CIP-2021 : C07D 453/02 : que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina sin otra condensación.

CIP-2021CC07C07DC07D 453/00C07D 453/02[1] › que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina sin otra condensación.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 453/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina o isoquinuclidina, p. ej. alcaloides de quinina.

C07D 453/02 · que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina sin otra condensación.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

QUINUCLIDINAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE LA SUSTANCIA P.

(01/04/2004) SE PRESENTAN CIERTOS NUEVOS COMPUESTOS DE QUINUCLIDINA SUBSTITUIDA QUE TIENEN LA CAPACIDAD DE ANTAGONIZAR LA SUBSTANCIA P Y QUE TIENEN LA FORMULA (I) EN LA QUE AR1 Y AR2 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE INDEPENDENTILO, TIENILO, FENILO, FLUOROFENILO, CLOROFENILO O BROMOFENIL; X ES -CONR3R4, -CO2R3, -CH2OR3, -CH2HR3R4, O CONR3OR4; R1, R3 Y R4 SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C1-C4; R2 ES ALQUILO C1-C4 Y ES ALQUILSULFONILO C1-C4, NALQUIL-N-ALCANOILAMINO (QUE PUEDE ESTAR SUBSTITUIDO CON HALOGENO EN LA MOLECULA DE ALCANOIL) QUE TIENE ENTRE 1 Y 4 ATOMOS DE CARBONO EN LAS MOLECULAS DE ALQUIL Y DE ALCANOIL, N-ALQUIL-N-ALQUILSULFONILAMINO (QUE PUEDE ESTAR SUBSTITUIDO CON HALOGENO EN LA MOLECULA DE ALQUILSULFONIL)…

FORMAS POLIFORMAS DE UN CITRATO DE AZOBICICLO(2,2,2)OCTAN-3-AMINA Y SUS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

(01/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: WINT, LEWIN, THEOPHILUS, CASTALDI, MICHAEL JAMES, QUALLICH, GEORGE JOSEPH.

Una forma cristalina del citrato de (2S, 3S)-N- (metoxi-5-t-butilfenilmetil-2-difenilmetil-1- azobiciclo[2, 2, 2] octan-3-amina de fórmula: 2 en la que dicha forma cristalina es la forma polimorfa A estable que presenta el patrón de difracción de rayos X siguiente N? pico 1 2 3 4 5 6 7 espacios d 13, 28 7, 70 7, 45 6, 34 5, 33 5, 06 4, 40.

INHIBIDORES DE LA ANGIOGENESIS DE TRIAZINA.

(16/01/2004) El uso de un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para fabricar un medicamento para inhibir la angiogénesis en el tratamiento del cáncer, retinopatía diabética o degeneración macular en un mamífero, en la que R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo C1-C20 y alcanoílo C1-C20; B se selecciona entre el grupo compuesto por un anillo carbocíclico aromático monocíclico, cicloalquilo C3-C10 y heterociclo donde el heterociclo se selecciona entre el grupo compuesto por piperidinilo, tiazolilo, furanilo y tienilo; Y se selecciona entre el grupo compuesto por un anillo carbocíclico aromático monocíclico, cicloalquilo C3-C10 y heterociclo donde el heterociclo…

NUEVOS DERIVADOS DE QUINUCLIDINA Y COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS CONTIENE.

(01/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.. Inventor/es: IKEDA, KEN, HAYAKAWA, MASAHIKO, TAKEUCHI, MAKOTO, NAITO, RYO, OKAMOTO, YOSHINORI, YONETOKU, YASUHIRO, ISOMURA, YASUO.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE QUINUCLIDINA REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL SIGUIENTE (I), SALES, N OXIDOS O SALES DE AMONIO CUATERNARIO DE LOS MISMOS, Y COMPOSICIONES MEDICINALES QUE LOS CONTIENEN. EL COMPUESTO TIENE UN EFECTO ANTAGONISTA SOBRE RECEPTORES MUSCARINICOS M{SUB,3} Y ES UTIL COMO PREVENTIVO O TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES UROLOGICAS, RESPIRATORIAS O DIGESTIVAS.

