 7 miembros,
R1, R2, R3 y R4, independientemente entre sí, son alquilo C1-C8 o hidroxialquilo C1-C5, o bien R1 y R2 junto con elátomo de carbono al que están enlazados son cicloalquilo C5-C12, o bien R3 y R4 junto con el átomo de carbono alque están enlazados son cicloalquilo C5-C12,
R5, R6, R7, R8 y R9, independientemente entre sí, son hidrógeno, alquilo C1-C8,…
Moduladores de la actividad del receptor de glucocorticoides, AP-1, y/o NF-kB y su uso.
(01/08/2012) Un compuesto que tiene la estructura de fórmula (I):
estereoisómeros del mismo, o un solvato del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R eshidrógeno, hidroxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, arilo, arilalquilo, ariloxi, heteroarilo, cicloheteroalquilo,heteroarilalquilo, cicloheteroalquilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cianoalquilo, aminoalquilo, hidroxialquilo,ariloxialquilo o hidroxiarilo;
Ra y Rb se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi,arilo, ariloxi, heteroarilo, cicloheteroalquilo, heteroarilalquilo,…
2,6-Difenil-4,8-diazoadamantan-1-ona y sus derivados, procedimiento de fabricación y utilización para la formulación de soluciones que tienen un efecto esterilizante y desinfectante.
(01/08/2012) Uso del compuesto químico que tiene la siguiente fórmula estructural de la 2,6-difenil-4,8-diazaadamantan-1-onaen donde, de una forma opcional, por lo menos uno de los grupos fenil-C6H5, enlazado a los átomos de carbono, enla posición 2 y 6, puede encontrarse opcionalmente sustituido con un grupo metil-CH3 ó etil-C2H5, y en donde, deuna forma opcional, el grupo CH2, en la posición 10, se encuentra reemplazado con un grupo sulfinil≥SO ó un gruposulfonil≥SO2, como componentes para la formulación de soluciones con una actividad esterilizante y desinfectante.
Derivados de quinoxalina como inhibidores e la actrividad de tirosina quinasa de quinasas janus.
(01/08/2012) Un compuesto de la fórmula (II)
en donde
R1 es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está sustituido con 1, 2 o 3 R7; R2 es fenilo sustituido con 1, 2 o 3 R8; en donde, el o cada R7 se selecciona independientemente de -W-R10, en donde: W es un enlace o enlazante que comprende 1 a 20 átomos en cadena, que comprende uno o más enlazantes
seleccionados de -O-, -C (O) -, -S (O) l-, -N (R11) -, hidrocarbileno 1, 2, 3, 4 o 5 R13 opcionalmente sustituido, y heterociclileno 1, 2, 3, 4 o 5 R13 opcionalmente sustituido; R10 se selecciona de hidrógeno, excepto cuando W es un enlace; hidrocarbilo 1, 2, 3, 4 o 5 R13 opcionalmente sustituido; y - (CH2) k-heterociclilo 1, 2, 3, 4 o 5R13 opcionalmente sustituido; R11 se selecciona de R12, -OR12, -C (O) R12,…
(01/08/2012) Un compuesto representado por la fórmula general :
Q1-Q2-T0-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4 (I)
en la que
R1 y R2, independientemente el uno del otro, representan un átomo de hidrógeno, grupo hidroxilo, un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un grupo alcoxi lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono;
Q1 representa un grupo heterocíclico condensado bicíclico o tricíclico, saturado o insaturado que se selecciona entre los grupos 5-metil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, 4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, 5-ciclopropil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, 5-carboximetil-4,5,6,7-10 tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, 5-butil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo,…
N-fenil-pirrolidinilmetilpirrolidin amidas sustituidas y uso terapéutico de las mismas.
(25/07/2012) Un compuesto de fórmula (I):
en la que
R, R1, R2 y R3 son iguales o diferentes e independientemente uno de otro se seleccionan entre hidrógeno, alquilo (C1-C4) o CF3;
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en el grupo que consiste en fenilo, ciclohexilo, piridinilo, furanilo,isoxazolilo, quinolinilo, naftiridinilo, indolilo, benzoimidazolilo, benzofuranilo, cromanilo, 4-oxo-4H-cromenilo, 2,3-dihidrobenzofuranilo,
benzo[1,3]dioxolilo y 2,5-dioxo-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[e][1,4]diazepinilo; donde dicho R4 estáopcionalmente sustituido una o más veces con un sustituyente seleccionado entre halógeno, hidroxi, alquilo (C1-C4),alcoxi (C1-C4), CF3, hidroximetilo, 2-hidroxietilamino, metoxietilamida, benciloximetilo, piperidinilo, N-acetil-piperidinilo,pirrolilo, imidazolilo y 5-oxo-4,5-dihidro-pirazolilo;…
Agentes reaccionantes de unión bioespecífica marcados con nuevos quelatos luminiscentes de lantánidos y su utilización.
