(11/10/2013) Una composición que comprende un agonista del receptor de glucocorticoides disociado ("DIGRA"), una salfarmacéuticamente aceptable del mismo, o un éster farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso para eltratamiento o la prevención del glaucoma o de su progresión en un sujeto, en donde el DIGRA tiene la Fórmula I **Fórmula** en donde A es un grupo dihidrobenzofuranilo sustituido con un átomo de halógeno; Q es un grupo quinolilo oisoquinolilo sustituido con un grupo alquilo C1-C10; R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo queconsiste en grupos alquilo C1-C5 no sustituidos y sustituidos; B es un grupo alquileno C1-C3; D es el…

(25/09/2013) Un compuesto seleccionado de los siguientes: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de la degeneración macular relacionada con la edad en un individuo.

(18/09/2013) Un compuesto de la fórmula (I) en la que R1 es H, OH o NH2; R3 es H, halógeno, CN, alquilo(C1-C6), OH, NH2 o NHR'; R4 es H, halógeno, hidroxi, CN, alquilo(C1-C6), R' o alquilen(C1-C6)-R'; R5 es H, halógeno, CN, alquilo(C1-C6) o R'; R7 es H, halógeno, CN, alquilo(C1-C6), O-alquilo(C1-C6), R' o SO2-NH2; R8 es H, halógeno o alquilo(C1-C6); R9 es R', OH, halógeno, alquilo(C1-C6); O-alquilo(C1-C6), alquileno(C1-C6)-R', alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alquileno(C1-C6)-O-R', alquileno(C1-C6)-CH[R']2, C(O)-alquileno(C1-C6)-R', alquilen(C1-C6)-C(O)NH2, alquilen(C1-C6)-C(O)NH-R', alquilen(C1-C6)-C(O)NH-alquilo(C1-C6), alquilen(C1-C6)-C(O)N[alquilo(C1-C6)]2, alquilen(C1-C6)-C(O)N[R']2, alquilen(C1-C6)-C(O)O-alquilo(C1-C6). COOH, C(O)O-alquilo(C1-C6), C(O)OR' C(O)-alquilo(C1-C6).

(17/09/2013) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** o de fórmula (I') **Fórmula** en la que R1 es H, alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), [alquileno(C1-C6)]0-1-cicloalquilo(C3-C8),[alquilen(C1-C6)]0-1-heterociclilo(C5-C10). [alquilen(C1-C6)]0-1-arilo(C6-C10),C(O)-alquilo(C1-C6), C(O)alquenilo(C2-C6),C(O)-alquinilo(C2-C6),C(O)-[alquileno(C1-C6)]0-1-cicloalquilo(C3-C8),C(O)-[alquilen(C1-C6)]0-1-heterociclilo(C5-C10) oC(O)-[alquilen(C1-C6)]0-1-arilo(C6-C10).

(04/09/2013) Un compuesto de ácido 3-[6-(5-{3-ciano-4-[(1-metiletil)oxi]fenil}-1,2,4-oxadiazol-3-il)-5-metil-3,4-dihidro-2(1H)-isoquinolinil]propanoico y sus sales farmacéuticamente aceptables.

(27/08/2013) Un compuesto de las fórmulas I, II, III, IV o V **Fórmula** en las que R es H, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 o -R2-R3; R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, y está opcionalmente sustituido por uno o más R1';cada R1' es con independencia alquilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno, nitro, amino,cicloalquilo, cicloalquil-alquilo C1-6, heterocicloalquilo, ciano, nitro o haloalquilo C1-6; R2 es -C(≥O), -C(≥O)O, -(CH2)qC(≥O)O, -C(≥O)N(R2')2, -(CH2)q, -O(CH2)q, -CH2C(≥O), -CH2C(≥O)N(R2')2 o-S(≥O)2; en los que cada R2' es con independencia H, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6 o hidroxialquiloC1-6; y q es el número 1, 2 ó 3; R3 es H o R4; dicho R4 es alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alcoxi…

(27/08/2013) Un compuesto de las fórmulas I, II o III:**Fórmula** en las que: R es H, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 o -R2-R3; R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo y está opcionalmentesustituido por uno o más alquilo C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6,halógeno, nitro, amino, amido, ciano, oxo o halo¬alquilo C1-6; R2 es -C(≥O), -C(≥O)O, -C(≥O)NR2', -NHC(≥O)O, -C(≥NH)NR2' o S(≥O)2; en los que R2' es H o alquilo C1-6;R3 es H o R4; en el que R4 es alquilo C1-6, amino, arilo, arilalquilo, alquilarilo, heteroarilo, alquil-heteroarilo,heteroaril-alquilo, cicloalquilo, alquil-cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, heterocicloalquilo, alquil-heterocicloalquiloo heterocicloalquil-alquilo y está opcionalmente sustituido por uno o más…

