(12/02/2016) Un compuesto que tiene Fórmula :**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en la que W es;**Fórmula** A1 y A4 son independientemente C; cada A2 y A3 es C; R1 y R2 juntos forman un arilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido o un anillo heteroarilo o heterocíclico que comprende de 1-3 átomos de nitrógeno; R3 es SO2R12, SO2NH2, SO2NRR12, CONRR12, CO1-2R12 o ciano; R5, R5, R7 y R10 son independientemente H; R es H o alquilo C1-6; R6 es OR12; R8 y R9 son independientemente alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halo o X, o uno de R8 y R9 es H; y con la condición de que uno de R8 y R9 sea X; X es (CR2)qY, ciano, C(O)O0-1R12, CONR(R12), CONR(CR2)pNR(R12), CONR(CR2)pOR12, CONR(CR2)pSR12, CONR(CR2)pS(O)1-2R12 o (CR2)1-6NR(CR2)pOR12; Y es un anillo carbocíclico…

(10/02/2016) Unos compuestos de fórmula I:**Fórmula** en la que: a es 0 o un número entero de 1 a 3; cada R1 es seleccionado independientemente entre alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alquinilo (C2-4), cicloalquilo (C3-6), ciano, halo, -OR1a, -C(O)OR1b, -SR1c, -S(O)R1d, -S(O)2R1c y -NR1fR1g; cada uno de R1a, R1b, R1c, R1d, R1e, R1f y R1g es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-4) o fenil-alquilo (C1-4); b es 0 o un número entero de 1 a 3; cada R2 es seleccionado independientemente entre alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alquinilo (C2-4), cicloalquilo (C3-6), ciano, halo, -OR2a, -C(O)OR2b, -SR2c, -S(O)R2d, -S(O)2R2e y -NR2fR2g. cada uno de R2a, R2b, R2c, R2d, R2e, R3f y R2g es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-4) o fenil-alquilo (C1-4); W está unido en la posición 3 o 4 con respecto al átomo de nitrógeno en el anillo…

(08/02/2016) Un derivado de tetrahidroisoquinolin-1-ona representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: **Fórmula** R1: (alquileno C1-6 que puede estar sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en fenilo que puede estar sustituido con halógeno, alquilo C1-6 o -OR0 y -OH)-OH, o cicloalquilo sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en -OR0, - N(R0)2, -N(R0)C(O)R0, -N(R0)C(O)-alquilen C1-6-OR0, -N(R0)S(O)2- alquilo C1-6 y un grupo heterocíclico, R0: el mismo o diferente entre sí, que cada uno representa -H o alquilo C1-6, R2: fenilo que puede estar sustituido con halógeno o -OR0,…

(30/11/2015) Un compuesto de fórmula general I**Fórmula** En donde Q es un grupo de fórmula Q1, Q2, Q3, Q4, Q5 o Q6**Fórmula** Z es H u OH; Y es seleccionado de entre Y' y Y1 los cuales son grupos divalentes de**Fórmula** o |-A1-C-B-D-(CH2)n-E-| Y1 en donde A1 y A2 están independientemente ausentes o son seleccionados del grupo consistente de (C1-C12)alquileno, (C3- C8)cicloalquileno y (C3-C8)heterocicloalquileno opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de (C1-C6)alquilo, (C1-C6)arilalquilo y (C1-C6)heteroarilalquilo; B está ausente o es seleccionado del grupo…

(22/07/2015) Un compuesto de la Fórmula general (I)**Fórmula** en donde: R1 se selecciona del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, aril(C1-C6)alquilo y heteroaril(C1-C6)alquilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en átomos de halógeno, OH, oxo, SH, NH2, NO2, CN, CON(R5)2, NHCOR5, COR5, CO2R5, (C1-C6)alquilsulfanilo, (C1- C6)alquilsulfinilo, (C1-C6)alquilsulfonilo, (C1-C6)alquilo, (C1-C6)haloalquilo, (C1-C6)alcoxi y (C1-C6)haloalcoxi; R2 es H o se selecciona del grupo que consiste en (C1-C6)alquilo, (C3-C8)cicloalquilo y aril(C1-C6)alquilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en átomos de halógeno,…

