3-amino-1,5,6,7-tetrahidro-4H-indol-4-onas.
Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que:
R1 representa hidrógeno,
alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6 o fenilo, en la que dicho fenilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con R3, en la que dicho cicloalquilo C3-C6 está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con halógeno; y
R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4; o
R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de cicloalquilo de 3 a 7 miembros; y el anillo A representa un grupo seleccionado entre: **Fórmula**
en las que * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula y dicho grupo está 15 opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con R3; y
G1 representa O, S o NR21,
G2, G3 representan, independientemente unos de los otros, CR21 o N;
R3 representa hidrógeno, halógeno, hidroxi, amino, nitro, ciano, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, alcoxi C1-C4, alcoxi C1-C4-alquil -C1-C4-, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4, alquil C1-C4-C(O)-, R18-O-C(O)-, R7R8N-C(O)-, alquil C1-C4-C(O)-NH-, R7R8N-, R7R8N-SO2-, o un grupo seleccionado entre **Fórmula**
en las que * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula;
en el que dichos grupos alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4 o haloalcoxi C1-C4 están opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos hidroxi; y
G4 representa O, S o NR21,
G5, G6 representan, independientemente unos de los otros, CR21 o N;
R6 representa, independientemente unos de los otros, halógeno, hidroxi, amino, nitro, ciano, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, alcoxi C1-C4-alquil -C1-C4-, haloalquilo C1-C4 o haloalcoxi C1-C4; y
el anillo B representa un grupo seleccionado entre **Fórmula**
en las que * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula; y
X representa CR4 o N; y
Y representa CR4 o N,
en las que cuando uno de X e Y representa N, el otro representa CR4; y
R4 representa, independientemente unos de los otros, hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4, alcoxi C1-C4, alquil C1-C4-S-, alquil C1-C4-SO-, alquil C1-C4-SO2-, R9R10N-, R11-C(O)-(NR7)-, (R11-C(O)-)(R12-C(O)-)N-, R9R10N-C(O)-(NR7)-, R9R10N-C(S)-(NR7)-, R18-O-C(O)-(NR7)-, R9R10N-SO2- o alquil C1-C4-SO2-NH-,
en el que dicho alquilo C1-C4 está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con un sustituyente seleccionado entre hidroxi y halógeno; y
en el que dicho alcoxi C1-C4 está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con un sustituyente seleccionado entre hidroxi, halógeno, alcoxi C1-C4, cicloalquilo C3-C6 y fenilo, en el que dicho fenilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con R3; y
en la que dicho cicloalquilo C3-C4 está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con halógeno;
R5 representa, independientemente unos de los otros, halógeno, hidroxi, amino, nitro, ciano, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4 o fenil-alquilo C1-C4,
en el que dicho grupo fenilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los 30 otros, con un sustituyente seleccionado entre halógeno, hidroxi, alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3 y alcoxi C1-C3;
en el que dicho grupo cicloalquilo C3-C6 está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con halógeno; y
J representa hidrógeno o hidroxi; y
E representa hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4-alquilo C2-C4, R17aR17bR17cSi-O-alquilo C2-C4, alquil C1-C4- SO2-alquilo C1-C4, R18-O-C(O)-alquilo C1-C4, R7R8N-alquilo C2-C4, R7R8N-C(O)-alquilo C1-C4 o fenil-alquilo C1-C4, en el que dicho alquilo C1-C4 está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con un sustituyente seleccionado entre hidroxi y halógeno; y
en el que dicho grupo fenilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con R5; Q representa O o N-OR16;
R7, R8 representan, independientemente unos de los otros, hidrógeno, alquilo C1-C4 o terc-butil-O-C(O)-; y
R9, R10 representan, independientemente unos de los otros, hidrógeno, alquilo C1-C4, cicloalquil C3-C6-, haloalquil C1-C4-, fenilo o heteroarilo,
en el que dicho grupo fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con R5; y
en el que dicho alquilo C1-C4 está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con un sustituyente seleccionado entre hidroxi, alcoxi C1-C4, alquil C1-C4-S-, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, fenilo, heteroarilo y R18-O-C(O)-,
en el que dicho cicloalquilo C3-C6 o heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con un sustituyente seleccionado entre halógeno, alquilo C1-C4 y terc-butil-O-C(O)-, en el que dicho grupo fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con R5; o
R9 y R10 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico que contiene nitrógeno de 3 a 7 miembros, que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre O, NH o 20 S, y que puede estar opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con R5; y
R11, R12 representan, independientemente unos de los otros, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, fenilo, heteroarilo, o R13-(alquil C1-C4)-O-CH2-,
en el que dicho alquilo C1-C4 está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los 25 otros, con un sustituyente seleccionado entre halógeno, hidroxi, ciano, alcoxi C1-C4, R7R8N-, R14, R15-O- y fenilo opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con R5, y
en el que dicho cicloalquilo C3-C6 está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con un sustituyente seleccionado entre halógeno, ciano, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4 y fenilo opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con R5, y
en el que dicho heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con un sustituyente seleccionado entre hidroxi, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, R7R8N- y R18-O-C(O)-, y en el que dicho fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con R5;
R13 representa un alquilo C3-C4 ramificado, haloalquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, fenilo o heteroarilo,
en el que dicho fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con R5; R14 representa alquil C1-C4-S-, alquil C1-C4-SO2-, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, fenilo o 40 heteroarilo, en el que dicho fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con R5; R15 representa fenilo o heteroarilo,
en el que dicho fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de 45 los otros, con R5; y
R16 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, fenilo o alquil C1-C4-C(O)-,
en el que dicho grupo fenilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con R5; R17a, R17b, R17c representan, independientemente unos de los otros, alquilo C1-C4;
R18 representa hidrógeno o alquilo C1-C6;
R21 representa hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4 o cicloalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con halógeno;
R22 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4 o cicloalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con halógeno;
m representa 0, 1 o 2;
n representa 0, 1, 2 o 3;
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/063527.
Solicitante: Bayer Pharma Aktiengesellschaft.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: MULLERSTRASSE 178 13353 BERLIN ALEMANIA.
Inventor/es: GRAHAM, KEITH, SIEMEISTER, GERHARD, BRIEM, HANS, KLAR, ULRICH, SCHRODER, JENS, BARFACKER,LARS, SONNENSCHEIN,HELMUT, SCHULZE,VOLKER, GRAUBAUM,HEINZ, BALINT,Jozsef , HITCHCOCK,MARION, BONE,WILHELM, LIENAU,PHILIP, HOLTON,SIMON, EIS,KNUT, TEMPEL,RENÉ.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4439 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
- A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
- A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D401/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D491/056 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › con al menos dos átomos de oxígeno como heteroátomos del ciclo que contiene oxígeno.
PDF original: ES-2708211_T3.pdf
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