CIP-2021 : C07D 401/14 : que contienen tres o más heterociclos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.
C07D 401/14 · que contienen tres o más heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
N-HETEROCICLOS MONOCICLICOS DERIVADOS DE TIO-ACIDOS COMO ANTICOAGULANTES.
(16/07/2005). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KOCHANNY, MONICA, J., MORRISSEY, MICHAEL, M., NG, HOWARD, P..
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS N - HETEROCICLICOS MONOCICLICOS QUE ESTAN SUSTITUIDOS POR TIODERIVADOS CICLICOS O ACICLICOS, QUE SON UTILES COMO ANTICOAGULANTES. LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION, Y A PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION DE DICHOS COMPUESTOS PARA TRATAR ESTADOS DE ENFERMEDAD CARACTERIZADOS POR UNA ACTIVIDAD TROMBOTICA.
NUEVOS COMPUESTOS DE IMIDAZOLINA.
(16/07/2005) Un compuesto representado por la **fórmula** en la que Ar1, Ar2 y Ar3 representan independientemente arilo o heteroarilo que puede estar sustituido, seleccionándose el sustituyente del grupo que consiste en ciano, un átomo de halógeno, nitro, alquilo C1-C6, halo- alquilo(C1-C6), hidroxi-alquilo(C1-C6) , ciclo-alquil(C3-C6)- alquilo(C1-C6), alquenilo C2-C6, alquil(C1-C6)-amino, di- alquil(C1-C6)-amino, alcanoil(C2-C7)-amino , alquil(C1-C6)- sulfonilamino, arilsulfonilamino, hidroxi, alcoxi C1-C6, halo-alcoxi(C1-C6), ariloxi, heteroariloxi, alquil(C1-C6)- tio, carboxilo, formilo, alcanoílo C2-C7, alcoxicarbonilo C2-C7, carbamoílo, alquil(C1-C6)-carbamoílo…
DERIVADOS DE QUINOLIN-2-ONA UTILES COMO AGENTES ANTICANCERIGENOS.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: LA GRECA, SUSAN, DEBORAH, LYSSIKATOS, JOSEPH, PETER, YANG, BINGWEI, VERA.
Un compuesto de **fórmula** o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable; en el que la línea de trazos indica que el enlace entre los carbonos 3 y 4 del anillo de la quinolin-2-ona es un enlace sencillo o doble; R1 se selecciona de H, alquilo C1-C10, y -(CR13R14)t( cicloalquilo C3-C10), en el que t es un número entero de 0 a 5 y dicho grupo cicloalquilo está opcionalmente condensado con un grupo arilo C6-C10, un grupo cíclico saturado C5-C8 o con un grupo heterocíclico de 4-10 eslabones; y los grupos R1 anteriormente citados, salvo H pero incluidos cualquiera de los anillos condensados opcionales citados anteriormente, están opcionalmente sustituidos con de 1 a 4 grupos alquilo (C1-C10); R2 es H o alquilo (C1-C10); R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente de H, halo, -OR12, C(O)R12 y -CH=NOR12.
DERIVADOS DE QUINOLINIL-PIPERIDIN-4-ILIDENO-METIL-BENZAMIDA PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: WEI, ZHONGYONG ASTRAZENECA R & D MONTREAL, BROWN, WILLIAM, WALPOLE, CHRISTOPHER.
Un compuesto de la fórmula I **(Fórmula)** en la cual R1 se selecciona de uno cualquiera de **(Fórmulas)** donde cada anillo de fenilo R 1 y cada anillo heteroaromático R 1 puede estar sustituido además opcional e independientemente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de alquilo C1-C6 lineal y ramificado, NO2, CF3, alcoxi C1-C6, cloro, fluoro, bromo y yodo; así como sus sales.
BENCIMIDAZOLES HETEROCICLICAMENTE SUSTITUIDOS, SU PRODUCCION Y APLICACION.
(16/07/2005) Compuesto de la **fórmula** en la que A significa un heteromonociclo aromático, un heterobiciclo aromático o parcialmente aromático y heterotriciclo, de modo que los sistemas de anillo contienen como máximo 15 átomos de carbono y hasta 4 heteroátomos seleccionados del grupo N, O, S y los ciclos pueden llevar adicionalmente todavía hasta 2 grupos oxo y A puede estar sustituido todavía con hasta tres restos R3 diferentes o iguales y adicionalmente un resto R4 y R1 significa hidrógeno, cloro, flúor, bromo, yodo, alquilo C1-C6 ramificado y no ramificado, OH, nitro, CF3, CN, NR11R12, NH-CO-R13, O-alquilo C1-C4, de modo que R11 y R12 significan independientemente entre sí hidrógeno o alquilo C1-C4 y R13 significa hidrógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4-fenilo o fenilo y R2 hidrógeno, alquilo C1-C6 ramificado…
DERIVADOS BICICLICOS SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DEL CRECIMIENTO CELULAR ANORMAL.
