CIP-2021 : A61K 31/4439 : conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo,

p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/4439[6] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/4439 · · · · · · conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos.

(29/07/2020). Solicitante/s: Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd. Inventor/es: ZHANG,Zhang, WANG,DEPING, PEI,DUANQING, DING,KE, SHEN,MENGJIE, LUO,KUN, FENG,YUBING.

Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver fórmula)** en la que L2 es -CONH-; R1 forma un anillo condensado con el anillo A como **(Ver fórmula)** en la que el anillo condensado se selecciona de **(Ver fórmula)** y **(Ver fórmula)** R2 es alquilo de C1-C5; R3 es alquilo de C1-C4 que contiene F; cuando R5 es H, R4 es (CH2)n-Het1; o, cuando R4 es H, R5 es Het2; en el que n se selecciona independientemente como 0 o 1; Het1 es un heterociclo no aromático que contiene 1~3 átomos de N; Het2 es un heterociclo aromático de cinco miembros que contiene 1~3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que cualquier N o C puede estar sustituido con alquilo, cicloalquilo o NR6R7, en el que R6 y R7 se seleccionan independientemente de H, alquilo de C1-C3, alquilo de C1-C3 que contiene F, o cicloalquilo de C3-C6.

PDF original: ES-2816382_T3.pdf

Derivados de bencimidazol como inhibidores Nav 1.7 (subunidad alfa del canal de sodio, dependiente del voltaje, tipo IX (SCN9A)) para tratar el dolor, la disuria y la esclerosis múltiple.

(22/07/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1a, R1b, R1c, y R1d son independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilamino C1-4, (donde cada resto alquilo del alquilo, el alcoxi y el alquilamino puede estar sustituido independientemente con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de sustituyentes A, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de sustituyentes B, cicloalcoxi C3-7 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente…

Compuestos terapéuticos y síntesis.

(15/07/2020). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: DECORTE,BART LIEVEN DANIEL, RUSSCHER,JACOB CORNELIS, MONNEE,MENNO CORNELIS FRANCISCUS.

Un compuesto de Fórmula 1: **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o mezcla de los mismos; opcionalmente en donde la Fórmula 1 es: **(Ver fórmula)**.

PDF original: ES-2812233_T3.pdf

Derivados de 5-[2-(piridin-2-ilamino)-1,3-tiazol-5-il]-2,3-dihidro-1H-isoindol-1-ona y su uso como inhibidores dobles de fosfatidilinositol··3-cinasa delta y gamma.

(15/07/2020). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: PETERSEN, JENS, PERRY, MATTHEW, NIKITIDIS,ANTONIOS, KARABELAS,KONSTANTINOS, MOGEMARK,MICKAEL, BOLD,PETER, TYRCHAN,CHRISTIAN, BÖRJESSON,ULF.

Compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** donde X es C(O) o SO2; Y es SO2NHR5 o SO2R6; R1 se selecciona de alquilo C1-4, donde dicho alquilo C1-4 esta sustituido opcionalmente con ciclopropilo, 0, 1 o 2 CH3 y 0, 1, 2 o 3 F; R2 se selecciona de H o CH3; R3 se selecciona de H o alquilo C1-3; R4 se selecciona de alquilo C1-3, donde dicho alquilo C1-3 esta sustituido opcionalmente con Oalquilo C1-3; o R3 y R4 junto con el atomo de N y X forman un anillo cicloheteroalquilo de 5, 6 o 7 miembros que contiene 0 o 1 heteroatomos adicionales seleccionados de N u O, donde dicho anillo cicloheteroalquilo esta sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente de CH3, OH, CH2OH o CH2CH2OH; o R3 y R4 junto con el atomo de N y X se seleccionan de **(Ver fórmula)** R5 se selecciona de alquilo C1-3 u (oxetan-3-ilo); R6 se selecciona de alquilo C1-3; o una sal farmaceuticamente aceptable de este.

PDF original: ES-2818583_T3.pdf

Compuestos terapéuticos para el dolor y síntesis de los mismos.

(08/07/2020). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: DECORTE,BART LIEVEN DANIEL, RUSSCHER,JACOB CORNELIS, MONNEE,MENNO CORNELIS FRANCISCUS.

Un compuesto de Fórmula 1: **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o mezcla de los mismos; opcionalmente en donde la Fórmula 1 es: **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o mezcla de los mismos.

PDF original: ES-2807901_T3.pdf

Compuestos terapéuticos para el dolor y síntesis de los mismos.

