BENZIMIDAZOL-2-IL-PIRIMIDINAS Y PIRAZINAS MODULADORAS DEL RECEPTOR H4 DE HISTAMINA.
(15/12/2010) Una entidad química que es un compuesto de Fórmula (I): donde cada uno de R 1-4 es independientemente H, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, fenilo, -CF3, -OCF3, -CN, 10 halo, -NO2, -O-alquilo C1-C4, -S-alquilo C1-C4, -S(O)alquilo C1-C4, -SO2alquilo C1-C4, -C(O)alquilo C1-C4, -C(O)fenilo, -C(O)NR a R b , -CO2alquilo C1-C4, -CO2H, -C(O)NR a R b , o -NR a R b ; donde R a y R b son cada uno independientemente H, alquilo 15 C1-C4, o cicloalquilo C3-C7; uno de X 1 y X 2 es N y el otro es C-R c ; donde R c es H, metilo, hidroxietilo, dimetilaminometilo, etilo, propilo, isopropilo, -CF3, ciclopropilo, o ciclobutilo; 20…
ANTAGONISTAS DIAZEPAN SUSTITUIDOS DE RECEPTORES DE OREXINAS.
(10/12/2010) Un compuesto de la fórmula I: en la que: X se selecciona de -SO2-, -(C=O)- y -(C=S)-; R 1 se selecciona del grupo constituido por: fenilo, en el que fenilo está sustituido con R 1a , R 1b y R 1c , y naftilo, en el que el naftilo está sustituido con R 1a , R 1b y R 1c ; heteroarilo, en el que el heteroarilo está sustituido con R 1a , R 1b y R 1c ; R 2 es heteroarilo, en el que el heteroarilo está sustituido con R 2a , R 2b y R 2c ; R 1a R 1b R 1c R 2a R 2b , , , , y R 2c se seleccionan de forma independiente del grupo constituido por: hidrógeno, halógeno, hidroxilo, -(C=0)m-On-alquiloC1-6, en el que m es 0 o 1, n es 0 o 1 (en el que si m es 0 o n es 0, está presente un enlace) y en el que alquilo…
INHIBIDORES DE REPLICACION DE VHC.
(04/11/2010) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que es un enlace sencillo o doble; es un enlace sencillo o doble;cuando es un enlace sencillo, X se selecciona entre el grupo constituido por O, CH2, y CHR3;cuando es un doble enlace, X se selecciona entre el grupo constituido por CH y CR3; cuando es un enlace sencillo, Y se selecciona entre el grupo constituido por O, CH2, y CHR4; cuando es un doble enlace, Y se selecciona entre el grupo constituido por CH y CR4; n y m son independientemente 0, 1, 2, o 3; p es 0 ó 1; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por alcoxi, alcoxialcoxialquilo, alcoxialquilo,…
AMINOPIRIMIDINAS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.
(03/11/2010) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Ht es **Fórmula** el anillo D es un anillo monocíclico de 4-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionado entre un anillo heterociclilo o un anillo carbociclilo; teniendo dicho anillo heterociclilo 1-4 heteroátomos en el anillo seleccionados entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que cada carbono en el anillo sustituible del anillo D está independientemente sustituido con oxo o -R5, y cualquier nitrógeno en el anillo sustituible está independientemente sustituido con R4; X es azufre, oxígeno, o NR2'; Y es nitrógeno o CR2; Z1 y Z2 son cada uno independientemente N o CR9; con la condición de que al menos uno de Z1 o Z2 sea N; RX es T1-R3; RY es T2-R10; R2 y R2' se seleccionan independientemente entre -R o -T3-W-R6;…
PROFARMACOS CONJUGADOS DE ANALOGOS DE CC-1065.
(02/11/2010) Un profármaco que comprende un análogo de un fármaco citotóxico que contiene seco-ciclopropabenzoindol seleccionado entre el grupo que consiste 5 en análogos formados a partir de una primera subunidad de fórmula (I) unida covalentemente a una segunda subunidad de la fórmula (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII), (VIII) o (IX) por medio de un enlace amida desde el grupo amino secundario del resto pirrol de la primera subunidad con el carboxilo C-2 de la segunda subunidad, 10 en el que la fórmula (I) es como se indica a continuación: en el que las fórmulas (II) - (IX) son como se indica a continuación: en las que R representa un enlazador capaz…
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR N-PIPERIDINO-1, 5-DIFENILPIRAZOL-3-CARBOXAMIDAS Y DERIVADOS.