(06/05/2015) Una combinación que comprende: (i) un compuesto de la fórmula (II):**Fórmula** o sales o tautómeros o N-óxidos o solvatos de éste; en el que Y es un enlace o una cadena alquileno con una longitud de 1, 2 ó 3 átomos de carbono; R1 es un grupo carbocíclico o heterocíclico que tiene de 3 a 12 miembros en el anillo, en el que los grupos carbocíclico o heterocíclico no están sustituidos o están sustituidos con uno o más grupos sustituyentes R10; R2 es hidrógeno o metilo; R3 se selecciona de grupos carbocíclicos y heterocíclicos no aromáticos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo, en los que los grupos carbocíclicos o heterocíclicos no están sustituidos…

(15/04/2015) Un proceso para la preparación de solifenacina y/o sus sales farmacéuticamente aceptables de pureza farmacéutica elevada, caracterizado por que a) se hace reaccionar (S)-1-fenil-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina con trifosgeno en presencia de una amina terciaria aromática en hidrocarburo aromático, b) la mezcla de post-reacción se evapora y se trata un disolvente no polar aprótico a reflujo, y se deja a 5- 15ºC para cristalización, c) el cloruro de (S)-1-fenil-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolinacarbonilo resultante se aísla como sólido cristalino de pureza 98% como mínimo, d) el producto obtenido en el paso c) se disuelve en un disolvente polar aprótico y se añade a una suspensión de anión (R)-3-quinuclidinoloxi generado in situ a partir de 3-(R)-quinuclidinol en presencia…

(14/01/2015) Compuestos seleccionados del grupo**Fórmulas** así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros que pueden utilizarse farmacéuticamente, incluyendo las mezclas de los mismos en cualquier proporción.

(14/01/2015) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde: Z es -CH≥CH-, -(CH2)p, en donde p es 0, 1, 2 o 3, NH, O, S, >S≥O, >SO2 o >C≥O; R es un alquilo C1-C7, alquenilo C2-C7 o alquinilo C2-C7, lineal o ramificado, opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3- C7, cicloalquenilo C4-C7, fenilo, naftilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, anillo heterocíclico saturado o parcialmente saturado que comprende uno o más átomos de oxígeno, azufre o nitrógeno, o es un grupo CONHR2, CH2NHR2, NHCOR2, NHCONHR2 en donde R2 es un grupo alquilo C1-C7, alquenilo C2-C7 o alquinilo C2-C7 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C7, cicloalquenilo C4-C7, fenilo, naftilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, anillo heterocíclico…

(22/10/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde W1, W5, W6 indican independientemente entre sí N o CH; W2 indica N o CR6; W3 indica N o CR5; con la condición de que al menos uno de W1, W2, W3, W5 o W6 indique N; X indica NR1, Alq, O o S R1 indica H, A o Cic; R5 indica H, A, Hal, OY, CN, -Alq-OY, COOY, -CO-NYY, SA, SO2A, NYY, -OAlq-OY, -OAlq-NYY, -OAlq-NYCOOY, -OAlq-Het3, NO2, -NH-Alq-COOY, -NH-CO-Alq-OY, -NH-CO-Alq-OCOY, -NH-CO-Alq-NYY, -NH-CO-NYY, - NH-CO-Het3, -NY-COOY, -NY-SO2Y, -NH-SO2-NYY, -NH-Het2, -NH-R2, -NY-CO-R2, -NY-CO-NY-R2, -NY-COO-R2, -NY-SO2-R2, -NY-SO2-NY-R2, -OAr, -NY-Ar, -OHet1, NY-Het1, -CO-NYY-NYY, -CO-Het3 o -CO-NH-Alq-Het3; R1, R5 juntos también indican -CH≥CH-, -C(Y)≥N-, -N≥C(Y)-, -C(COY)≥N-, -C(CO-R2)≥N-, -CO-NH-, -NH-CO-, -SO2- NH-, -NH-SO2-, ≥CH-NH-CO-,…