(01/07/2020). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: DECORTE,BART LIEVEN DANIEL, RUSSCHER,JACOB CORNELIS, MONNEE,MENNO CORNELIS FRANCISCUS.

Un compuesto de Fórmula 1: **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o mezcla de los mismos; opcionalmente en donde la Fórmula 1 es: **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o mezcla de los mismos.

PDF original: ES-2808048_T3.pdf

Inhibidores de PDK1 heterocíclicos para uso para tratar cáncer.

(17/06/2020). Solicitante/s: SUNESIS PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: HANSEN,STIG K, BINNERTS,MINKE E.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: **(Ver fórmula)** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, para uso en un método de tratamiento del cáncer en un sujeto que lo necesite, en el que el crecimiento o la supervivencia del cáncer depende de una interacción con los sustratos mediada por PDK1-PIF, comprendiendo el método administrar a dicho sujeto una cantidad terapéuticamente eficaz del compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2820770_T3.pdf

Moléculas químicas que inhiben el mecanismo de corte para tratar enfermedades causadas por anomalías de empalme.

(17/06/2020) Un compuesto elegido entre el grupo que comprende: • N-(3-Dimetilamino-propil)-3-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-benzamida; • 4-(4-Metoxi-fenilamino)-3-metil-N-(3-metil-butil)-benzamida; • 3-Metil-N-(3-metil-butil)-4-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-benzamida; • N-(2-Dimetilamino-etil)-2-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-benzamida; • N-(2-Dietilamino-etil)-2-(4-trifluorometoxifenilamino)-benzamida; • N-(2-Dietilamino-propil)-2-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-benzamida; • N-(3-Imidazol-1-il-propil)-2-(4-metoxi-fenilamino)-benzamida; • N-(3-Imidazol-1-il-propil)-2-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-benzamida; • N-(2-Dimetilamino-etil)-4-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-benzamida; …

Métodos para el tratamiento de la enfermedad ocular en sujetos humanos.

(10/06/2020). Solicitante/s: Clearside Biomedical, Inc. Inventor/es: WHITE,DANIEL, NORONHA,GLENN, ZARNITSYN,VLADIMIR, PATEL,SAMIRKUMAR, BURKE,BRIAN.

Una formulación farmacéutica que comprende un fármaco para su uso en un método de tratamiento de un trastorno ocular posterior en un sujeto humano que lo necesita, el método comprende, administrar no de manera quirúrgica una cantidad eficaz de la formulación farmacéutica al espacio supracoroideo (SCS) del ojo del sujeto humano que necesita tratamiento del trastorno ocular posterior, en donde la administración no quirúrgica se realiza con un instrumento de microagujas que tiene una aguja con un diámetro de calibre 28 o menor, en donde el fármaco comprende triamcinolona, en donde tras la administración, la formulación farmacéutica fluye desde el sitio de inserción y se ubica sustancialmente en el segmento posterior del ojo.

PDF original: ES-2813869_T3.pdf

Compuestos piperidínicos con actividad multimodal contra el dolor.

(27/05/2020) Compuesto de acuerdo con la fórmula V, **(Ver fórmula)** en la que m es 1 o 2, n es 0 o 1; R1 es -COR6, -CONR8R9, -COCR6R7NR8R9, alquilo C1-4 sustituido o no sustituido, R2 es hidrógeno; R3 es arilo sustituido o no sustituido seleccionado de fenilo y naftilo, o heterociclilo sustituido o no sustituido seleccionado de pirrolidina, imidazol, oxadiazol, tetrazol, piridina, pirimidina, piperidina, benzofurano, bencimidazol, indazol, benzotiazol, indolina, furano, triazol, isoxazol, pirazol, tiofeno, benzotiofeno, pirrol, pirazina, quinolina, isoquinolina, ftalazina, benzo-1,2,5-tiadiazol, indol, benzotriazol, benzodioxolano, benzodioxano, carbazol y quinazolina, R4 es hidrógeno o alquilo C1-4 sustituido o no sustituido, preferentemente es hidrógeno o -CH2OH; R5 es hidrógeno;…

Composiciones que comprenden un inhibidor de colinesterasa para tratar trastornos cognitivos.

(27/05/2020). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: DONELLO,JOHN,E, STAUBLI,URSULA V.

Composición farmacéutica para su uso en un método de tratamiento de un trastorno cognitivo seleccionado del grupo que consiste en una agnosia, una amnesia, una afasia, una apraxia, un delirio confusional, una demencia y un trastorno de aprendizaje que comprende: (i) el inhibidor de colinesterasa fisostigmina, y (ii) un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2809298_T3.pdf

Compuestos de benzaldehído sustituidos y métodos para su uso en el aumento de la oxigenación tisular.

