CIP-2021 : A61K 31/4439 : conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo,
p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/4439 · · · · · · conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Inhibidores de autotaxina que comprenden un núcleo de anillo heteroaromático de bencil-amida cíclica.
(15/05/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
A se selecciona a partir del grupo que consiste en:**Fórmula**
R1 se selecciona a partir del grupo que consiste en H y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;
R1a es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;
R2 es halógeno, -CF3, -CF2H, -OCF3, -OCF2H, -OCH3, -CH3 o CN, y R3, R4 y R5 son H; o
R3 es halógeno, y R2, R4 y R5 son H; o
R4 es halógeno, y R2, R3 y R5 son H; o
R2 es halógeno, -CF3, -CF2H, -OCF3, -OCF2H, -OCH3, -CH3 o CN, R3 es halógeno, y R4 y R5 son H;
Y se selecciona a partir del grupo que consiste en -CH=CH-, -CH2-CH2-, -O-CH2-, -CH2 -O-, -C(CH3 )=CHy -C=C(CH3 )- ;
B se selecciona del grupo que consiste en
piperidin-1-ilo,
piperazin-1-ilo,
azetidin-1-ilo,
pirrolidin-1-ilo,
…
Ácido 3-(6-alcoxi-5-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)propanoico útil como inhibidor de kinurenina monooxigenasa.
(15/05/2019). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: DENIS, ALEXIS, WALKER,ANN,LOUISE, LIDDLE,JOHN, BOUILLOT,Anne,Marie,Jeanne.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
R1 es heteroarilo no sustituido o sustituido con metilo, etilo, halo o =O; y
R2 es H, metilo o etilo.
o una de sus sales.
PDF original: ES-2737893_T3.pdf
Derivados de benzimidazol como inhibidores del bromodominio.
(15/05/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que
R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno o metilo con la condición de que al menos uno de R1 y R2 sea metilo;
R3 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo, heterocicloalquilo, o -CHR5(CH2)aR6;
R4 está unido en la posición 5 o 6 del benzimidazol y representa**Fórmula**
R5 es hidrógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 o -(CH2)dOR9;
R6 es hidrógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, -(CH2)eOR10, hidroxilo, -NR11R12, halo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, en el que dicho alquilo C1-3, alcoxi C1-3, -(CH2)eOR10, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes…
Compuesto de difluorometileno.
(14/05/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto:
la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
R1 representa un grupo representado por la fórmula general: -Q1-A1;
Q1 representa un grupo metileno;
A1 representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre el siguiente (en donde los dos sustituyentes opcionales adyacentes en el grupo arilo o grupo heteroarilo pueden estar juntos para formar un grupo alquilenodioxi C1 a C6);
R2 representa un átomo de hidrógeno, un sustituyente seleccionado entre el siguiente o un grupo representado por la fórmula general: -Q2-A2;
Q2 representa un enlace sencillo, un grupo alquileno C1 a C6 o grupo…
Inhibidores de la histona desmetilasa.
(08/05/2019) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (II):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
R1 es hidrógeno, halógeno, C5-C18 arilo o C2-C17 heteroarilo;
R2 es C1-C5 alquilo, C3-C10 cicloalquilo, C5-C18 arilo, C3-C10cicloalquil(C1-C5 alquileno), C5-C18 ar(C1-C5 alquileno), C2-C12heterociclilo, C2-C12 heterociclil(C1-C5-alquileno) o C2-C17heteroaril(C1-C5 alquileno);
R3 es hidrógeno;
R4 es -CO2H, -CO2R6, -C(O)N(H)CN, -C(O)N(H)OH o tetrazolilo;
cada R5 es independientemente hidrógeno, C1-C5 alquilo, fluoroalquilo, C3-C10 cicloalquilo, C5-C18 arilo, C3-C10 cicloalquil(C1-C5 alquileno) o C5-C18 ar(C1-C5 alquileno); y
R6 es C1-C5 alquilo;
en donde C5-C18 arilo es opcionalmente sustituido con uno o…
Derivados de 2-aminotiazol o sal de los mismos como ligandos muscarínicos M3 para el tratamiento de enfermedades de la vejiga.