DERIVADOS DE QUINUCLIDINA Y SU USO COMOLIGANDOS DE LOS RECEPTORES MUSCARINICOS M3.

(01/11/2003) Esta invención se refiere a nuevos derivados de quinuclidina útiles terapéuticamente, a algunos procedimientos para su preparación y a composiciones farmacéuticas que los contienen. Las nuevas estructuras según la invención son agentes antimuscarínicos con un efecto potente y duradero. En particular, estos compuestos muestran una alta afinidad por los receptores M3 muscarínicos (Hm3). De acuerdo con su naturaleza como antagonistas del M3, los nuevos compuestos son adecuados para tratar las siguientes enfermedades: transtornos respiratorios, tales como enfermedad pulmonar obstructiva crónica (generalmente conocida como COPD por sus iniciales en inglés: chronic obstructive…

AZASPIRANOS INMUNOMODULADORES.

(16/09/2003). Solicitante/s: ANORMED INC.. Inventor/es: BRIDGER, GARY, JAMES, BADGER, ALISON MARY, SCHWARTZ, DAVID AARON.

EL INVENTO SE REFIERE A COMPUESTOS DE AZASPIRANA SUSTITUIDA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTENIENDO ESTOS COMPUESTOS, Y METODOS PARA USAR TALES COMPUESTOS, PARA PROVOCAR UN EFECTO INMUNOSUPRESIVO EN UN MAMIFERO QUE LO NECESITE.

BENCILIDEN-QUINUCLIDINONAS COMO AGENTES PROTECTORES CONTRA EL SOL.

(01/08/2003). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: MARTIN, ROLAND, BOTTCHER, HENNING, STEIN, INGEBORG, HEYWANG, ULRICH, DR., CASUTT, MICHAEL, DR., HOLZEMANN, GUNTHER, DR.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE BENCILIDENO-QUINOCLIDINONA DE FORMULA (I),: A UN RESTO ALQUILO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA DE C 1 A 10; R1 A; Y R2, R3, R4 Y R5 INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, H, A, OA O OH, ASI COMO PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y SU APLICACION EN PREPARADOS FARMACEUTICOS Y/O COSMETICOS.

QUINAZOLINAS COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ENDOTELINA.

(16/05/2003). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: DOHERTY, ANNETTE, MARIAN, LEONARD, DANIELE, M., CHENG, XUE-MIN, LEE, CHITASE, ELSLAGER, EDWARD, FAITH, AHN, KYUNGHYE, KORNBERG, BRIAN, NIKAM, SHAM SHRIBHAR, WERBEL, LESLIE, MORTON.

SE DESCRIBEN NUEVAS QUINAZOLINAS INHIBIDORAS DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ENDOTELINA, ASI COMO METODOS PARA LA PREPARACION Y COMPUESTOS FARMACEUTICOS DE LAS MISMAS, UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE NIVELES ELEVADOS DE ENDOTELINA Y EN EL CONTROL DE LA HIPERTENSION, INFARTO DE MIOCARDIO E ISQUEMIA, ALTERACIONES METABOLICAS, ENDOCRINAS Y NEUROLOGICAS, INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA, SHOCK ENDOTOXICO Y HEMORRAGICO, SHOCK SEPTICO, HEMORRAGIA SUBARACNOIDEA, ARRITMIAS, ASMA, INSUFICIENCIA RENAL AGUDA Y CRONICA, NEFROTOXICIDAD INDUCIDA POR CICLOSPORINA A, ANGINA, DAÑO DE LA MUCOSA GASTRICA, ENFERMEDAD INTESTINAL ISQUEMICA, CANCER, HIPERTENSION PULMONAR, PREECLAMPSIA, ALTERACIONES ATEROSCLEROTICAS INCLUYENDO LA ENFERMEDAD DE RAYNAUD Y RESTENOSIS, ISQUEMIA CEREBRAL Y VASOSPASMO Y DIABETES.

BENCILALQUILAMINOQUINUCLIDINAS DE ALQUILO SUSTITUIDAS CON HETEROATOMOS COMO ANTAGONISTAS DE LA SUBSTANCIA P.