(16/07/2005) Un compuesto de fórmula 1 **(Fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la cual: m es un número entero de 0 a 3; p es un número entero de 0 a 4; cada uno de R1 y R2 está seleccionado independientemente de H y alquilo C1-C6; R3 es -(CR1R2)t(heterocíclico de 4 a 10 miembros), en donde t es un número entero de 0 a 5, dicho grupo heterocíclico está opcionalmente fusionado a un anillo de benceno o a un grupo cicloalquilo C5-C8, el resto -(CR1R2)tdel grupo R3 antes citado incluye opcionalmente un enlace doble o triple carbono-carbono, en donde t es un número entero entre 2 y 5, y los grupos R3 antes citados, que incluyen cualesquiera anillos fusionados opcionales mencionados en lo que antecede, están sustituidos opcionalmente con 1 a 5 grupos…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 5-CLORO-1-(4-FLUOROFENIL)-3-(1 ,2,3,6-TETRAHIDROPIRIDIN-4-IL)INDOL Y METODO DE FABRICACION DE SERTINDOL.
(01/07/2005). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: SOMMER, MICHAEL BECH.
Un procedimiento para preparar 5-cloro-1-(4- fluorofenil)-3-(1, 2, 3, 6-tetrahidropiridin-4-il)indol , que comprende la reacción de 5-cloro-1-(4-fluorofenil)indol con 4-piperidona en una mezcla de ácido mineral y ácido acético, en donde se utilizan al menos 1, 5 equivalentes de 4-piperidona por equivalente de 5-cloro-1-(4- fluorofenil)indol.
DERIVADOS DE PIRIMIDIN-AMINOMETIL-PIRIDINA , SU PREPARACION Y SU USO EN EL CONTROL DE BACTERIAS HELICOBACTER.
(16/06/2005) Un compuesto de la **fórmula** R1, R2 y R3 son idénticos o diferentes entre sí, y son hidrógeno, alquilo C1-4 o halógeno, R4 es hidrógeno o alquilo C1-4, R5 es hidrógeno o alquilo C1-4, R6 es hidrógeno o alquilo C1-4, R7 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o halógeno, R8 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o halógeno, R9 es hidrógeno o alquilo C1-4, A es alquileno C1-7, alquenileno C2-7, cicloalquileno C3-7 o fenileno, G es hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-7, alquilo C1-4 que está completa o principalmente sustituido con flúor, alquenilo C2-7, cicloalquilo C3-7, un radical mono- o di-(alquil C1-4)-carbamoílo o - tiocarbamoílo, un radical N-(alquil C1-4)-N- cianoamidino, un radical 1-N-(alquil C1-4)- amino-2-nitroetileno , un radical N-2-propinil- N-cianoamidino, un radical aminosulfonilamidino…
FTALAZINAS CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA ANGIOGENESIS.
(16/06/2005) La invención se refiere a compuestos de fórmula (I) *fórmula*, en la que r es de 0 a 2, n es de 0 a 2; m es de 0 a 4; R{sub,1} y R{sub,2} (i) son en cada caso un alquilo inferior, o (ii) forman Conjuntamente un puente en la subfórmula (I*) *fórmula* o (iii) forman Conjuntamente un puente en la subfórmula (I**) *fórmula*, siendo nitrógeno uno o dos de los miembros del anillo T{sub,1}, T{sub,2}, T{sub,3}, y T{sub,4}, y siendo el resto en cada caso CH; A, B, D, y E son N o CH, no siendo N más de 2 de estos radicales; G es alquileno inferior, aciloxialquileno o hidroxialquileno inferiores, -CH{sub,2}-O-, -CH{sub,2}-S-, - CH{sub,2}-NH-, oxa, tia, o imino; Q es metilo; R es H o alquilo inferior; X es imino, oxa, o tia; Y es arilo, piridilo…
DERIVADOS 2-TIOIMIDAZOL SUSTITUIDOS Y SU USO EN LA INDUSTRIA FARMACEUTICA.