(08/05/2019) Compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en el que,
X es C-H o N,
Y es C-R3e o N,
R1 y R2 son iguales entre sí o son diferentes entre sí, y son alquilo C1-6 que puede estar sustituido, o R1 y R2 pueden combinarse con el átomo adyacente de nitrógeno para formar un amino cíclico que puede estar sustituido,
R3a, R3b, R3c y R3d son iguales entre sí o son diferentes entre sí, y son H, halógeno, alquilo C1-6, halógeno alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-8, o -O-halógeno-alquilo C1-6, R3e es H, halógeno, alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-8, o -O-halógeno-alquilo C1-6,
R4 es H, halógeno, o -O-alquilo C1-6,
R5 es H,…
Uso de compuestos farmacéuticos activos para el tratamiento de afecciones del sistema nervioso central.
(08/05/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: THOMAS,ANDREW, HERNANDEZ,MARIA-CLEMENCIA, GASSER,RODOLFO.
Un modulador alosterico negativo de α5 para GABA A seleccionado de:
(1,1-dioxo-1,6-tiomorfolin-4-il)-{6-[3-(4-fluoro-fenil)-5-metil-isoxazol-4-ilmetoxi]-piridin-3-il}-metanona;
o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma;
para su uso en el tratamiento, prevención y/o retraso de la evolución de afecciones del SNC provocadas por anomalías en el desarrollo neurológico que dan como resultado una inhibición GABAérgica en exceso en la corteza e hipocampo, en el que la afección del SNC se selecciona de deficiencias cognitivas en síndrome de Down, en autismo, en neurofibromatosis de tipo I o después de accidente cerebrovascular.
PDF original: ES-2711973_T3.pdf
Composición para prevenir o tratar enfermedad renal que comprende derivado de pirazol.
(08/05/2019) Una composición para su uso en la prevención o el tratamiento de enfermedad renal;
en la que la enfermedad renal se selecciona entre el grupo que consiste en enfermedad renal diabética, nefropatía hipertensiva, glomerulonefritis, pielonefritis, nefritis intersticial, nefritis lúpica, enfermedad renal poliquística e insuficiencia renal;
y la enfermedad renal está relacionada con proteinuria, esclerosis glomerular, o fibrosis intersticial renal; que comprende un compuesto seleccionado entre los siguientes compuestos, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
1-(piridin-2-il)-3-fenil-4-propil-1H-pirazol-5-ol;
1-(piridin-2-il)-3-fenil-4-propil-1H-pirazol-5-ol·HCl;
3-(3-metoxifenil)-1-(piridin-2-il)-1H-pirazol-5(4H)-ona;
3-(4-bromofenil)-1-(piridin-2-il)-1H-pirazol-5-ol;
…
Octahidropirrolo[3,4-c]pirroles disustituidos como moduladores del receptor de orexina.
(08/05/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: CHAI, WENYING, RUDOLPH, DALE, A., SHAH, CHANDRAVADAN, R., LY,KIEV,S, SAVALL,BRAD,M, LETAVIC,MICHAEL,A, SWANSON,DEVIN,M, PIPPEL,DANIEL,J, SOYODE-JOHNSON,AKINOLA, STROTHER,KATHLEEN C, SHIREMAN,BROCK T, STOCKING,EMILY M.
Una entidad química que es un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es fenilo sustituido o no sustituido con uno o dos miembros Ra y sustituido en la posición orto con Rb;
Ra es halo, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;
Rb es triazol o pirimidina sustituido o no sustituido con halo o alquilo C1-4;
R2 es un anillo de heteroarilo de 6 miembros que contiene dos miembros de nitrógeno sustituidos con uno o más miembros seleccionados del grupo que consiste de: halo, alquilo C1-4, CD3, D, alcoxi C1-4, ciclopropilo, morfolin-2-ilo, CO2alquilo C1-4, CO2H, CH2OH, C(O)N(alquilo C1-4)2, CF3, CN, OH, NO2, N(alquilo C1-4)2, fenilo, furan-2-ilo, tiofen-2-ilo, 1H-pirazol-4-ilo y pirrolidin-1-ilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto de Fórmula (I).
PDF original: ES-2735411_T3.pdf
Tratamiento de la adicción y trastornos de control de impulsos usando inhibidores de PDE7.
(08/05/2019). Solicitante/s: OMEROS CORPORATION. Inventor/es: DEMOPULOS, GREGORY, A., CICCOCIOPPO,Roberto, GAITANARIS,GEORGE A.