(16/04/2003) SE PRESENTAN COMPUESTOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y OTRAS ENFERMEDADES, DE LA FORMULA (I) ASI COMO LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS; EN DONDE R ES ALQUILO C{SUB, 1-6}; X ES ALQUILO C{SUB, 1-6} QUE TIENE UNO O MAS SUSTITUYENTES QUE INCLUYEN AL MENOS UN HETEROATOMO; AR{SUP, 1} Y AR{SUP, 2} SON CADA UNA INDEPENDIENTEMENTE ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ALQUILO C{SUB, 1-6}, ALQUILTIO C{SUB, 1-6}, HALOGENO, CIANO, NITRO, FENOXIDO, MONOALQUILAMINO C{SUB, 1-6}, DIALQUILAMINO C{SUB, 1-6}, ALQUIL C{SUB, 1-6} HALOSUSTITUIDO, O ALCOXIDO C{SUB, 1-6} HALOSUSTITUIDO; Y ES HIDROGENO, ALQUIL C{SUB, 1-6} ALQUENIL C{SUB, 2-6}, CICLOALQUIL C{SUB, 3-8}, Z-(CH{SUB, 2}{SUB, P-}, O W-(CH{SUB,…

NUEVOS DERIVADOS DE QUINUCLIDINA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/04/2003) Nuevos derivados de quinuclidina y composiciones farmacéuticas que los contienen, teniendo dichos derivados de quinuclidina la fórmula (I): **FIGURA** en donde: C es un fenilo, un compuesto heteroaromático de 4 a 9 átomos de carbono conteniendo uno o más heteroátomos, o un grupo naftalenilo, 5,6,7,8- tetrahidronaftalenllo o bifenilo; R{sup,1}, R{sup,2} y R{sup,3} cada uno independientemente representan un átomo de hidrógeno o halógeno, o un grupo hidroxilo -CN, -NO{sub,2}, o un grupo orgánico. n es un número del 0 al 4; A representa un grupo - CH{sub,2}-, -CH=CR{sup,6}, CR{sup, 6}=CH, CR{sup,6}R{sup, 7}-, -CO-, -O-, -S-, -S(O)-, SO{sub,2} o -NR-{sup, 6}-, en donde R{sup,6} y R{sup,7} cada uno independientemente representan un…

DERIVADOS AZABICICLICOS DE LA CARBAMOILOXI-MULTILINA PARA EMPLEO ANTIBACTERIANO.

(01/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: HUNT, ERIC SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, TAKLE, A. K., SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, NAYLOR, A., SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA Y A LAS SALES Y DERIVADOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN DONDE R 1 ES VINILO O ETILO; Y R 2 ES UN GRUPO R 3 , R 4 CH 2 - O R 5 R 6 C = CH -; DONDE CADA R 3 Y R 4 ES UN SISTEMA CICLICO AZABICICLICO, O R 5 Y R 6 JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN UNIDOS, FORMAN UN SISTEMA CICLICO AZABICICLICO. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES EN LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE INFECCIONES MICROBIANAS.

COMPUESTOS HETEROCICLICOS SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: EMONDS-ALT, XAVIER, GROSSRIETHER, ISABELLE, GUEULE, PATRICK, PROIETTO, VINCENZO, VAN BROECK, DIDIER.

LA INVENCION SE REFIERE COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE A REPRESENTA UN RADICAL BIVALENTE ELEGIDO ENTRE: A {SUB,1})-O-CO-, A {SUB,2})-CH {SUB,2}-O-CO-, A {SUB,3})-O-CH {SUB,E}-CH {SUB,2}-, A {SUB,5}-N {(} R {SUB,1} {)}-CO-, A {SUB,7})-N {(} R {SUB,1} {)}-CH {SUB,2}-CH {SUB,2}-, A {SUB,8})O-CH {SUB,2}EN LOS QUE R {SUB,1} REPRESENTA UN HIDROGENO O UN (C {SUB,1}-C {SUB,4}) ALQUILO, A REPRESENTA UN HETEROCICLICO NITROGENADO. APLICACION: ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LAS NEUROQUININAS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE FENOTIAZINA DE ALTA PUREZA.