(16/06/2005) Derivado imidazol 2-tio-sustituido de fórmula I: **(Fórmula)** donde R1 se selecciona entre el grupo formado por: grupos alquilo de 1 a 6 carbonos, no sustituidos o sustituidos con uno o dos grupos hidroxilo o alcoxi de 1 a 4 carbonos, o con un heterociclo no aromático de 5 ó 6 átomos en el anillo y con 1 ó 2 heteroátomos que, independientemente uno del otro, se seleccionan entre N, O, y S grupos alquenilo de 2 a 6 carbonos, grupos cicloalquilo de 3 a 6 carbonos, grupos arilo no sustituidos o sustituidos con uno o más átomos de halógeno o con un grupo alquilsulfanilo de 1 a 4 carbonos, grupos aminoalquilo de 1 a 4 carbonos, donde el grupo amino puede ser no sustituido o sustituido con uno o dos grupos alquilo de 1 a 4 carbonos, grupos aminoarilo, donde el grupo amino está no sustituido…
COMPUESTOS DE PIRIDINONA.
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: FENWICK, ASHLEY EDWARD, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., HICKEY, DEIRDRE M. B., SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., IFE, ROBERT JOHN, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., LEACH, COLIN ANDREW, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., PINTO, IVAN LEO, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., SMITH, STEPHEN ALLAN, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA.
1-(N-(2-(dietilamino)etil)-N-(4-(4- trifluorometilfenil)bencil)aminocarbonilmetil)-2-(4- fluorobencil)tio-5-(1-metil-4-pirazolil-metil)pirimidin-4- ona o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
COMPUESTOS UTILES PARA INHIBIR LA FARNESIL PROTEIN TRANSFERASA.
(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., NJOROGE, F., GEORGE, TAVERAS, ARTHUR, G., REMISZEWSKI, STACY, W., ALVAREZ, CARMEN, LALWANI, TARIK.
SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA , REPRESENTADOS MEDIANTE LOS COMPUESTOS DE FORMULA O , DONDE R 1 , R 3 Y R 4 SE SELECCIONAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE LOS HALOGENOS. ASIMISMO, SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS DE INHIBICION DE LA FARNESIL - PROTEINA TRANSFERASA Y DEL CRECIMIENTO DE CELULAS ANORMALES, COMO CELULAS TUMORALES.
DERIVADOS CARBOXI-SUSTITUIDOS DE CARBOXAMIDA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA TAQUICININA.
(01/06/2005) Un compuesto de fórmula en la que R1 es desde 1 a 3 sustituyentes, cada uno elegido independientemente del grupo formado por hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6; R2 es un radical elegido del grupo formado por en los que R3 se elige del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C4 y -CF3; Ar1 es un radical elegido del grupo formado por en los que R4 es desde 1 a 3 sustituyentes, cada uno elegido independientemente del grupo formado por hidrógeno, halógeno, hidroxi, -CF3, alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6; R5 es desde 1 a 2 sustituyentes, cada uno elegido independientemente del grupo formado por hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6; Ar2 es un radical elegido del grupo formado por en los que R6 es desde 1 a 3 sustituyentes, cada uno elegido…
DERIVADOS DE NAFTOSTRILOS Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE KINASAS DEPENDIENTES DE CICLINA.
(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: LIU, JIN-JUN, LUK, KIN-CHUN, CHEN, YI, DERMATAKIS, APOSTOLOS, KONZELMANN, FREDERICK, MARTIN.
Un compuesto de **fórmula** las sales o ésteres farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: R1 es seleccionado del grupo consistente en -H, -OR5, halógeno, -CN, -NO2, , -COR5, -COOR5, - CONR5R6, -NR5R6, -S(O)nR5, -S(O)2NR5R6, y C1-C6- alquilo que opcionalmente puede estar sustituido por R7; R2 es seleccionado del grupo consistente en -H, -OR5, halógeno, -CN, -NO2, -COR5, -COOR5, - CONR5R6, -NR5R6, -S(O)nR5, -S(O)2NR5R6, C1-C6-alquilo que opcionalmente puede estar sustituido por R7, ciclo- C3-C8-alquilo que opcionalmente puede estar sustituido por R8, y heterociclo que opcionalmente puede estar sustituido por R8.
DERIVADOS DE 4-ARIL-PIPERIDINAS PARA EL TRATAMIENTO DEL PRURITO.