(15/10/2014) Un compuesto de fórmula (IIA), o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que -X1- representa un grupo de fórmula (a), (b) o (c):**Fórmula** Y representa oxígeno o azufre; R5 representa hidrógeno, halógeno, ciano, -SRa, -CORe, -CO2Rb o -CONRcRd; o R5 representa alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquenilcarbonilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo (C1-6), cicloalquil C3-7- alquenilo (C2-6), cicloalquil C3-7-alquinilo (C2-6), arilo, aril-alquilo (C1-6), aril-alquenilo (C2-6), aril-alquinilo (C2-6), biarilo, heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquil C3-15 7-alquilo (C1-6), heterocicloalquil C3-7-alquenilo (C2-6), heterocicloalquil C3-7-alquinilo (C2-6), heterocicloalquilcarbonil…

(01/08/2014) Inhibidores polares simétricos de colina cinasa con actividad antitumoral. La presente invención se refiere a compuestos polares simétricos de bispiridinio, bisquinuclidinio y bisquinolinio con un linker derivado del 1,2-bis(p-toliloxi)etano inhibidores de colina cinasa, su síntesis y su uso como medicamento antitumoral.

(30/07/2014) Un compuesto que tiene una estructura de la fórmula estructural (II):**Fórmula** o una sal del mismo, en donde: cada uno de Z1, Z2 y Z3 se selecciona independientemente de N y C(R9), en donde: no más de uno de Z1, Z2 y Z3 es N; cada R9 se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, -C-N, alquilo C1-C2 sustituido con fluoro, -O-alquilo C1-C2 sustituido con fluoro, -S-alquilo C1-C2 -sustituido con fluoro, alquilo C1-C4, -S-alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C7, alquil(C1-C2)-N(R13)(R13), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquil(C1-C3)-N(R13)(R13) y -N(R13)(R13); y ---- representa un enlace opcional, W1 se selecciona de -NH- o -N≥, y W2R14 se selecciona de -NR14- y -CR14≥, de tal manera que cuando W2(R14) es -C(R14)≥, W2 está unido a C(R12) a través de un doble enlace, en donde cuando W1 es -NH-, W2(R14) es…

(25/06/2014) Un compuesto (2S,3R)-N-2-((3-piridinil)metil)-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-il)-3,5-difluorobenzamida (Fórmula I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(25/06/2014) Una sal de D-tartrato del compuesto I (éster 1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-ílico del ácido (R)-3-fluorofenil-3,4,5- trifluorobencilcarbámico) de fórmula estructural:**Fórmula** que presenta una estequiometría de sustancialmente 1:1 del compuesto I con respecto al ácido D-tartárico y en la forma de polimorfo cristalino I, caracterizada por un patrón de difractograma en polvo de rayos X con picos a º2θ a 4,6 ± 0,2, 5,6 ± 0,2, 9,2 ± 0,2, 10,0 ± 0,2, 10,8 ± 0,2, 11,9 ± 0,2, 14,0 ± 0,2, 15,9 ± 0,2, 16,4 ± 0,2, 16,8 ± 0,2, 18,9 ± 0,2, 19,2 ± 0,2, 19,6 ± 0,2, 20,9 ± 0,2, 21,8 ± 0,2, 22,3 ± 0,2, 23,0 ± 0,2, 24,0 ± 0,2 y 24,6 ± 0,2.

(21/05/2014) Una sal de lactato de 4-amino-5-fluoro-3-[6-(4-metilpiperazin-1-il)-1H-bencimidazol-2-il]quinolin-2(1H)-ona o un tautómero del mismo.