(25/07/2012) Quelato luminiscente de lantánido, caracterizado porque comprende un ion lantánido y un ligando quelante defórmula (I)
en la que
R1 se selecciona del grupo que consiste en H, -COOH, -COO-, -CH2COOH y -CH2COO-;
G1 es un grupo que consiste en uno o dos restos, seleccionándose cada resto del grupo que consiste en etinodiílo(-C≡C-), etenileno (-CH≥CH-), fenileno, bifenileno, naftileno, piridileno, pirazinileno, pirimidinileno, piridazinileno,furileno, tienileno, pirrolileno, imidazolileno, pirazolileno, tiazolileno, isotiazolileno, oxazolileno, isoxazolileno,furazanileno, 1,2,4-triazol-3,5-ileno y oxadiazolileno;
G2 es un grupo para el acoplamiento a un agente reaccionante de unión bioespecífica que se selecciona del grupoque consiste en grupos amino, aminooxi, carbonilo, aldehído o mercapto, y formas activadas…
Nuevos derivados de fenilaminopirimidina como inhibidores de la BCR-ABL kinasa.
(04/07/2012) Una fenilaminopiridopirimidina de fórmula I:**Fórmula**
donde los símbolos tienen los siguientes significados:
Serie A Serie B
X es CH X es N
n≥1 ó 2 n≥1
R es H o CH3 R es H o CH3
o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.
El archivo contiene la información técnica propuesta después de la presentación de la solicitud y no se incluye en esta especificación.
(04/07/2012) Un compuesto de la fórmula I
en donde
X es ≥CR0- o ≥N-;
cada uno de R0, R1, R2 y R4 independientemente es hidrógeno; hidroxi; alquilo C1-C8; alquenilo C2-C8; cicloalquilo C3-C8; cicloalquilo C3-C8-alquilo C1-C8; hidroxialquilo C1-C8; alcoxi C1-C8 alquilo C1-C8; hidroxialcoxi C1-C8 alquilo C1- C8; arilalquilo C1-C8 que opcionalmente puede ser sustituido en el anillo por un hidroxi, alcoxi C1-C8, carboxi o alcoxi C1-C8 carbonilo; o cada uno de R1 y R2 independientemente, es halógeno; halo-alquilo C1-C8; alcoxi C1-C8; halo-10 alcoxi C1-C8; hidroxialcoxi C1-C8; alcoxi C1-C8 alcoxi C1-C8; aril; arilalcoxi C1-C8; heteroaril; heteroaril-alquilo C1-C4; anillo heterocíclico de 5 a 10 miembros; nitro; carboxi; alcoxi C2-C8carbonilo; alquilo…
Inhibidores de virus de hepatitis C.
(04/07/2012) Un compuesto de fórmula (I)
o una de sus sales aceptables farmacéuticamente, en la que
L se encuentra ausente o -C(O)-;
R1 es heteroarilo o heterociclo en el que heteroarilo y heterociclilo se encuentran sustituidos de manera opcionalcon uno, dos, tres, cuatro, cinco o seis sustituyentes seleccionados de forma independiente entre alcoxi,alcoxicarbonilo, alcoxicarboniloxi, alquilo, alquilsulfanilo, arilo, arilalcoxi, carboxi, ciano, cicloalquilo, halo,haloalcoxi, haloalquilo, heteroariloxi, heteroarilo, heteroarilcarbonilo, heterociclilo, hidroxi, mercapto, -NRaRb10 ,(NRaRb)alquilo y (NRcRd)carbonilo;
R2 es seleccionado entre hidrógeno, alquenilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilaminoalquilo,aminoalquilo,…
Derivados de pirrolopirimidina sustituidos, procedimiento para su preparación y su uso como inhibidores de quinasas.
(20/06/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
donde:
R1 es -OR' o NR'R", donde R' y R" son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo sustituidoopcionalmente seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6,cicloalquilo C3-C6 y heterociclilo;
R2 es hidrógeno, o
R1 y R2 tomados juntos son una cadena de -NH-CH2-CH2- y forman una lactama de 6 miembrosfusionada con el anillo de pirrol;
R3 es un alquilo C1-C6 lineal o ramificado sustituido opcionalmente;
R4 y R5 son, cada uno independientemente halógeno, un grupo -O-R3, o un grupo sustituidoopcionalmente seleccionado entre alcoxi polifluorado y heterociclilo, donde…