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC. PFIZER LIMITED. Inventor/es: GIBSON, STEPHEN, PAUL, DUTTON, CHRISTOPHER JAMES, GETHIN, DAVID MORRIS, TOMMASINI, IVAN, ARMER, RICHARD E., AKZO NOBEL, CRITCHER, DOUGLAS JAMES, VERRIER, KIMBERLEY.
Un compuesto de la **fórmula**, en la que Het1 representa un anillo heterocíclico aromático de 5 ó 6 miembros que comprende por lo menos un átomo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre, anillo el cual está opcionalmente fusionado a un anillo de 5- o 6- miembros, el último anillo de los cuales opcionalmente contiene uno o más heteroátomos seleccionados entrenitrógeno, oxígeno y/o azufre, y cuyo sistema de anillo heterocíclico (Het)1 opcionalmente se sustituye por uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, nitro, -OH, =O, Si(R4a)(R4b)(R4c), N(R5a)(R5b), SR6a, N(R6b)S(O)2R7a,N(R6c)C(O)OR7b , N(R6d)C(O)R7c, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o cicloalquilo C3-C6 (de los cuales, los últimos tres grupos opcionalmente se sustituyen por uno o más átomos de halógeno).
DISPOSITIVO ELECTROCROMICO CON FILTRO AMARILLO.
(16/05/2005) Dispositivo electrocrómico protegido contra la luz, que contiene un par de placas de vidrio o de plástico o láminas de plástico, de las que al menos una placa o lámina, preferentemente ambas placas o láminas, respectivamente por un lado están provistas de un revestimiento que posee conductibilidad eléctrica, de las que al menos una placa o lámina y su revestimiento conductor son transparentes, de las que la otra puede estar azogada y de las que en al menos una de las dos placas o láminas el revestimiento conductor puede estar dividido en segmentos de superficie separados, contactados individualmente, estando unidas las placas o láminas a través de una junta anular por los lados de su revestimiento conductor y el volumen formado por ambas placas o láminas y la junta anular está lleno de un medio electrocrómico, caracterizado…
3,5-DIAMINO-1,2,4-TRIAZOLES COMO AGENTES INHIBIDORES DE CINASAS.
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: THIERAUCH, KARL-HEINZ, KRIGER, MARTIN, SIEMEISTER, GERHARD, PETROV, ORLIN.
Compuestos de la fórmula general I R1 representa un heteroarilo mono- o bi-cíclico que eventualmente puede estar sustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente modo, y R2 representa un arilo o heteroarilo mono- o bi-cíclico que eventualmente puede estar sustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente modo, así como sus isómeros y sales.
DERIVADOS DE CROMANO 2,6 UTILES COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR BETA-3-ADRENERGICO.
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER PHARMACEUTICALS CORPORATION. Inventor/es: DUMAS, JACQUES, KHIRE, UDAY, SMITH, ROGER, A., LEE, WENDY, O\'CONNOR, STEPHEN, J., WANG, MING, LADOUCEUR, GAETAN, H., BULLOCK, WILLIAM, H., CAMPBELL, ANN-MARIE, DAI, MIAO, DALLY, ROBERT, HATOUM-MOKDAD, HOLIA, N., LIU, QINGJIE, LOWE, DEREK, B., MAGNUSON, STEVEN, R., QI, NING, SHELEKHIN, TATIANA, E., SHEN, QUANRONG.
Un compuesto de fórmula I: **(Fórmula)** en la que, R es independientemente hidroxi, oxo, halo, ciano, nitro, alquilo C1-C10, haloalquilo C1-C10, CF3, NR 1 R 1 , SR 1 , OR 1 , SO2R 2 , OCOR 2 , NR 1 COR 2 , COR 2 , NR 1 SO2R 2 , fenilo, o un heterociclo de 5 ó 6 miembros con 1 a 4 heteroátomos seleccionados de O, S y N; estando cada resto cíclico sustituido opcionalmente con hidroxi, R 1 , halo, ciano, NR 1 R 1 , SR 1 , CF3.
DIAZACICLOALCANOS DE HETEROARILO COMO LIGANDOS COLINERGICOS EN RECPTORES NICOTINICOS DE ACETILCOLINA.
(01/05/2005). Solicitante/s: NEUROSEARCH A/S. Inventor/es: PETERS, DAN, OLSEN, GUNNAR, M., NIELSEN, SIMON, FELDBAEK, NIELSEN, ELSEBET, OSTERGAARD.