(29/09/2010) Procedimiento para preparar N-piperidino-1,5-difenilpirazol-3-carboxamidas y derivados.
La presente invención se refiere a un procedimiento para la preparación de N-piperidino-1,5-difenilpirazol-3-carboxamidas y sus derivados
DERIVADOS DE INDOLILMALEIMIDA.
(23/07/2010) Un compuesto de fórmula I
COMPUESTO DE DIAMINA CICLICA QUE TIENE UN GRUPO CICLICO DE CINCO MIEMBROS.
(30/06/2010) Un compuesto de fórmula :
COMPUESTOS DE AMINOHETEROARILO ENANTIOMERICAMENTE PUROS COMO INHIBIDORES DE PROTEINA CINASAS.
(18/06/2010) Un compuesto enantioméricamente puro de fórmula 1
DERIVADOS PIRAZINA Y PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE CINASA MNK.
(28/05/2010) Un compuesto de la Fórmula I:
COMPUESTOS CONDENSADOS HETEROCICLICOS QUE SON UTILES COMO AGENTES ANTIDIURETICOS.
(25/05/2010) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general 1, o un compuesto el cual es un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
COMPUESTO DE PIRIDAZINA NOVEDOSO Y USO DEL MISMO.
(18/05/2010) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula :
DERIVADOS DE PIRIMIDINA PARA EL TRATAMIENTO DEL CRECIMIENTO CELULAR ANORMAL.
(10/05/2010) Un compuesto de la fórmula 1
QUINAZOLINAS UTILES COMO MODULADORES DE CANALES IONICOS.
(10/05/2010) Un compuesto de fórmula IA-ii:
DERIVADOS DE N-(HETERO) ARIL INDOL COMO PESTICIDAS.
(03/05/2010) Un compuesto de fórmula
DERIVADOS DE AZABICICLO (3.1.0) HEXANO UTILES COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES D3 DE DOPAMINA.
(27/04/2010) 1-[2-Fluoro-4-(trifluorometil)fenil]-3-(3-{[4-metil-5-(4-metil-1,3-oxazol-5-il)-4H-1,2,4-triazol-3-il]tio}propil)-3-azabiciclo[3.1.0]hexano o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que corresponde a un compuesto de fórmula (I):
INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA C.
(20/04/2010) Un compuesto de la Fórmula:
DERIVADOS DE N4-FENIL-QUINAZOLIN-4-AMINA YCOMPUESTOS AFINES COMO INHIBIDORES DE LA TIROSINA QUINASA RECEPTORA ERBB TIPO I PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS.
(29/03/2010) Compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: A es O, C(=O), S, SO o SO2; G es N o C-CN; B representa un anillo arilo fusionado de 6 miembros o un anillo heteroarilo de 5-6 miembros; E es **(Ver fórmula)** X es N o CH; D1, D2 y D3 son de forma independiente N o CR19; D4 y D5 son de forma independiente N o CR19 y D6 es O, S o NR20, no siendo igual a CR19 como mínimo uno de D4 y D5; D7, D8, D9 y D10 son de forma independiente N o CR19, siendo igual a N como mínimo uno de D7, D8, D9 y D10; R1 es H o alquilo; cada R2 es de forma independiente halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, fluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -SR18, -OR15-C(O)R15, -C(O)OR15, -NR14C(O)OR18, -OC(O) R15, -NR14SO2R18, -SO2NR15R14, -NR14C(O)R15, -C(O)NR15R14, -NR15C(O)NR15R14,…
INHIBIDORES DE CITOQUINA, ESPECIALMENTE DE TNF-ALFA.
(24/03/2010) Un compuesto de fórmula I, o una sal del mismo,
COMPUESTOS DE PIPERAZINONA COMO AGENTES ANTITUMORALES Y ANTICANCER.
(22/03/2010) Compuesto según la estructura siguiente:
MIMETICOS DE TROMBOPOYETINA.