Composición que comprende (a) un inhibidor de una fosfodiesterasa 7 (PDE7) que es un inhibidor selectivo de PDE7 para el que la menor de la CI50 para inhibir la actividad de PDE7A y la CI50 para inhibir la actividad de PDE7B es menor de un décimo de la CI50 que tiene el agente para inhibir 5 la actividad de cualquier otra enzima PDE de las familias de enzimas PDE1-6 y PDE8-11; y (b) un agente dopaminérgico para su uso en el tratamiento de una adicción que es una adicción a una sustancia adictiva o que es la práctica de un comportamiento compulsivo asociado con un trastorno de control de impulsos primario o un trastorno obsesivo-compulsivo.
PDF original: ES-2711949_T3.pdf
Método de regulación de la fosforilación de la proteína SR y agentes antivirales que comprenden el regulador de la actividad de la proteína SR como ingrediente activo.
(03/05/2019). Solicitante/s: HAGIWARA, Masatoshi. Inventor/es: SUZUKI, MASAAKI, HAGIWARA, MASATOSHI, FUKUHARA,TAKESHI, HOSOYA,TAKAMITSU.
Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I):**Fórmula**
en donde R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 que puede tener sustituyentes, o un átomo de halógeno;
R2 es un átomo de hidrógeno;
R3 es un grupo 4-piridilo;
R4 es un átomo de hidrógeno;
Q es -C(O)-, -C(S)-, -SO2-, -C(S)NHC(O)-, -C(O)NHC(O)- o -C(O)NHC(S)-; y W es un grupo representado por la siguiente fórmula (II):**Fórmula**
en donde R5 y R6, junto con el átomo de nitrógeno adyacente, forman un heterociclo que puede tener un sustituyente.
PDF original: ES-2711313_T3.pdf
Biomarcadores para cánceres que responden a moduladores de la actividad de Hec1.
(24/04/2019) Método de determinación de la sensibilidad de una célula neoplásica a un inhibidor de Hec1 en la evaluación de una enfermedad neoplásica, que comprende:
usar una muestra de un paciente que comprende una célula neoplásica o células neoplásicas;
formar un complejo detectable de cada uno de Hec1, Rb y p53, en el que cada uno de Hec1, Rb y p53 se deriva de la muestra;
usar el complejo detectable de Hec1 para determinar el nivel de expresión de Hec1, usar el complejo detectable de Rb para determinar el estado de Rb, y usar el complejo detectable de p53 para determinar el estado de p53, para obtener un resultado de prueba; y
comparar el resultado de prueba con un resultado de referencia de una célula no neoplásica que incluye nivel de expresión…
Métodos para tratar la enfermedad hepática.
(24/04/2019) Un inhibidor de ASK1 para su uso en combinación con un agonista de FXR en un método para tratar y/o prevenir la esteatohepatitis no alcohólica (NASH),
en el que el inhibidor de ASK1 es un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo, en el que el alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados de halo, oxo, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, ariloxi, -NO2, R6, -C(O)-R6, -OC(O)-R6-C(O)-O-R6, C(O)-N(R)6) (R7), -OC(O)-N(R6)…
Compuestos y usos de los mismos para la modulación de hemoglobina.
(24/04/2019) Un compuesto de fórmula (II): **Fórmula**
o un óxido de N del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de cada uno de ellos.
en la que R es un fosfato, un difosfato, un fosfonato o un resto que contiene fosforamidato;
o. R es -C(O)R31, C(O)O31, o CONR13R14, donde cada R31 es independientemente una alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, heterociclo de 4-9 miembros, o un heteroarilo de 5-10 miembros, que contiene al menos 1 resto de nitrógeno básico; y
R13 y R14 independientemente son alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, heterociclo de 4-9 miembros, o un heteroarilo de 5-10 miembros, que contiene al menos 1 resto de nitrógeno básico; o R13 y…
Combinación de un antagonista de PD-1 y un inhibidor de VEGFR para tratar el cáncer.
(23/04/2019). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: MAURO, DAVID J., MARTINI,JEAN-FRANCOIS ANDRE, TARAZI,JAMAL CHRISTO, PERINI,RODOLFO FLEURY.