Derivado de homopiperazina representado por la **fórmula** en la que sus enantiómeros o cualquier mezcla de enantiómeros, isótopos del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en el que R representa hidrógeno, alquilo C1-8 o bencilo; y R1 representa aminofenilo; nitrofenilo; hidroxifenilo, metoxifenilo; un grupo 3-piridilo o pirazinilo, cuyo grupo heterocíclico puede estar sustituido una o más veces con sustituyentes seleccionados de el grupo que consiste en alquilo C1-8, etinilo, alcoxilo C1-8, hidroxi-alcoxilo C1-8, tio-alcoxilo C1-8, cicloalcoxilo C3-7, alquenoxilo C1-8, halógeno, -CF3, -CONH2 y trifluorometanosulfoniloxilo; fenilo, fenilo que está opcionalmente sustituido con nitro; alcoxi C1-8 alcoxilo C1-8; tiofenilo o tiobencilo; pirrolilo, pirrolidinilo o piridilo; o indolilo; o R1 representa un grupo quinolinilo o 4-isoquinolinilo.
(01/05/2005). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: CROOK, ROBERT, JAMES, STOBIE, ALAN, GAUTIER, ELISABETH, COLETTE, LOUISE, WAITE, DAVID, CHARLES.
La presente invención proporciona un compuesto esencialmente puro de fórmula (I) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, junto con las composiciones que lo contienen, los usos del mismo, los procedimientos de fabricación y los productos intermedios utilizados en la preparación de dichos compuestos.
DERIVADOS DE AMINAS CICLICAS 1,4-SUSTITUIDAS.
(01/05/2005). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: OKABE, TADASHI, TAKAHASHI, KEIKO, KITAZAWA, NORITAKA, UENO, KOHSHI, KIMURA, TEIJI, SASAKI, ATSUSHI, KAWANO, KOKI, KOMATSU, MAKOTO, MATSUNAGA, MANABU, KUBOTA, ATSUHIKO.
La invención se refiere a un nuevo derivado de la amina cíclica 1,4-sustituida, representada por la fórmula siguiente, o a una sal farmacéuticamente aceptable de esta: (en la que A, B, C, D, T, Y y Z representan cada una metino o N; R{sup,1}, R{sup,2}, R{sup,3}, R{sup,4}y R{sup,5} representan cada una un sustituyente; n representa 0 o 1 entero entre 1 a 3; m representa o0 o un entero entre 1 a 6, y p representa un entero entre 1 y 3). Los compuestos son antagonistas de la serotonina y se emplean clínicamente como medicamentos, en particular para tratamiento, mejora y prevención de la parálisis espástica o como relajante muscular central y para mejorar la miotonía.
PIRAZOLES SUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE P38 QUINASA.
(16/04/2005) Un compuesto, un tautómero del compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o tautómero, en el que: el compuesto corresponde en estructura a la Fórmula IB: **(Fórmula)** en cuanto a R1: R1 se selecciona del grupo que consta de hidrido, hidroxi, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo , heterociclilalquilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, hidroxialquilo, hidroxialquenilo, hidroxialquinilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilheterociclilo, carboxi, carboxialquilo, alcoxialquilo, alquenoxialquilo, alquinoxialquilo, ariloxialquilo, alcoxiarilo, heterocicliloxialquilo , alcoxialcoxi, mercaptoalquilo, alquiltioalquilo, alqueniltioalquilo, alquiltioalquenilo, amino, aminoalquilo, alquilamino,…
DERIVADOS DE PROTEASA DE SERINA.
(16/04/2005) Un compuesto inhibidor de proteasa de serina de fórmula (I) **(Fórmula)** en la que: R2 es 20 (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en la posición 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii) naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j y opcionalmente sustituido en la posición…
DERIVADOS DE PROTEASA DE SERINA.
(16/04/2005) Un compuesto inhibidor de la proteasa de serina de **fórmula** en la que: R2 representa: (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en la posición 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii)naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j y opcionalmente sustituido en la posición 3 con…
DERIVADOS DE IMIDAZOL Y SU USO COMO INHIBIDORES DE RAF-QUINASA.