(16/03/2010) Un compuesto que tiene la Fórmula (VI):
DERIVADOS DE PROLINA Y USO DE LOS MISMOS COMO FARMACOS.
(16/03/2010) Un derivado de L-prolina de fórmula (I)
FORMA AMORFA DEL INHIBIDOR DEL CICLO CELULAR.
(04/03/2010) Un compuesto de fórmula
DERIVADOS DE QUINAZOLINA SUSTITUIDOS QUE ACTUAN COMO INHIBIDORES DE CINASAS AURORA.
(26/02/2010) Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal, éster o amida del mismo; en donde: X es O ó S, S(O) ó S(O)2, o bien NR6 en donde R6 es hidrógeno o alquilo C1-6; R5 es un grupo de fórmula (a) o (b): **(Ver fórmula)** en donde * representa el punto de unión al grupo X en la fórmula (I); R1, R2, R3, R4 están seleccionados, de manera independiente, de hidrógeno, halo, ciano, nitro, trifluorometilo, alquilo C1-3, -NR7R8 ó -X1R9; R7 y R8 son, de manera independiente, hidrógeno o alquilo C1-3; X1 es un enlace directo, -O-, -CH2-, -OCO-, carbonilo, -S-, -SO-, -SO2-, -NR10CO-, -CONR11-, -SO2NR12-, -NR13SO2- ó -NR14-; R10, R11, R12, R13 y R14 son, de manera independiente, hidrógeno, alquilo C1-3 o (alcoxi C1-3)alquilo C2-3; R9 está seleccionado…
DERIVADOS DE BENZO(D)AZEPINA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS.
(16/02/2010) Un compuesto que es: metil-amida de ácido 5-(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-iloxi)-pirazina-2-carboxílico ** ver fórmula** o 1-{6-[(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7-il)oxi]-3-piridinil}-2-pirrolidinona ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
DERIVADOS DE INDOLILMALEIMIDA COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA C.
(12/02/2010) Un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** en donde Ra es H; alquilo C1-4; o alquilo C1-4 sustituido por OH, NH2, NH-alquilo C1-4 o N(di-alquilo C1-4)2; Rb es H; o alquilo C1-4; R es un radical de fórmula (d) o (e) **(Ver fórmula)** en donde cada R8 y R11 es un anillo de piperazinilo opcionalmente sustituido en N por un grupo seleccionado entre alquilo C1-6; acilo; cicloalquilo C3-6; cicloalquilo C3-6 - alquilo C1-4; fenilo; fenilalquilo C1-4; y un residuo de formula Beta -R21 - Y0 en donde R21 es alquileno C1-4 o alquileno C2-4 interrumpido por O y Y'' es OH, NH2, NH(alquilo C1-4) o N(alquilo C1-4)2; y está opcionalmente sustituido en C por uno o más grupos seleccionados entre alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido…
INHIBIDORES DE LA GIRASA BACTERIANA Y USOS DE LOS MISMOS.
(28/12/2009). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: CHARIFSON, PAUL, STAMOS, DEAN, GRILLOT, ANNE-LAURE, TRUDEAU, MARTIN, LIAO,YUSHENG.
Un procedimiento ex vivo para disminuir la cantidad de bacterias en una muestra biológica ex vivo que comprende el paso de poner en contacto dicha muestra biológica con un compuesto de la fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Z es N-R4 u O W es CRa Ra es hidrógeno R4 es hidrógeno R2 es hidrógeno, en la que, cuando Z es O, R1 es fenilo, R3 es hidrógeno y R5 es CO2CH2CH3, cuando Z es N-R4, R3 es hidrógeno, R5 es CO2CH2CH3 y R1 es un grupo seleccionado entre fenilo y 2-, 3- o 4-piridina, **(Ver fórmula)** cuando Z es N-R4 y R3 es bromuro o C3H7, R5 es CO2CH2CH3 y R1 es fenilo; cuando Z es N-R4 y R3 es bromuro, R5 es CO2CH2CH3 y R1 es 3-piridina; cuando Z es N-R4, R3 es hidrógeno, R1 es fenilo, R5 es CO2CH3 o CO2CH2-CCH.