(16/02/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SUMIKA FINE CHEMICALS CO., LTD.. Inventor/es: IGI, MASAMI, YAMAZAKI, SHIGEYA, SUMIKA FINE CHEMICALS CO., LTD., YUMOTO, HIROYUKI SUMIKA FINE CHEMICALS CO., LTD.

Un procedimiento para producir 10-(3-halógeno-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-ilmetil)fenotiazina de fórmula [I] producción de un compuesto de fórmula [I] *** (Ver fórmula I)*** en la que X es un átomo de halógeno, que comprende: Etapa 1 Añadir un compuesto de metal alcalino a una mezcla que comprende dimetil sulfóxido, 3-quinuclidinona o una de sus sales, y un haluro de trimetiloxosulfonio, proporcionando óxido de 3-metilenoquinuclidina de fórmula [II] *** (Ver fórmula II)*** Etapa 2 Hacer reaccionar el óxido de 3-metilenoquinuclidina obtenido con una sal de metal alcalino de fenotiazina, proporcionando un compuesto hidroxilado de fórmula [III] *** (Ver fórmula III)*** y Etapa 3 Hacer reaccionar el compuesto hidroxilado o uno de sus hidratos con un agente de halogenación en un disolvente de reacción, proporcionando el compuesto de fenotiazina de fórmula [I].

COMPUESTO DE PIRAZOLOPIRIDINA Y SU USO FARMACEUTICO.

(16/01/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: ITANI, HIROMICHI, AKAHANE, ATSUSHI, KURODA, SATORU, SHIMIZU, YASUYO.

SE PRESENTA UNA COMPUESTO DE PIRAZOLOPIRIDINA DE LA FORMULA (I) EN DONDE R 1 ES ARILO , Y R 2 ES ALQUILO INFE RIOR SUSTITUIDO CON UN GRUPO HETEROMONOCICLICO INSATURADO DE ENTRE 3 Y 8 MIEMBROS QUE CONTIENE 1 O 2 ATOMOS DE AZUFRE Y DE 1 A 3 ATOMOS DE NITROGENO QUE PUEDE TENER UNO O MAS SUSTITUYENTES; UN GRUPO DE LA FORMULA (I) EN DONDE R 3 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ARALQUILO INFERIOR O ACILO, R 4 ES HIDROGENO O HIDROXIDO, A ES ALQUILENO INFERIOR, M ES UN ENTERO ENTRE 0 Y 1, Y N ES UN ENTERO ENTRE 1 Y 2; UN GRUPO DE LA FORMULA (II) EN DONDE R 5 Y R 6 SON CADA UNA ALQUILO INFERIOR; O QUINUCLIDINILO, O UNA SAL DEL MISMO. EL COMPUESTO DE PIRAZOLOPIRIDINA (I) Y SU SAL DE LA INVENCION SON ANTAGONISTAS DE LA ADENOSINA Y SON UTILES PARA LA PREVENCION Y/O EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION, LA DEMENCIA (POR EJ. LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, LA DEMENCIA CEREBROVASCULAR, LA ENFERMEDAD DE PARKINSON), LA ANSIEDAD, EL DOLOR, LA ENFERMEDAD CEREBROVASCULAR (POR EJ. ATAQUES, ETC), INSUFICIENCIA CARDIACA Y SIMILARES.

COMPUESTOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA COMO ANTAGONISTAS DE BRADIQUININA.

(16/12/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: IKEDA, TAKAFUMI.

LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE A 1 Y A SUP,2 SON AMBOS HALO; X ES CO, S(O) 2 O S(O) - (CH 2 ) SUB,N DONDE EL ATOMO DE S ESTA UNIDO DIRECTAMENTE AL FENILO Y N ES 0, 1 O 2; Y R 1 ES 8 - AZABICICLO[3,2,1]OCTILO , QUINUCLIDILO, BICICLO[3.3.0]OCTILO , CICLOALQUILO C 3-10 , 2, 3, 5, 6 TETRAHIDRO - 4H - TIOPIRANILO O CICLOALQUIL C 3-6 ALQUILO C 1-4 , SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR ALQUILO C SUB ,1-4 , HIDROXILO, DIOXARANILO U OXO. LOS NUEVOS COMPUESTOS DE DIHIDROXIPIRIDINA DE LA PRESENTE INVENCION TIENEN EXCELENTE ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE BRADIQUININA Y SON, POR TANTO, UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES MEDICAS CAUSADAS POR LA BRADIQUININA, COMO LA INFLAMACION, ENFERMEDAD CARDIOVASCULAR, DOLOR, RESFRIADO COMUN, ALERGIAS, ASMA, PANCREATITIS, QUEMADURAS, INFECCIONES VIRALES, LESIONES EN LA CABEZA, TRAUMATISMO MULTIPLE O SIMILARES, EN MAMIFEROS, ESPECIALMENTE EN HUMANOS.

Procedimiento de preparación de mequitazina e intermedio de síntesis.

(16/11/2002). Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: IMBERT, THIERRY, GUMINSKI, YVES, LESIMPLE, PATRICK.

Procedimiento de preparación de mequitazina, caracterizado porque se condensa en un solvente inerte, en presencia de butil-litio, 3-metansulfoniloximetil[1-aza-biciclo -octano], con fenotiazina.

HETERROCICLOS NITROGENADOS TRICICLICOS CONDESADOS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE LA SUSTANCIA P.

(16/11/2002). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: LOWE, JOHN A, III.

SE DESCRIBE UN NUEVO NITROGENO TRICICLICO FUNDIDO QUE CONTIENE COMPUESTOS HETEROCICLICOS, Y ESPECIFICAMENTE COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE R1,R2 Y R3 SE DEFINEN ANTERIORMENTE. LOS NUEVOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE INFLAMACIONES Y ENFERMEDADES DE SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, ASI COMO OTRAS DOLENCIAS.

COMPUESTOS AZA ESPIRO QUE ACTUAN SOBRE EL SISTEMA COLINERGICO CON ACTIVIDAD AGONISTA MUSCARINICA.

(16/09/2002). Solicitante/s: KOSMIN, GERALD, EMMANUEL STATE OF ISRAEL, REPRESENTED BY PRIME MINISTER'S OFFICE, ISRAEL INSTITUTE FOR BIOLOGICAL RESEARCH. Inventor/es: FISHER, ABRAHAM, KARTON, YISHAL, MARCIANO, DANIELE, BARAK, DOV, MESHULAM, HAIM.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS ESPIRO CON UNA ACTIVIDAD DEL SISTEMA NERVIOSO PERIFERICO Y CENTRAL, POR EJEMPLO, UNA ACTIVIDAD AGONISTA MUSCARINICA, CON LAS FORMULAS (I,II,III,IV,V,VI,VII ,VIII Y IX) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, COMPUESTOS CUATERNARIOS QUE SE DERIVAN ESTRUCTURALMENTE DE DICHOS COMPUESTOS CON UN ATOMO DE NITROGENO TERCIARIO, ENANTIOMEROS Y SIMILARES, DONDE EL ANILLO A JUNTO EL ATOMO ESPIRO-CARBONO CONSTITUYE UN ANILLO DE PUENTE O NO, QUE CONTIENE UNO O DOS ATOMOS DE NITROGENO DE ANILLO Y TAMBIEN SE DEFINE EL VALOR DE CADA UNO DE LOS OTROS SIMBOLOS EN LAS FORMULAS.

COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE ETER QUE MEJORAN LA FUNCION COGNITIVA.

(16/07/2002). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: LIN, NAN-HORNG, ELLIOTT, RICHARD, L., ABREO, MELWYN, A., GUNN, DAVID, E., GARVEY, DAVID, S., LEBOLD, SUZANNE, A., WASICAK, JAMES, T.