Un medicamento que comprende un antagonista de una proteína de muerte programada 1 (PD-1) para el uso en combinación con un inhibidor de VEGFR para el tratamiento de un cáncer en un individuo, en el que el antagonista de PD-1 es un anticuerpo monoclonal anti-PD-1 que comprende una cadena pesada y una cadena ligera, en el que las cadenas pesada y ligera comprenden SEQ ID Nº:21 y SEQ ID Nº:22, respectivamente, y además en el que el inhibidor de VEGFR es N-metil-2-[3-((E)-2-piridin-2-il-vinil)-1H-indazol-6-ilsulfanil]-benzamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2710211_T3.pdf
Inhibidores de autotaxina.
(17/04/2019) Un compuesto, un solvato o sal farmacéuticamente aceptable de éste, que tiene la fórmula estructural (I) mostrada a continuación:**Fórmula**
en donde:
R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, (1-8C)alquilo, (4-7C)cicloalquilo, heterociclilo de 4-7 miembros, heteroarilo de 5-6 miembros, -S(O)yRa o C(O)Ra, en donde Ra se selecciona de H, (1-4C)alquilo o (1-4C)alcoxi, y es 0 ,1 o 2, 25 y en donde cualquier (1-8C)alquilo, (4-7C)cicloalquilo, heterociclilo de 4-7 miembros o heteroarilo de 5-6 miembros se sustituye opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de oxo, (1-4C)alquilo, halo, ciano, nitro, hidroxilo, amino, (1-4C)haloalquilo, (1-4C)alcoxi, (1-4C)haloalcoxi, carboxilo, carbamoilo, sulfamoilo, NRbRc, ORb, C(O)Rb, C(O)ORb, OC(O)Rb, C(O)N(Rb)Rc,…
Inhibidores de la quinasa que regula la señal de apoptosis.
(17/04/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: NOTTE,GREGORY.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**
o una de sus sales o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2731703_T3.pdf
3-amino-1,5,6,7-tetrahidro-4H-indol-4-onas.
(09/04/2019) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que:
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6 o fenilo, en la que dicho fenilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con R3, en la que dicho cicloalquilo C3-C6 está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con halógeno; y
R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4; o
R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de cicloalquilo de 3 a 7 miembros; y el anillo A representa un grupo seleccionado entre: **Fórmula**
en las…
Profármacos antagonistas de NMDA.
(03/04/2019). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BALESTRA, MICHAEL, NORDVALL,GUNNAR, BERNSTEIN,PETER, KERS,ANNIKA, HÖGDIN,KATHARINA, MALMBORG,PER JONAS, WEIGELT,DIRK, QUIRK,MICHAEL.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde R1 es**Fórmula**
en donde AA es un aminoácido natural enlazado con enlaces peptídicos,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2733344_T3.pdf
Indazoles sustituidos con amida como inhibidores de poli (ADP-ribosa) polimerasa (PARP).
(03/04/2019). Solicitante/s: MSD Italia S.r.l. Inventor/es: JONES, PHILIP, ONTORIA ONTORIA,JESUS MARIA, SCHULTZ-FADEMRECHT,Carsten, SCARPELI,RITA.
Una combinacion que comprende un compuesto de formula I:**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrogeno o fluor; y
R2 es hidrogeno o fluor;
o una sal, un estereoisomero o un tautomero del mismo y uno o mas agentes antineoplasicos.
PDF original: ES-2728199_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos aromáticos útiles como secretagogos de la hormona del crecimiento.
(29/03/2019) Un compuesto de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la que
Xa es
R1 es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilo y heterocicloalquilo;
R2, R3 y R4 son hidrógeno;
R1' es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclo, arilo y heteroarilo;
Y es C(CH3)2;
R5 y R5' en cada aparición se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclo y arilo, en donde R5 y R5'…
Nuevo derivado de amina o sal del mismo como inhibidores de TNF alfa.