DERIVADOS DE HIDANTOINA CON AFINIDAD POR LOS RECEPTORES DE LA SOMATOSTATINA.
(09/12/2009) Un compuesto de fórmula I** ver fórmula** en donde X y Y son independientemente entre sí O o H, H, R1 es un grupo de fórmula ** ver fórmula** en donde los Ra son independientemente entre sí hidrógeno, alquilo C1-4 o un grupo CH3COO-CH(CH3)-OCO- y Z es una cadena hidrocarbonada alifática C2-6 saturada o insaturada que está (a) opcionalmente interrumpida por -O- o -S- y (b) opcionalmente sustituida por grupos alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, R2 es un grupo de fórmula -SO2-Ar o -CH2-Ar en donde Ar es fenilo o naftilo opcionalmente mono o di-sustituido por hidroxi, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, ciano, trifluorometilo, aminometilo, dimetilaminocarbonilo, bencimidazoliloxi o morfolinocarbonilo, o por un grupo de fórmula ** ver fórmula** en donde Q es CH2, O, S o CO, los Rb son independientemente hidrógeno, alquilo C1-4,…
DERIVADOS DE QUINAZOLINA.
(27/11/2009). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: JUNG, FREDERIC HENRI, HERON,NICOLA MURDOCH, MORTLOCK,ANDREW AUSTEN, PASQUET,GEORGES RENE.
N-(3-fluorofenil)-2-{3-[(7-{3-[etil(2-hidroxietil)amino]propoxi}-quinazolin-4-il)amino]-1H-pirazol-5-il}acetamida; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
MIMETICOS DE LA TROMBOPOYETINA.
(10/11/2009). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: LUENGO, JUAN, I., DUFFY, KEVIN, J., PRICE, ALAN, T., ERICKSON-MILLER,CONNIE,L, LIU,NANNAN, EPPLEY,DANIEL,F, JENKINS,JULIAN, SHAW,ANTONY,N, VISONNEAU,SOPHIE, WIGGALL,KENNETH.
Un compuesto que es: 3''-{N''-[1-(3,4-dimetilfenil)-3-metil-5-oxo-1,5-dihidropirazol-4-iliden]hidrazino}-2-hidroxi-3''-(tetrazol-5-il)bifenilo y sus sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE AZETIDINA, SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(10/11/2009) Un compuesto de fórmula en la que R representa un radical CR1R2, C=C(R5)SO2R6 o C=C(R7)SO2alk, R1 representa un átomo de hidrógeno y R2 representa un radical -C(R8)(R9)(R10), -C(R8)(R11)(R12), -CO-NR13R14, -CH2-CO-NR13R14, -CH2-CO-R6, -CO-R6, -CO-cicloalquilo, -SO-R6, -SO2-R6, -C(OH)(R12)(R6), -C(OH)(R6) (alquilo), -C(=NOalk)R6, -C(=NO-CH2-CH=CH2)R6, -CH2-CH(R6)NR31R32, -CH2-C(=NOalk)R6, -CH(R6)NR31R32, -CH(R6)NHSO2alk, -CH(R6)NHCONHalk o -CH(R6)NHCOalk, o R1 representa un radical alquilo, NH-R15, ciano, -S-alk-NR16R17, -CH2-NR18R19, o -NR20R21 y R2 representa un radical -C(R8)(R11)(R12), R3 y R4, iguales o diferentes, representan un radical alquilo o cicloalquilo…
DERIVADOS DE PIRAZOL COMO INHIBIDORES DE LOS RECEPTORES TIROSINA CINASA.
(06/11/2009) Un compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que: A es un enlace directo; el Anillo C es carbociclilo o heterociclilo; R1 y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoilo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2amino, alcanoil C1-6-amino, N-(alquil C1-6)carbamoilo, N,N-(alquil C1-6)2carbamoilo, alquil C1-6S(O)a donde a es 0 a 2, alcoxi C1-6-carbonilo, N-(alquil C1-6)sulfamoilo, N,N-(alquil C1-6)2sulfamoilo, alquil C1-6-sulfonilamino, carbociclilo o heterociclilo; donde R1 y R4 independientemente uno de otro pueden estar opcionalmente sustituidos en carbono con uno o más R8; y donde si dicho heterociclilo…