Compuestos aromáticos multisustituidos como inhibidores de la serina proteasa.

Un compuesto para su uso en el tratamiento de una enfermedad o trastorno en un sujeto,

teniendo el compuesto la Fórmula (V): **Fórmula**

o una sal, éster, solvato o profármaco farmacéuticamente aceptables del mismo;

donde

L1 es -NR7-;

L2 es -C(O)-;

L5 es un enlace, alquileno sustituido o no sustituido, heteroalquileno sustituido o no sustituido, -S-, -SO-, -SO2-, -O-, - NHSO2- o -NR7-;

R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilo de anillo fusionado sustituido o no sustituido o

heteroarilo sustituido o no sustituido;

R2 es alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilo de anillo fusionado sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido;

R5 es hidrógeno, halógeno, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido,

heterocicloalquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilo de anillo fusionado sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido; y

R7 es hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido; y

donde cualquier grupo sustituido puede estar sustituido por uno o más grupos sustituyentes seleccionados de entre las fracciones siguientes:

(A) -OH, -NH2, -SH, -CN, -CF3, -NO2, oxo, halógeno, -COOH, alquilo C1-C24 no sustituido, heteroarilo de 2 a 20 40 miembros no sustituido, cicloalquilo C3-C8 no sustituido, heteroarilo de 4 a 8 miembros no sustituido, arilo no sustituido, heteroarilo no sustituido, y (B) alquilo C1-C24, heteroalquilo de 2 a 20 miembros, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo de 4 a 8 miembros, arilo y heteroarilo, sustituido por al menos un sustituyente seleccionado de entre:

(i) oxo, -OH, -NH2, -SH, -CN, -CF3, -NO2, halógeno, -COOH, alquilo C1-C24 no sustituido, heteroalquilo de 2 a 20 miembros no sustituido, cicloalquilo C3-C8 no sustituido, heteroarilo de 4 a 8 miembros no sustituido, arilo no sustituido, heteroarilo no sustituido, y

(ii) alquilo C1-C24, heteroalquilo, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo de 4 a 8 miembros, arilo y heteroarilo, sustituido

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/030853.

Solicitante: Verseon Corporation.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 47071 Bayside Parkway Fremont, California 94538 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: PHAM,SON MINH, SHORT,KEVIN MICHAEL, WILLIAMS,DAVID CHARLES, KITA,DAVID BEN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4178 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. pilocarpina, nitrofurantoína.
  • A61K31/4427 A61K 31/00 […] › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61P27/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes oftálmicos.

PDF original: ES-2702182_T3.pdf

 

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