(27/03/2019) Un compuesto como el representado por una general formula o una sal del mismo:
**(Ver fórmula)**
(en donde
G1, G2 y G3 son idénticos o diferentes y son CH o un átomo de nitrógeno;
R1 es un átomo de cloro, un átomo de yodo, un átomo de yodo, un grupo alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente, un grupo cicloalquilo C3-C8 sustituido opcionalmente, un grupo arilo sustituido opcionalmente, un grupo alcoxi C1-C6 sustituido opcionalmente, un grupo ariloxi sustituido opcionalmente, un grupo alquil(C1-C6)tio sustituido opcionalmente, un grupo ariltio sustituido opcionalmente, un grupo alquil(C1-C6)amino sustituido opcionalmente, un grupo dialquil(C1-C6)amino sustituido opcionalmente o un grupo heterocíclico sustituido opcionalmente;
R2 es -COOR5 (en donde R5 es un…
Composiciones que comprenden anticuerpos anti-CD38 y lenalidomida.
(27/03/2019). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: TOMKINSON,BLAKE, HANN,BYRON C, MARTIN,III THOMAS G, AFTAB,BLAKE T.
Una composición que comprende anticuerpo anti-CD38 para su uso en el tratamiento de mieloma múltiple en un sujeto humano, en donde el tratamiento comprende la administración de una cantidad terapéuticamente eficaz de la composición en combinación con una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de lenalidomida,
opcionalmente lenalidomida,
en donde el sujeto ha recibido al menos una terapia previa o al menos dos terapias previas para mieloma múltiple, y en donde el anticuerpo anti-CD38 comprende:
una cadena pesada que comprende tres CDRs secuenciales que tienen secuencias de aminoácidos que consisten en SEQ ID NOs: 13, 81 y 15, y una cadena ligera que comprende tres CDRs secuenciales que tienen secuencias de aminoácidos que consisten en SEQ ID NOs: 16, 17 y 18,
opcionalmente en donde el anticuerpo anti-CD38 es capaz de destruir una célula CD38+ por apoptosis, citotoxicidad celular dependiente de anticuerpo (ADCC) y citotoxicidad dependiente del complemento (CDC).
PDF original: ES-2731548_T3.pdf
Procedimiento dirigido a enfermedades mutantes con PTEN y composiciones para las mismas.
(27/03/2019) Un antagonista de PLK4 para su uso en un procedimiento para tratamiento de cáncer en un paciente con cáncer, en el que dicho cáncer se caracteriza por una mutación del gen PTEN, en el que la mutación del gen PTEN da como resultado una expresión reducida de PTEN en comparación con un control normal, la expresión de una proteína PTEN no funcional o de funcionamiento limitado, o una pérdida de la expresión de PTEN, en el que el antagonista de PLK4 está representado por la fórmula estructural (X): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
Ra es halógeno, ciano, -NR1R2, -NR2C(O)R1, -C(O)OR1, -OC(O)R1, -N(R2)C(O)NR1R2, -OR1 o alquilo C1-6, en la que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -OH, -SH, -O(alquilo C1-6), -S(alquilo C1-6)…
Derivados de indano e indolina y su uso como activadores de guanilato-ciclasa soluble.
(27/03/2019) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde
X es N o CH;
Y es CH o N;
A es CH2, O o N(H) cuando Y es CH, o
A es CH2, cuando Y es N;
B es O o CR7R8;
Z1 es CR4 o N;
R es hidrógeno, alquilo C1-C4, monofluorometilo, difluorometilo o trifluorometilo;
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o trifluorometilo
R2 es piperidinilo que está sustituido en N con alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C4, C(O)alquilo C1-C4, S(O)2alquilo C1-C4, C(O)cicloalquilo C3-C6, C(O)haloalquilo C1-C4, C(O)alcoxi C1-C4, C(O)alquenoxi C1-C4,…
Derivado heterocíclico que contiene azufre que tiene actividad inhibitoria de ß-secretasa.
(27/03/2019). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: HORI, AKIHIRO, YONEZAWA,SHUJI, FUJIKOSHI,CHIAKI, MATSUMOTO,SAE, KOORIYAMA,YUUJI, UENO,TATSUHIKO, KATO,TERUKAZU.
Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.
PDF original: ES-2738123_T3.pdf
(07/03/2019). Solicitante/s: HELPERBY THERAPEUTICS LIMITED. Inventor/es: HU, YANMIN, COATES,ANTHONY M.R.