(27/05/2020) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento del cuerpo humano o animal, en donde Q es piridin-2-ilo, piridin-3-ilo o piridin-4-ilo, estando dicho Q sustituido con uno a tres Ra en donde al menos un Ra es heteroarilo opcionalmente sustituido con uno a tres Rc; Y es CR1aR1b, en donde R1a es H o halo y R1b es H o halo, opcionalmente en donde al menos uno de R1a y R1b es F; X es O; R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halo, Rb, ORd, OC(O)Re, SRd, CN, NO2, CO2Rd, CONRdRd, C(O)Rd, OC(O)NRdRd, NRdRd, NRdC(O)Re, NRdC(O)2Re, NRdC(O)NRdRd, S(O)Re, S(O)2Re, NRdS(O)2Re, S(O)2NRdRd y N3; o R5…

Compuestos de 2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-carboxamida y su uso como inhibidores de PDK1.

(20/05/2020). Solicitante/s: International Society for Drug Development S.r.l. Inventor/es: MARTINI,CLAUDIA, DANIELE,SIMONA, SESTITO,SIMONA, RAPPOSELLI,SIMONA, PURICELLI,GUIDO.

Un compuesto de 2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-carboxamida de Fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde m es 0 o 1 n es 0 o 1 A se selecciona del grupo que consiste en (-NH-CO-CH2-), (-NH-CO-CH(Ph)-), (-NH-CO-CH2-CH2-), (-NH-CO-CH2- CH2-CH2-) y (-NH-CO-Ph-); y B es CH-D, donde D se selecciona del grupo que consiste en tienilo, fenilo, imidazolilo, estando D opcionalmente sustituido con un halógeno, o una sal farmacéutica del mismo, para su uso en el tratamiento de patologías que requieren el uso de un inhibidor de la enzima PDK1.

PDF original: ES-2812452_T3.pdf

Formulaciones farmacéuticas que incluyen un compuesto de amina.

(13/05/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: DESAI, DIVYAKANT S., RAO,VENKATRAMANA,M, NARANG,AJIT.

Un comprimido revestido que comprende: (a) un núcleo de comprimido en donde el núcleo de comprimido comprende (i) opcionalmente al menos un agente antidiabético o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo seleccionado del grupo que consiste en gliburida, metformina, rosiglitazona, pioglitazona, sitagliptina, vildagliptina, dapagliflozina y dapagliflozina (S) propilenglicol hidrato; (b) una capa de revestimiento activa que rodea el núcleo de comprimido en donde la capa de revestimiento comprende, en mezcla, (i) un material de revestimiento que comprende poli(etilenglicol) y poli(alcohol vinílico); (ii) un compuesto de amina que es glicina, histidina, arginina, etanolamina, dietanolamina o trietanolamina, o una combinación de los mismos; y (iii) saxagliptina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.

PDF original: ES-2801725_T3.pdf

Síntesis de indazoles.

(13/05/2020). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Inventor/es: PLATZEK, JOHANNES, DR., THALER,TOBIAS, GUIMOND,NICOLAS.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** que comprende la siguiente etapa (A): en la que un compuesto de fórmula (IIa): **(Ver fórmula)** se deja reaccionar con un compuesto de fórmula (VI): **(Ver fórmula)** opcionalmente, en presencia de una base orgánica, en particular una base débil, tal como una amina terciaria, tal como N,N-diisopropiletilamina, por ejemplo, opcionalmente en un disolvente hidrocarburo aromático, tal como tolueno, xileno y mesitileno, por ejemplo, por lo cual se proporciona dicho compuesto de fórmula (I).

PDF original: ES-2801800_T3.pdf

Un canal catiónico no selectivo en células neurales y compuestos que bloquean el canal para su uso en el tratamiento de la inflamación del cerebro.

(06/05/2020). Solicitante/s: UNIVERSITY OF MARYLAND, BALTIMORE. Inventor/es: SIMARD,J. MARC, CHEN,MINGKUI.

Un antagonista de SUR1 que bloquea el canal de NCCa-ATP para su uso en (a) la prevención o el tratamiento de la inflamación de las células neurales en el cerebro de un sujeto; (b) el alivio de los efectos negativos de la lesión cerebral traumática o la isquemia cerebral derivadas de la inflamación de las células neurales en un sujeto; (c) tratar la inflamación de las células neurales en el cerebro de un sujeto que tiene daño en el sistema nervioso central o periférico; o (d) tratar la inflamación de las células neurales en el cerebro de un sujeto que tiene sangrado en el cerebro.