(14/08/2013) Un compuesto que tiene la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: [Fórmula química 1]**Fórmula** en la que cada sustituyente se define de la siguiente manera: A representa un grupo heterociclilo de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre A1, y el grupo heterociclilo de 3 a 10 miembros representa un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo azetidinilo, un grupo pirrolidinilo, un grupo piperidinilo, un grupo morfolinilo, un grupo 1,4-dioxanilo, un grupo piperazinilo, un grupo azepanilo, un grupo 1,4-diazepanilo, un grupo pirrolilo, un…

(07/08/2013) Compuesto representado por la siguiente fórmula o una sal del mismo: en el que D1 representa un enlace sencillo, -N(R11)-, -O-, -S-, -S(O)- o -S(O)2-, en el que R11 representa un átomo de hidrógenoo un grupo alquilo que puede estar sustituido; A1 representa un enlace sencillo, un alquileno que puede estar sustituido, o cualquiera de los grupos divalentesseleccionados entre las siguientes fórmulas (1a-1) a (1a-6): en los que n1 es un número entero entre 0, 1 ó 2; n2 es un número entero entre 2 ó 3; n3 es un número entero entre 1 ó 2; R12 y R13 pueden ser idénticos o diferentes entre sí y cada uno de manera independiente representa un átomo dehidrógeno, un grupo hidroxilo, o un grupo alquilo que puede estar sustituido; X1 representa -N(R14)-, -O- o -S-, en el que R14 representa…

(11/06/2013) Un compuesto representado por la fórmula (I)**Fórmula** 5 donde cada uno de A1 y A2 representa independientemente un grupo que tiene un grupo básico; cada uno de B1 y B2 representa independientemente un enlace o espaciador que tiene una cadena principal de1 a 4 átomos; E representa un espaciador que tiene una cadena principal de 1 a 10 átomos; L representa un enlace o espaciador que tiene una cadena principal de 1 a 4 átomos; J representa un grupo cíclico espiroenlazado que puede estar sustituido con un grupo que tiene un grupobásico, y también puede tener uno o más sustituyentes; G representa un enlace, un átomo de carbono que puede tener uno o más sustituyentes, un átomo de oxígeno,un átomo de nitrógeno que puede tener uno o más sustituyentes,…

(11/06/2013) Forma de dosificación protegida contra un posible abuso termoconformada por extrusión que no se decolora, caracterizada porque además de uno o más principios activos de potencial abuso (A) seleccionados de entre el grupo de opioides y en caso dado sustancias auxiliares fisiológicamente compatibles (B), incluye como mínimo un óxido de polietileno (C) con un peso molecular de al menos 0,5 millones.

(11/06/2013) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: n puede tomar un valor de 1 a 6 ; -(C)n- representa un grupo alquilideno C1-6; opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes elegidos entreun átomo de halógeno, un grupo hidroxi, nitro, ciano, amino, monoalquilamino C1-3, dialquilamino C2-6 oalcoxi C1-3 ; R1 representa •* Un átomo de hidrógeno • Un grupo alquilo C1-6 R2 representa • Un átomo de hidrógeno, • Un grupo alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes elegidos entre unátomo de halógeno, un grupo hidroxi, nitro, ciano, amino, monoalquilamino C1-3, dialquilamino C2-6,perhalogenoalquilo C1-2, halogenoalquilo 1-3 , alcoxi C1-3, cicloalquilo C3-6,…

(20/05/2013) una composición que comprende: (a) un agonista de receptores de glucocorticoides disociado ("DIRGA"), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; (b) un agente antiinfeccioso; y (c) un portador fisiológicamente aceptable, para su uso en un método para tratar, controlar, reducir, mejorar, o aliviar una secuela inflamatoria de una infección oftálmica, en donde el DIRGA comprende un compuesto que tiene la Fórmula I en donde A y Q se seleccionan independientemente del grupo que consiste en grupos arilo y heteroarilo no sustituidos y sustituidos; R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, no grupos alquilo lineales o ramificados C1-C5 sustituidos y grupos alquilo lineales o ramificados C1-C5 sustituidos; R3 se selecciona del grupo que consiste en grupos alquilo…