Diclonina o una sal farmacéuticamente acceptable de la misma en combinación con un agente antimicrobiano seleccionado de mupirocina, 4-metil-1-(2-feniletil)-8-fenoxi-2,3-dihidro-1H-pirrolo[3,2-c]-quinolina, 4-(3- bencilpirrolidin-1-il)-2-metil-6-fenoxiquinolina, y N-[4-(3-bencilpirrolidin-1-il)-2-metilquinolin-6-il]benzamida o sales faracéuticamente aceptables de los mismos para su uso en la eliminación de microorganismos clínicamente latentes asociados con una infección microbiana.
PDF original: ES-2703253_T3.pdf
Composiciones de pasta inhibidora de la bomba de protones.
(06/03/2019). Solicitante/s: NORBROOK LABORATORIES LIMITED. Inventor/es: UMRETHIA,MANISH, HILIAN,ANDREW.
Una composición de pasta estable que comprende:
i) 1% a 45% p/p de omeprazol,
ii) 0.05% a 0.1% p/p de un agente basificante de alcanolamina, y
iii) 54.9% a 98.95% p/p de un vehículo con base en aceite mineral que tiene una densidad de aproximadamente 0.769 g/mL a aproximadamente 0.915 g/mL a 15°C según lo medido por el protocolo ASTM D-1298,
para uso en el tratamiento o prevención de úlceras gástricas en un sujeto, en el que en la composición en pasta (a) está ausente un agente espesante y (b) se administra directamente como una formulación farmacéutica oral al sujeto.
PDF original: ES-2717029_T3.pdf
Compuesto de ácido piridilaminoacético.
(06/03/2019) Un compuesto de ácido piridilaminoacético representado por la fórmula :**Fórmula**
en la que
R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo metilo, un grupo etilo, un grupo isopropilo o un grupo hexilo, R2 y R3 ambos representan átomos de hidrógeno,
Y representa un grupo benzofuran-2-ilo, un grupo benzo[b]tiofen-2-ilo, un grupo 6-cloro-benzo[b]tiofen-2-ilo, un grupo 6-metoxibenzo[b]tiofen-2-ilo, un grupo bifenil-4-ilo, un grupo 4'-fluorobifenil-4-ilo, un grupo 4'-clorobifenil-4-ilo, un grupo 4-(pirazol-1-il)fenilo, un grupo 4-(tiazol-2-il)fenilo, un grupo 4-(5-clorotiazol-2-il)fenilo, un grupo 4-(5-metiltiazol- 2-il)fenilo, un grupo 4-(4,5-dimetiltiazol-2-il)fenilo,…
Combinaciones farmacéuticas que comprenden un inhibidor de B-Raf, un inhibidor de EGFR y opcionalmente un inhibidor de PI3K-alfa.
(27/02/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: STUART, DARRIN, CAPONIGRO,GIORDANO, MOUTOUH-DE PARSEVAL,LAURE.
Una combinación farmacéutica que comprende:
(a) un inhibidor de B-Raf de fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
(b) un inhibidor de EGFR, en la que el inhibidor de EGFR es cetuximab o erlotinib, y, opcionalmente,
(c) un inhibidor de PI3K-α, en la que el inhibidor de PI3K-α es el Compuesto B**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2717911_T3.pdf
Compuestos aromáticos multisustituidos como inhibidores de la serina proteasa.
(27/02/2019) Un compuesto para su uso en el tratamiento de una enfermedad o trastorno en un sujeto, teniendo el compuesto la Fórmula (V): **Fórmula**
o una sal, éster, solvato o profármaco farmacéuticamente aceptables del mismo;
donde
L1 es -NR7-;
L2 es -C(O)-;
L5 es un enlace, alquileno sustituido o no sustituido, heteroalquileno sustituido o no sustituido, -S-, -SO-, -SO2-, -O-, - NHSO2- o -NR7-;
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido,…
Compuestos orgánicos de monobactam para el tratamiento de infecciones bacterianas.
(27/02/2019) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
Z es CR4 o N;
R1 es H o alquilo C1-C4;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C4, y -COOH
o R1 y R2 se toman junto con el carbono al que se unen formando un anillo seleccionado de un anillo cicloalquilo C3-C6 y un anillo heterocíclico de 4-6 miembros que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros de anillo;
R3 se selecciona de H, -COOH, y -L1-W-(CH2)0-2-X-R5;
R4 es H o halo;
cada L1 es independientemente un alquileno C1-4 de cadena lineal o ramificada;
W es un enlace, O, NH o S;
X es fenilo, o un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que contiene…