(23/04/2014) Un compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno representado por la fórmula (I) : {en donde R50 y R51 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, alcoxi C1-10 opcionalmente sustituido o halógeno, o R50 y R51 se combinan junto con los dos átomos de carbono adyacentes respectivos para formar el anillo A seleccionado de un anillo de benceno, un anillo de naftaleno y un anillo de piridina (en donde el anillo A puede tener un sustituyente o sustituyentes, el número de los cuales es de 1 al número sustituible, y el o los sustituyentes pueden ser iguales o diferentes y cada uno es halógeno, alquilo C1-10 opcionalmente sustituido o alcoxi C1-10 opcionalmente sustituido), G1 y G2…

(18/12/2013) Compuestos seleccionados del grupo **Fórmula**

(02/10/2013) Una entidad química seleccionada a partir de los compuestos de la Fórmula (I), de sales farmacéuticamenteaceptables de los compuestos de la Fórmula (I), de profármacos farmacéuticamente aceptables de loscompuestos de la Fórmula (I) y los solvatos de la Fórmula (I). en el que X4, X5, X6 y X7 se definen como una de los siguientes a) y b): a) una X4,X5,X6 y X7 es N y las otros son CRa; donde cada Ra es independientemente H, metil, cloro, flúor otrifluorometil; y b) una X4 y X7es N y cada una X5 y X6 es CH; cada una de R1y R2 es independientemente H, -(CH2)2-3OCH3, -CH2C(O)NH2, -(CH2)3NH2. -(CH2)1-2CO2H, -CH2CO2CH2CH3, bencil, 3 - (2 - oxo - pirrolidin -- 1 -il) - propil, 1 - acetil - azetidina -3 il - metil, cicloalquilomonocíclico, 1 - metil - 4 - piperidinil o - C1 - 4 alquilo no sustituido o sustituido con fenil, cicloalquilomonocíclico,…

(21/08/2013) Método para preparar 6-((3S,4R)-4-(4-amino-5-cloro-2-metoxibenzamido)-3-metoxipiperidin-1-il)hexanoato de (R)-quinuclidin-3-ilo o una sal del mismo, que comprende: 1) convertir opcionalmente un compuesto de fórmula (I') en una sal, en la que R es alquilo (C1-C8); 2) convertir el compuesto de fórmula (I') o su sal en un compuesto de fórmula (II') o su sal, respectivamente, en la que X1 es un grupo protector de nitrógeno y X2 se selecciona del grupo que consisteen hidrógeno y un grupo protector de nitrógeno (en el que pueden usarse grupos protectores de N comúnmenteconocidos y usados, por ejemplo, N-bencilo; N-nitrobencilo; N-BoC; N-óxido; N-parametoxibencilo; N-bencilsulfonilo);3) tratar el compuesto de fórmula (II') con un hidruro o hidróxido de metal alcalino…

(31/07/2013) Un compuesto derivado de 2-acilaminotiazol representado mediante la siguiente Fórmula (V), o una salfarmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que los símbolos tienen los siguientes significados: Ar2: fenilo o piridilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido; R3: tienilo, que puede estar sustituido; R4: un grupo representado por la Fórmula general (II): **Fórmula**

(29/07/2013) Compuesto de fórmula:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que los enlaces en las posiciones 3 y 4 están en cis con relación entre sí; R1 es halógeno; R2 es amino, NH(alquilo C1-C4) o N(alquilo C1-C4)-(alquilo C1-C4); R3 es OH o alcoxi C1-C4; R4 es H o metilo; y R5 es -O-cicloalquilo C3-C8, -o-heterocicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, -O-arilo, -N(R9)-(alquilo C0-C6)-C(O)-arilo, o -N(R9)-alquil C0-C6-arilo, -O-heteroarilo, -N(R9)-C(O)-heteroarilo C1-C6, o, -N(R9)-alquil C0-C6-heteroarilo,en el que cada uno de los grupos cíclico está no sustituido o está sustituido en una o más posiciones…