(16/04/2013) Un compuesto de fórmula I en donde A representa N, CH ó CR1; cada R1 representa independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)-alquenilo C2-6, -C(O)-alquinilo C2-6, -C(O)-O-alquilo C1-6, -C(O)-O-alquenilo C2-6, -C(O)-O-alquinilo C2-6 o fenilo, en donde dicho fenilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, hidroxilo, haloalquilo C1-6, nitro, alcoxi C1-6 y NR2R3; X representa hidrógeno, alquilo C1-6 ó -CRaRb-X', donde X' representa un resto monocíclico saturado que tiene 5-6 átomos de anillo de los cuales uno es N y en donde uno o dos átomos de anillo adicionales pueden ser un heteroátomo seleccionado de N, O y S, el cual anillo…

(10/04/2013) El compuesto de acuerdo con la fórmula Ik" en donde R1 representa etilo, ciclopropilo o ciclobutilo; en donde R12 representa flúor; y R13, R14 y R15, cada uno individualmente, representan hidrógeno, flúor o cloro, en donde dos de R13, R14 and R15representan hidrógeno; y sus sales farmacéuticamente aceptables.

(08/04/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (Ia) en la que: L1 es -NH-C(O)-, -NH-, o un enlace directo; Q1 es un enlace directo; G1 es fenilo, bifenilo, naftilo, indol, isoquinoílo, piridina, o pirimidina; en el que G1 está opcionalmente sustituido de 1 a 7 veces, en el que los sustituyentes se seleccionanindependientemente del grupo que consiste en: a) -halo; b) -ciano; c) -nitro; d) -perhaloalquilo; e) -R8; f) -L2-R8; g) -L2-Q2-R8; y h) -Q2-L2-R8; en los que R8 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -alquilo, -arilo, y alquilen-arilo; Q2 se selecciona del grupo que consiste en alquileno, alquenileno, y alquinileno; L2 se selecciona del grupo que consiste en -CH2-, -O-, -N(R9)-. -C(O)-, -CON(R9)-, -N(R9)C(O)-, -N(R9)CON(R19)-, -N(R9)C(O)O-, -OC(O)N(R9)- , -N(R9)SO2-, -SO2N(R9)-, -C(O)-O-,…

(14/03/2013) Un compuesto de la Fórmula: en el que R representa alquilo C2-C10 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(27/02/2013) Monohidrocloruro de (S)-1-(4-cloro-5-isoquinolinsulfonil)-3-(metilamino)pirrolidina.

(17/10/2012) Un compuesto representado por la formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo: {en la que Ar representa un anillo heterociclico monociclico representado por la siguiente formula: que puede estar sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo alquiloC1-C6, un grupo fenilo y un atomo de halogeno, cada uno de Y1, Y2 e Y3 representa un atomo de carbono o un atomo de nitrogeno, A representa un atomo de oxigeno, R1 representa un atomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-C6 que puede estar sustituido con uno o massustituyentes seleccionados entre el siguiente grupo [en el que dicho grupo consiste en un grupo hidroxilo, unatomo de halogeno, un…

(03/10/2012) Un compuesto de fórmula I: en la que R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH≥NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N≥CR8R9 o halógeno; R2 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido,…

(29/08/2012) Un compuesto de fórmula I I en donde al menos uno de W y Z es N; en donde el resto mostrado a continuación es uno de los Grupos A ó B en donde Ar es un grupo aromático de anillo de seis miembros 1, 2-fusionado, que porta sustituyentes R1 y R2 como se definen más adelante, y que contiene cero o un átomos de nitrógeno en el anillo; B en donde Ar es un grupo aromático de anillo de seis miembros 1, 2-fusionado, que porta sustituyentes R1 y R2 como 15 se definen más adelante, y que contiene cero o un átomos de nitrógeno en el anillo; en donde R1 y R2 son, de forma independiente, H, CN, halógeno, CH2CH, OH, NO2, CH2F, CHF2, CF3, CF2CF3, alquilo C1-C6, C (≥O) -alquilo C1-C6, NH-alquilo C1-C6, NHC (≥O)…

(29/08/2012) Un compuesto según la fórmula D en la que n es 1; X es C; R1, R2 y R3 son independientemente H, NH2, NHR5 o N (R5) 2; R4 es uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre H, 3, 4-metilendióxido, halógeno, -O-R5 y R5 opcionalmente sustituido con -O-R5; R5 es alquilo C1-C6; y cuando hay más de un grupo R5, cada uno de los grupos R5 puede ser igual o diferente o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; con la condición de que el compuesto no sea un compuesto que tiene R1 ≥ R2 ≥ R3 ≥ H.