(16/04/2005) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual X es O, CH2, S o NH, o el resto X-R1 es hidrógeno; V es CH o N; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, arilo(alquilo C1-6), heterociclilo, heterociclilo(alquilo C1-6), heteroarilo o heteroarilo(alquilo C1-6), cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; R2 y R3 representan independientemente metilo; R4 es hidrógeno, X-R1, halógeno, alquilsulfinilo C1-6 opcionalmente sustituido, CH2OR5, dialquilamino C1-6, N (R6)C(O)R7, N(R6)S(O)2R8, o un anillo N-heterociclilo de 5 a 7 eslabones que opcionalmente contiene otro heteroátomo seleccionado entre O, S y NR9; Y es NR10R11, NR10C(Z)NR10R11,…
INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS RESPIRATORIO SINCINTIAL.
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: LACRAMPE, JEAN FERNAND ARMAND, JANSSEN CILAG S.A., JANSSENS, FRANS EDUARD JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., MEERSMAN, KATHLEEN, P., JANSSEN PHAMACEUTICA N.V., SOMMEN, FRANCOIS, M., JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., GUILLEMONT, JEREME, E., JANSSEN CILAG S.A., ANDRIES, KOENRAAD, J., JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
Uso de un compuesto para la elaboración de un medicamento para tratar infecciones víricas, en el que el compuesto es un compuesto de fórmula N-óxido, sal de adición, amina cuaternaria o forma estereoquímicamente isomérica de estos, donde -a1=a2-a3=a4- representa un radical bivalente de fórmula -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -CH=N-CH=CH- (a-3); -CH=CH-N=CH- (a-4); o -CH=CH-CH=N- (a-5); donde cada átomo de hidrógeno de los radicales (a-1), (a- 2), (a-3), (a-4) y (a-5) puede ser opcionalmente reemplazado por halo, C1-6-alquilo, nitro, amino, hidroxi, C1-6-alquiloxi, polihalo C1-6-alquilo, carboxilo, amino C1-6-alquilo, mono- o di(C1- 4alquil)amino C1-6-alquilo, C1-6-alquiloxi, carbonilo, hidroxi C1-6-alquilo.
COMPUESTOS ETER HETEROCICLICOS DE 3-PIRIDILOXIMETILO QUE CONTROLAN LA TRANSMISION SINAPTICA QUIMICA.
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: HE, YUN, LI, YIHONG, LIN, NAN-HORNG, HOLLADAY, MARK, W., RYTHER, KEITH, BAI, HAO.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE ETER HETEROCICLICO DE 3 - PIRIDILOXIMETILO DE FORMULA (I) O A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES O PROFARMACOS DE LOS MISMOS, QUE SON LIGANDOS SELECTIVOS Y POTENTES EN LOS RECEPTORES DE LOS CANALES COLINERGICOS NICOTINICOS NEURONALES, Y SON EFECTIVOS PARA CONTROLAR LA TRANSMISION SINAPTICA. SE DESCRIBEN ASIMISMO INTERMEDIARIOS Y PROCEDIMIENTOS CLAVE PARA PRODUCIR COMPUESTOS DE FORMULA (I), CON LAS VARIABLES DEFINIDAS EN LA DESCRIPCION.
DERIVADOS DEL INDOL PARA EL TRATAMIENTO DE LA OSTEOPOROSIS.
(16/04/2005) SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), O UNA SAL DEL MISMO, O UN SOLVATO DEL MISMO, EN EL QUE RA REPRESENTA UN GRUPO R 5 QUE ES HIDROGENO, ALQUILO O ARILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, Y RB REPRESENTA UNA MITAD DE FORMULA (A) EN LA QUE X REPRESENTA UN GRUPO HIDROXI O UN GRUPO ALCOXI, EN DONDE EL GRUPO ALQUILO PUEDE SER SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, O X REPRESENTA UN GRUPO NR S R T , EN EL QUE R S Y R T REPRESENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ALQUILO SUSTITUIDO, ALQUENILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, ARILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, ARILALQUILO OPTATIVAMENTE, UN GRUPO HETEROCICLICO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO HETEROCICLIALQUILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, O R S Y R T , JUNTO CON EL NITROGENO AL QUE VAN FIJADOS, FORMAN UN GRUPO HETEROCICLICO;…
PIRROLIDINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE LA ADHESION CELULAR.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA LIMITED. Inventor/es: BOURZAT, JEAN-DOMINIQUE, AVENTIS PHARMA S.A., COMMERCON, ALAIN, AVENTIS PHARMA S.A., FILOCHE, BRUNO, JACQUES, CHRISTOPHE.
