Isoquinolin-amidas alfa,beta-insaturadas broncodilatadoras novedosas.

Compuesto según la fórmula I

en la que R1 se selecciona de H y metilo;

R2 se selecciona de H y metilo;

R3 se selecciona de H, fluoro, cloro, bromo, alquilo C1-3 y CH2-fenilo; R4 se selecciona de H, fluoro, cloro, bromo, alquilo C1-3 y CH2-fenilo; 15 G se selecciona de G1 y G2; en G1 la estereoquímica del doble enlace de G1, al que se unen los sustituyentes R5 y R6, es tal que R5 y R6 se orientan en un modo cis, o en un modo trans, uno con relación al otro;

R5 se selecciona de H, alquilo C1-5, CH2-fenilo y fluoroalquilo C1-5;

R6 se selecciona de H, alquilo C1-5, CH2-fenilo y fluoroalquilo C1-5;

X1, X2, X3, X4 y X5 se seleccionan, independientemente entre sí, de N y C; 0 (cero), 1 ó 2 de X1, X2, X3, X4 y X5 es N; Q está sustituido opcionalmente con un máximo de “n” sustituyente (s) R7 seleccionado (s) independientemente en cualquier átomo de carbono de anillo sustituible, en el que “n” representa un número entero;

el número entero “n” es de 0 a 2;

R7 se selecciona de alquilo C1-5, fluoroalquilo C1-5, halo, hidroxilo, alquilen C0-3O-alquilo C0-5, alquilen C0-3-O-fluoroalquilo C1-5, alquilen C0-3-NH2, alquilen C0-3-NHalquilo C1-3, alquilen C0-3-N (alquilo C1-5) 2, en los que el alquilo C1-5 puede ser igual o diferente, N (alquileno C4-5), alquiltio C1-5, S (O) -alquilo C1-5, SO2-alquilo C1-5, fluoroalquiltio C1-5, NH (CO) -alquilo C1-5, NH (CO) -alcoxilo C1-5, NHSO2-alquilo C1-5, (CO) alquilo C1-5, COOH, (CO) -alcoxilo C1-5, (CO) NH2, (CO) NH-alquilo C1-5, (CO) N (alquilo C1-5) 2, en los que el alquilo C1-5 puede ser igual o diferente, ciano, SO2NH-alquilo C0-5, nitro, arilo, heteroarilo, azido (N3) y morfolinilo;

en G2 la estereoquímica del doble enlace de G2, al que se unen los sustituyentes R8 y R9, es tal que R8 y R9 se orientan en un modo cis, o en un modo trans, uno con relación al otro;

R8 se selecciona de H, alquilo C1-5, CH2-fenilo y fluoroalquilo C1-5;

R9 se selecciona de H, alquilo C1-5, CH2-fenilo y fluoroalquilo C1-5;

los anillos condensados W1 y W2 representan juntos un sistema aromático bicíclico, en el que X6, X7 y X8, independientemente entre sí, se seleccionan de N y C; ninguno o uno de X6, X7 y X8 es N; dicho sistema aromático bicíclico está sustituido opcionalmente con un máximo de “p” sustituyente (s) R10 seleccionado (s) independientemente, en cualquier átomo de carbono de anillo sustituible de cualquiera de los anillos W1 y W2, en el que “p” representa un número entero;

el número entero “p” es de 0 a 2;

R10 se selecciona de alquilo C1-5, fluoroalquilo C1-5, halo, hidroxilo, alquilen C0-3O-alquilo C0-5, alquilen C0-3-O-fluoroalquilo C1-5, alquilen C0-3-NH2, alquilen C0-3-NHalquilo C1-3, alquilen C0-3-N (alquilo C1-5) 2, en los que el alquilo C1-5 puede ser igual o diferente, N (alquileno C4-5), alquiltio C1-5, S (O) -alquilo C1-5, SO2-alquilo C1-5, fluoroalquiltio C1-5, NH (CO) -alquilo C1-5, NH (CO) -alcoxilo C1-5, NHSO2-alquilo C1-5, (CO) alquilo C1-5, COOH, (CO) -alcoxilo C1-5, (CO) NH2, (CO) NH-alquilo C1-5, (CO) N (alquilo C1-5) 2, en los que el alquilo C1-5 puede ser igual o diferente, ciano, SO2NH-alquilo C0-5, nitro, arilo, heteroarilo, azido (N3) y morfolinilo;

como base libre, un ácido en su forma protonada no cargada o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o solvato de una sal del mismo y como un estereoisómero puro, una mezcla racémica, diastereomérica o escalémica;

con la condición de que ambos de R1 y R2 no son metilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2008/059001.

Solicitante: RESPIRATORIUS AB.

Nacionalidad solicitante: Suecia.

Dirección: MAGISTRATSVÄGEN 10 22643 LUND SUECIA.

Inventor/es: WENSBO, DAVID, JOHANSSON, MARTIN, DALENCE,MARIA, THORNQVIST OLTNER,VIVECA, TOFTERED,JÖRGEN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/472 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Isoquinoleínas no condensadas, p. ej. papaverina.
  • A61K31/4725 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61P11/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Antiasmáticos.
  • A61P11/08 A61P 11/00 […] › Broncodilatadores.
  • C07D217/06 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con el átomo de nitrógeno del ciclo acilado por ácidos carbónico o carboxílico, o con sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
  • C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

PDF original: ES-2393580_T3.pdf

 

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