(22/08/2012) Compuesto según la fórmula I en la que R1 se selecciona de H y metilo; R2 se selecciona de H y metilo; R3 se selecciona de H, fluoro, cloro, bromo, alquilo C1-3 y CH2-fenilo; R4 se selecciona de H, fluoro, cloro, bromo, alquilo C1-3 y CH2-fenilo; 15 G se selecciona de G1 y G2; en G1 la estereoquímica del doble enlace de G1, al que se unen los sustituyentes R5 y R6, es tal que R5 y R6 se orientan en un modo cis, o en un modo trans, uno con relación al otro; R5 se selecciona de H, alquilo C1-5, CH2-fenilo y fluoroalquilo C1-5; R6 se selecciona de H, alquilo C1-5, CH2-fenilo y fluoroalquilo C1-5; X1, X2, X3, X4 y X5 se seleccionan, independientemente entre…

(15/08/2012) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que **Fórmula** uno de R3 y R4 es hidrógeno y el otro es (a) A es un fenilo o un anillo heteroarilo de 5 o 6 miembros; R1 es hidrógeno o hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C , alcoxi C , trifluorometoxi, difluorometoxi, (2,2,2-trifluoroetil)oxi, ciclopropiloxi, (ciclopropilmetil)oxi, 3-oxetaniloxi, trifluorometilo, ciano, alquenoxi C y pirrolidinilo sustituido con halógeno; R2 es hidrógeno, -(alquil C1-5)COOH, o -NH(alquil C1-5)COOH, -(alquil C1-5)OH, -(alquil C1-4)CONR5R6, -(alquil C1-2)NR5R6, -(alquil C1-4)NR8COR9, -(alquil C1-4)NR10SO2R11, - (CH2)2SO2Me, -NR5R6 o cualquiera de los grupos (i) a(xii).

(01/08/2012) Forma farmacéutica sólida oral a prueba de abuso que incluye al menos un principio activo de abuso potencial y al menos un antagonista de dicho principio activo separado físicamente de éste, donde el o los principios activos se encuentran en al menos una subunidad (a) y el o los antagonistas se encuentran en al menos una subunidad (b) y donde, en caso de una administración conforme a lo prescrito, el antagonista o los antagonistas de la subunidad (b) prácticamente no son liberados en el cuerpo, caracterizada porque (X) las dos subunidades (a) y (b) están presentes en forma multiparticulada y las formas multiparticuladas correspondientes de las subunidades (a) y (b) presentan una configuración…

(11/07/2012) Un compuesto de la fórmula en donde A es fenilo que tiene 0, 1, 2 o 3 sustituyentes; y B es quinolinilo que tiene un anillo fenilo que se une al resto de la molécula, y 0, 1, 2 o 3 sustituyentes; en donde cada sustituyente consiste independientemente de 0 a 8 átomos de carbono, de 0 a 3 átomos de oxígeno,de 0 a 3 átomos de halógeno, de 0 a 2 átomos de nitrógeno, de 0 a 2 átomos de azufre y de 0 a 24 átomos dehidrógeno.

(27/06/2012) Un compuesto de tetrahidroisoquinolina sustituido de fórmula general Ih, **Fórmula** en la que B representa un radical seleccionado del grupo que consiste en **Fórmula** Ah representa un átomo de hidrógeno o un radical seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo,isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo y terc-butilo; Dh representa un anión seleccionado del grupo que consiste en cloruro, bromuro, yoduro, fluoruro,hidrogenosulfato, nitrato, dihidrogenofosfato, tiocianato, cianato, acrilato, metansulfonato, etanosulfonato,toluensulfonato y bencensulfonato; R1h representa un radical seleccionado del grupo que consiste en H, metilo, etilo, -C(≥O)-ciclopropilo, -C(≥O)-Oterc-butilo…

(20/06/2012) Una composición farmacéutica en partículas estable que comprende: (i) solifenacina o una sal de la misma y (ii) un aglutinante que estabiliza la solifenacina o una sal de la misma, teniendo el aglutinante un punto detransición vítrea o punto de fusión inferior a 174°C; en la que el aglutinante es uno o más de polietilenglicol, polióxido de etileno, un copolímero de bloque depolioxietileno/polioxipropileno, hidroxipropilcelulosa, hidroxietilcelulosa, etilcelulosa y maltosa.

(13/06/2012) Un agente terapéutico para el uso en el tratamiento del glaucoma que comprende una combinación de (R) - (+) -N (1H-pirrolo[2, 3-b]piridin-4-il) -4- (1-aminoetil) benzamida y latanoprost.