NUEVOS COMPUESTOS DE ETER HETEROCICLICO DE FORMULA (I) EN LA QUE A, B Y R2 SE DEFINEN ESPECIFICAMENTE, O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES O PRODROGAS DE ESTOS, QUE SON POTENTES Y SELECTIVOS LIGANDOS EN RECEPTORES DE CANAL COLINERGICO, UTIL EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS MENTALES, NEUROLOGICOS Y COGNITIVOS CARACTERIZADOS POR LA FUNCION COLINERGICA REDUCIDA.

3-AMINOQUINUCLIDINAS SUSTITUIDAS.

(16/06/2002). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: ITO, FUMITAKA, SATAKE, KUNIO, WAKABAYASHI, HIROAKI, KOKURA, TOSHIHIDE, NAKANE, MASAMI.

COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE W, AR1, AR2 Y AR3 SE DEFINEN AQUI ABAJO; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE TALES COMPUESTOS. ESTOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS P DE SUSTANCIA Y UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS GASTROINTESTINALES, TRASTORNOS INFLAMATORIOS, TRASTORNOS DE SISTEMA NERVIOSO Y DOLORES.

PREPARACION DE OXIMAS ESTEREOQUIMICAMENTE PURAS CON ACTIVIDAD MUSCARINICA.

(16/05/2002). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: LABORDE, EDGARDO, THOMAS, ANTHONY, JEROME, JAEN, JUAN, CARLOS, BUCSH, RUTH.

LA PRESENTE INVENCION CONSISTE EN LA FORMACION SELECTIVA DE ZOXIMA Y O-ALQUILACION DE OXIMAS DE 1-AZABICICLO- HEPTAN-3ONA Y DE 1-AZABICICLO HEPTAN-3-ONA (I), PARA PRODUCIR COMPUESTOS CON ACTIVIDAD MUSCARINICA. EL PROCEDIMIENTO SE PUEDE REALIZAR A GRAN ESCALA, CON FINES INDUSTRIALES, YA QUE PROPORCIONA MEJORES RENDIMIENTOS Y MAYOR FACILIDAD DE PREPARACION. SE DESCRIBEN ASIMISMO INTERMEDIARIOS DE DICHO PROCEDIMIENTO.

HETEROCICLOS NO AROMATICOS QUE CONTIENEN NITROGENO SUSTITUIDOS CON BENCILAMINO.

(16/02/2002). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: ITO, FUMITAKA, LOWE, JOHN A, III, O\'NEILL, BRIAN, T., HOWARD, HARRY, R., JR., IKUNAKA, MASAYA 1-1-2, SAKURAGAOKA TAKETOYO, NAKANE, MASAMI 6-28, KAWANAHONMACHI, ROSEN, TERRY, R., SATAKE, KUNIO 4-58, HAKUSAN.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS HETEROCICLOS NO AROMATICOS SUSTITUIDOS QUE CONTIENEN NITROBENCILAMINO SUSTITUIDO Y, ESPECIFICAMENTE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE W, R1, R2, R3 Y A SON COMO SE DEFINEN EN LA ESPECIFICACION, Y A INTERMEDIOS USADOS EN LA SINTESIS DE TALES COMPUESTOS. LOS NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL E INFLAMATORIOS, ASI COMO A OTROS TRASTORNOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2-(1-AZABICICLO(2.2.2)OCT-3-IL)-2 ,4,5,6-TETRAHIDRO-1H-BENZ(DE)ISOQUINOLIN-1-ONA Y PRODUCTO INTERMEDIARIO.

(16/01/2002). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: DVORAK, CHARLES, ALOIS, KOWALCZYK, BRUCE, ANDREW.

TEXTO.

NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO 4-FENIL-2-(PIPERACINIL/PERHIDRODIACEPINIL/AMINOALQUIL)CARBONILMETIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDIN-3,5-DICARBOXILICO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE BRADIQUININA.