Un compuesto de **fórmula** en donde uno de A1, A2 y A3 representan NR2 y los otros representan C(R3)(R4); R1 representa R5Z1-Het- ó R6N(R7)-C(=O)-NH-Ar2-; R2 representa -C(=O)-R8, -C(=O)-OR8a ó R8b; R3 y R4 representan cada uno hidrógeno ó R8; R5 representa un grupo arilo; heteroarilo; alquilo, alquenilo ó alquinilo, cada uno opcionalmente sustituido con R9, -Z2R10, -Z3H, -C(=O)-R10, -NR11-C(=Z3)-R11, -NR11- C(=O)-OR10, -NR11-SO2-R10, -SO2-NY1Y2, - NY1Y2 ó -C(=Z3)- NY1Y2; o un grupo cicloalquilo o heterocicloalquilo, cada uno sustituido opcionalmente con, R10, -Z2R10, -Z3H, - C(=O)-R10, -NR11-C(=Z3)-R10, -NR11-C(=O)-OR10, -NR11-SO2- R10, -SO2-NY1Y2, - NY1Y2 ó -C(=Z3)-NY1Y2; R6 representa hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4 y R7 representa un grupo arilo, arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo.
4,5-DIARILIMIDAZOLES SUBSTITUIDOS EN 2.
(16/03/2005). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: REVESZ, L SZLO.
Se presentan nuevas 4, 5-diaril imidazolas 2-sustituidas en las cuales: i) el átomo de nitrógeno en la posición 1 está sustituido por un sustituyente que contiene trialquilsililo o ii) el sustituyente en la posición 2 es arilalquilo, arilsulfonilo, ariltio, arilseleno, arilteluro, cicloalquilo, cicloalquenilo, alquilcicloalquilo, alquilcicloalquenilo , amino o hidracino o N-heterociclilo en el cual el anillo que contiene N tiene 6 miembros, en particular se suministran compuestos de la fórmula (I) en la que R{sub, 1}, R{sub, 2}, R{sub, 3} y R{sub, 4} son según se han definido, en forma libre o de sal de adición ácida farmacológicamente aceptable o de éster fisiológicamente divisible, que tienen actividad inhibidora del mitógeno activado por la proteína kinasa p38. Los compuestos se utilizan como productos farmacéuticos para el tratamiento de enfermedades asociados con el TNF{al} y la IL-1 tales como la artritis reumatoide y las enfermedades del metabolismo óseo, por ejemplo la osteoporosis.
COMPUESTOS N-HETEROCICLICOS DE 5 MIEMBROS CON ACTIVIDAD HIPOGLUCEMICA E HIPOLIPIDEMICA.
(16/03/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la que R1 representa 1) un grupo hidrocarbonado seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo hidrocarbonado alifático que tiene 1 a 8 átomos de carbono, un hidrocarbonado alicíclico que tiene 3 a 7 átomos de carbono, un grupo hidrocarbonado alicíclico-alifático que tiene 4 a 9 átomos de carbono, un grupo hidrocarbonado aromático-alifático que tiene 7 a 13 átomos de carbono, y un grupo hidrocarbonado aromático que tiene 6 a 14 átomos de carbono, o 2) un grupo heterocíclico monocíclico de 5 a 7 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre átomos de oxígeno, átomos de azufre y átomos de nitrógeno, además de átomos de carbono, como átomos constituyentes de anillo; o grupo heterocíclico condensado…
OMPUESTOS DE AZACICLOHEPTANO Y CICLOOCTANO SUBSTITUIDOS Y SU EMPLEO.
(16/03/2005). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: STARCK, DOROTHEA, TREIBER, HANS-JORG, BLANK, STEFAN, UNGER, LILIANE, TESCHENDORF, HANS-JURGEN, WICKE, KARSTEN.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE AZA- Y DIAZACICLOHEPTANO Y CICLOOCTANO DE LA FORMULA (I) AR 1 A - B - AR S UP,2 , EN DONDE AR 1 , A, B Y AR 2 POSEEN EL SIGNIFICADO DETALLADO EN LA DESCRIPCION. LOS COMPUESTOS RECOGIDOS EN LA INVENCION PRESENTAN UNA GRAN AFINIDAD CON EL RECEPTOR DOPAMINA - D 3 Y, POR CONSIGUIENTE, PUEDEN SER UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES SENSIBLES A LOS LIGANDOS DE DOPAMINA - D 3.