(16/07/2013) Compuestos de alquino de fórmula general I**Fórmula** en la cual R1, R2 independientemente entre sí, significan H, un grupo alquilo C1-8 ocicloalquilo C3-7 eventualmente sustituido con el radical R11, en donde un grupo-CH2- puede estar sustituido en la posición 3 ó 4 de un grupo cicloalquilo de 5,6 ó 7 miembros con -O-, -S- o -NR13-, o un radical fenilo o piridiniloeventualmente mono- o poli-sustituido con el radical R12 y/o monosustituido connitro, o R1 y R2 forman un puente alquileno C2-8, en el que - uno o dos grupos -CH2-, independientemente entre sí, pueden estarreemplazados por -CH≥N- o -CH≥CH- y/o - uno o dos grupos -CH2-, independientemente…

(13/06/2013) Un método para preparar el compuesto que posee la fórmula: que comprende: (a) reaccionar 5-trifluorometoxiisatina con un reactivo protector de cetona en un solvente para proporcionar un compuesto protegido de cetona; (b) tratar el compuesto protegido de cetona del paso (a) con un reactivo aminador electrofílico en un solvente inerte para proporcionar un compuesto electrofílicamente aminado; y (c) hidrolizar el compuesto electrofílicamente aminado del paso (b) bajo condiciones básicas para formar un intermediario de anillo abierto y tratar el intermediario con ácido acuoso para cerrar el anillo del intermediario y eliminar el reactivo protector de cetona para proporcionar .

(31/05/2013) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I'a: en donde R1 es H, F, Cl, Br, I, OH, CN, nitro, NH2, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, alquilo fluorado con 1 a4 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquilalquilo con 4 a 7 átomosde carbono, alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono, cicloalcoxi con 3 a 7 átomos de carbono, alquiltiocon 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi fluorado con 1 a 4 átomos de carbono, hidroxialquilo con 1 a 4átomos de carbono, hidroxialcoxi con 2 a 4 átomos de carbono, monoalquilamino con 1 a 4 átomosde carbono, dialquilamino, en donde cada uno de los grupos alquilo tiene independientemente 1 a4 átomos de carbono,…

(25/04/2013) Un derivado de bencenosulfonamida de fórmula (I-b), su forma tautomérica o estereoisomérica, o una sal del mismo: en la que: **fórmula** R1 representa fluoro, cloro o bromo; R2 representa fluoro, cloro o bromo; R3 representa ciano; R4 representa **Fórmula** en las que: R51 representa hidrógeno, ciclopentilo, etilo o metilo; y R52 representa metoxicarbonilo o alquilo C1-6 sustituido con metoxicarbonilo, metanosulfonilamino, indolilo, tetrazolilo, 1,2,3-triazolilo, 1,2,4-triazolilo, 1,2,5-triazolilo, 1,3,4-triazolilo, pirrolidin-1-ilo, 2-oxo-pirrolidin-1-ilo, 2,5-dioxo-pirrolidin-1-ilo, 2-oxo-piperidin-1-ilo, 2-oxo-piperidin-3-ilo, 4-oxo-piperidin-1-ilo, 2-oxo-piperidin-6-ilo, 2,5-dioxo-piperidin-1-ilo,…

(13/12/2012) Esta invención se refiere a nuevos derivados de quinuclidina útiles terapéuticamente, a algunos procedimientos para su preparación y a composiciones farmacéuticas que los contienen. Las nuevas estructuras según la invención son agentes antimuscarínicos con un efecto potente y duradero. En particular, estos compuestos muestran una alta afinidad por los receptores M3 muscarínicos (Hm3). De acuerdo con su naturaleza como antagonistas del M3, los nuevos compuestos son adecuados para tratar las siguientes enfermedades: transtornos respiratorios, tales como enfermedad pulmonar obstructiva crónica (generalmente conocida como COPD por sus iniciales en inglés:…

(08/08/2012) Bromuro de 1,4-[hidroxi(difenil)metil]-1-{2-[(fenilmetil)oxi]etil}-1-azoniabiciclo[2.2.2]octano de fórmula:**Fórmula**.

(30/05/2012) Un método para producir solifenacina, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, que comprendepermitir que un compuesto representado por una fórmula (I) [en la fórmula, Lv representa 1H-imidazol-1-ilo] y (R)-quinuclidin-3-ol experimentan condensación.