(16/12/2001) UN COMPUESTO DE LA FORMULA: Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN DONDE A{SUP,1} Y A{SUP,2} SON CADA UNO HALO O H; X{SUP,1} ES CH{SUB,2}, CO, SO O SO{SUB,2}; X{SUP,2} ES CH{SUB,2} O CO; Y ES PIPERAZINIL-(()CH{SUB ,2}()){SUB,N}-, 2,3,4,5,6,7-HEXAHIDRO1H-1 ,4-DIAZEPINIL-(()CH{SUB ,2}()){SUB,N}- O -N(()R{SUP,5}())(()CH{SUB ,2}()){SUB,N())- EN DONDE R{SUP,5} ES H O ALQUILO C{SUB,1-4}, Y N ES 0, 1, 2, 3 O 4; R{SUP,1} SE SELECCIONA DE LO SIGUIENTE: (A) N-MORFOLINO-C{SUB,1-4}ALQUILFENILO , ALCOXICARBONILO C{SUB,1-4}, C{SUB,2-5}ACILO, DIHIDROIMIDAZOLILO, FORMAMIDINO, GUANIDINO O DIHIDROIMIDAZOLILAMINO , ETC.; (B) HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-4}, ETC.; (C) PIPERIDINILO; (D) CICLOALQUILO C{SUB,5-14}, BICICLOALQUILO O TRICICLOALQUILO; (E) AZACICLO-, AZABICICLO- O AZATRICICLO-ALQUILO C{SUB,7-14}; Y (F) BICICLOALQUENILO…

BRONCODILATADORES ANTIMUSCARINICOS.

(01/12/2001) BRONCODILATADORES ANTIMUSCARINICOS DE PROPANATO Y 3-QUINUCLIDINIL BUTANATO , PARTICULARMENTE UTILES EN EL TRATAMIENTO, DE LAS ENFERMEDADES DE OBSTRUCCION CRONICA DE LAS VIAS RESPIRATORIAS Y ASMA, DE LA FORMULA (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE X ES BIEN (A) UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS SUSTITUYENTES CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS DE HALO, CF SUB 3, ALQUILO C SUB 1-C SUB 4 , ALCOXI C SUB 1-C SUB 4, Y HIDROXI O (B) UN GRUPO TIENILO; Y "HET" ES BIEN (A) UN GRUPO HETEROCICLICO CONTENIENDO NITROGENO, DE 5 MIEMBROS ENLAZADO AL ATOMO DE CARBONO ADYACENTE BIEN POR UN CARBONO O UN ATOMO DE NITROGENO EN ANILLO Y QUE ES SELECCIONADO DE HIDAZOLILO, PIRAZOLILO, TRIAZOLILO Y TETRAZOLILO, (B) UN GRUPO OXADIAZOLILO O TIADIAZOLILO ENLAZADO AL ATOMO DE…

DERIVADOS DE QUINUCLIDINA COMO ANTAGONISTAS DE LA SUSTANCIA P.

(16/11/2001) COMPUESTOS UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS INFLAMATORIOS, TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y OTROS TRASTORNOS DE LA FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS EN LA QUE X1 ES ALCOXI O ALCOXI HALOSUSTITUIDO; X2 ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXI, ALQUILTIO, ALQUILSULFINILO, ALQUILSULFONILO, ALQUILO HALOSUSTITUIDO, ALCOXI HALOSUSTITUIDO, ALQUILAMINO, DIALQUILAMINO, ALQUILSULFONILAMINO (QUE PUEDE SER SUSTITUIDO), N-ALQUIL-N-ALQUILSULFONILAMINO (QUE PUEDE SER SUSTITUIDO), ALCANOILAMINO (QUE PUEDE SER SUSTITUIDO) O N-ALQUIL-NALCANOILAMINO (QUE PUEDE SER SUSTITUIDO); AR1 Y AR2 SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, TIENILO,…

METODO ANTIPSICOTICO CON DERIVADOS DE TIADIAZOL Y OXADIAZOL.

(01/11/2001). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: WARD, JOHN STANLEY, SAUERBERG, PER, MITCH, CHARLES, H., BYMASTER, FRANKLIN PORTER, SHANNON, HARLAN, E., OLESEN, PREBEN, H..

EL METODO DE LA INVENCION COMPRENDE LA ADMINISTRACION A UN PACIENTE QUE SUFRA O QUE SEA SUSCEPTIBLE DE ESQUIZOFRENIA DE UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I), EN LA QUE X ES OXIGENO O AZUFRE; G SE SELECCIONA ENTRE UNO DE LOS SIGUIENTES ANILLOS AZABICICLICOS (A) O (B) EN DONDE EL ANILLO DE TIADIAZOLA O DE OXADIAZOLA PUEDE ESTAR UNIDO A CUALQUIER ATOMO DE CARBONO DEL ANILLO AZABICICLICO.

DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA COMO ANTAGONISTAS DE LA BRADIQUININA.

(16/10/2001) UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN DONDE A{SUP,1} Y A{SUP,2} SON CADA UNO HALO; X ES UN ENLACE DIRECTO, CH{SUB,2}, CO, O, S, S(()O()) O S(()O()){SUB,2}; R{SUP,1} SE SELECCIONA DE UNA VARIEDAD DE GRUPOS COMO HIDROGENO; ALQUILO C{SUB,1-4} SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; PIPERIDINILO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; CICLOALQUILO, BICICLOALQUILO O TRICICLOALQUILO C{SUB,5-14} SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; AZACICLO-, AZABICICLO- O AZATRICICLO-ALQUILO C{SUB,7-14} SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; ALQUENILO C{SUB,7-10} BICICLO; ALQUILO C{SUB,5-7} BENZOCICLO; Y HETEROCICLICO; R{SUP,2} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-4}, FENILO O HETEROCICLICO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; Y R{SUP,3} Y R{SUP,4} SON CADA UNO ALQUILO C{SUB,1-5}.…

DERIVADOS DE 3-PIRAZOLCARBOXAMIDA CON UNA AFINIDAD PARA EL RECEPTOR DE LOS CANNABINOIDES.

(16/10/2001) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DEL 3PIRAZOLOCARBOXAMIDA DE FORMULA (I): EN LA QUE - G2,G3,G4,G5,G6 Y W2,W3,W4,W5,W6 SON IDENTICOS O DIFERENTES Y REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, UN ATOMO DE CLORO, BROM O YODO, UN (C1-C3)ALKILO, UN (C1-C3)ALCOXI, UN TRIFLUORMETILO, UN GRUPO NITRO Y G4 REPRESENTA EVENTUALMENTE UN GRUPO FENILO; - R4 REPESENTA HIDROGENO O UN (C1-C6)ALKILO, - R1 REPRESENTA UN (C1C6)ALKILO O UN HIDROGENO; - R2 REPRESENTA -+NR3R5R6 O -NR5R6; R5 REPRESENTA HIDROGENO O UN (C1-C6)ALKILO Y R6 REPRESENTA HIDROGENO, UN (C1-C6)ALKILO, UN FENILO, UN (C3-C8)CICLOAKILO O R5 Y R6 JUNTOS CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTA UNIDOS CONSITUYEN…

DERIVADOS DE PIPERAZINO COMO ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA.

(01/09/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: PIWINSKI, JOHN, J., BLYTHIN, DAVID, J., CHEN, XIAO, MCCORMICK, KEVIN, D., SHIH, NENG-YANG, SHUE, HO-JANE.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE Z, R C , Y, M, U, AR 2 , N, X, R C , (I) Y AR SUB,2 SON TAL COMO SE DESCRIBE AQUI. ESTOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DE NEUROCININA. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CRONICAS DE LAS VIAS RESPIRATORIAS COMO EL ASMA.

DERIVADOS DE LA QUINUCLIDINA ENANTIOMERICAMENTE PUROS Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

(01/09/2001). Solicitante/s: BUCHLER GMBH. Inventor/es: HOFFMANN, H.M.R. PROF. INSTITUT FUR ORGAN. CHEMIE.

LA INVENCION TRATA DE NUEVOS DERIVADOS ENANTIOMERICAMENTE PUROS DEL 1-AZABICICLO[2.2.2]OCTANO , TRATANDO ALCALOIDES DE LA QUINA CON UN REDUCTOR CON OXIDACION SIMULTANEA, ASI COMO UN PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION.

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