PDF original: ES-2807274_T3.pdf

Piridinas sustituidas con heteroarilo y métodos de uso.

(22/04/2020) Un compuesto de Formula I, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** en donde X1 y X2 se seleccionan independientemente de H; halo; C1-4 alquilo opcionalmente sustituido con uno o mas grupos independientemente seleccionados de halo; C1-4 alcoxi opcionalmente sustituido con uno o mas grupos independientemente seleccionados de -OH; C1-4 alcoxi; o -NR8AR8B; -NR9AR9B; ciclopropilo opcionalmente sustituido con uno o mas grupos R5 independientemente seleccionados; fenoxi opcionalmente sustituido con uno o mas grupos R5 independientemente seleccionados; o fenilo opcionalmente sustituido con uno o…

Enantiómero activo de 2-(N,N-dimetilamino)-propionato de dodecilo.

(22/04/2020). Solicitante/s: FERRING INTERNATIONAL CENTER S.A. Inventor/es: MARTIN, RICHARD, DAMAJ,BASSAM B.

Una forma farmacéutica que comprende un compuesto farmacéuticamente activo y el 2-(N, N-dimetilamino)- propionato de 2R-dodecilo o una sal del mismo, en donde el 2-(N, N-dimetilamino)-propionato de 2R-dodecilo presenta una pureza enantiomérica de al menos aproximadamente el 70 %, en donde la forma farmacéutica es una solución, en donde el compuesto farmacéuticamente activo comprenden lansoprazol.

PDF original: ES-2801999_T3.pdf

Inhibidor de alquinil piridina prolil hidroxilasa, y método de preparación y uso médico del mismo.

(22/04/2020) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que X representa NH, NCH3 o CH2; Y representa hidrógeno, hidroxi, metoxi o etoxi; L representa -CH2-, -CH2O- o R6 representa hidrógeno, alquilo C1-C4 o fenilo; n representa 0 o 1; R1 representa alquilo C1-C4, fenilo, fenilo sustituido, heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene oxígeno o nitrógeno, heteroarilo sustituido de 5 a 6 miembros que contiene oxígeno o nitrógeno, el sustituyente es alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, halógeno, ciano, fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene oxígeno o nitrógeno, en el que R7 representa alquilo C1-C4; R8 y R9 representan cada uno independientemente hidrógeno…

Ciclodextrinas como procoagulantes.

(22/04/2020). Solicitante/s: Alveron Pharma B.V. Inventor/es: MEIJERS,JOSEPHUS CORNELIS MARIA, BAKHTIARI,KAMRAN, PETERS,STEPHAN LEONARD MARIA, ZOLLINGER,DANIEL PHILIPP.

Una ciclodextrina sustituida de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde n es un número entero de 3 a 7 y R se selecciona del grupo que consiste en -COOH, -OH y -COO(1- 4C)alquilo, y en donde p + q es 6, 7 u 8, de manera que p es 5 y q es 1, o p es 6 y q es 1, o p es 7 y q es 1, o p es 0 y q es 6, o p es 0 y q es 7, o p es 0 y q es 8, o una sal o un éster farmacéuticamente aceptable de esta, para su uso como procoagulante en un sujeto.

PDF original: ES-2794796_T3.pdf

Derivado de piridina.

(15/04/2020) Compuesto representado por la fórmula (I) o sal del mismo: **(Ver fórmula)** en la que, X es O, S o NR4; R4 es H, alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G1, cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2, -(alquilen C1-10)-(cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), - C(O)-(alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G1), -C(O)- (cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), o -C(O)- (alquilen C1-10)-(cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), o R4 forma junto con el -NR1 adyacente, como -NR1R4, un grupo heterocíclico…

Inhibidores de 3,5-diaminopirazol quinasa.

(15/04/2020). Solicitante/s: SMA Therapeutics, Inc. Inventor/es: LY,TAI-WEI.

Compuesto de fórmula (II-a): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, enantiómero, mezcla de enantiómeros, mezcla de diastereómeros o variante isotópica de los mismos, o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que: R2 y R3 son, cada uno independientemente, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-10, en la que cada alquilo o cicloalquilo se sustituye opcionalmente con uno o más halo, cada R4 se selecciona independientemente de heteroarilo sustituido opcionalmente con uno o más alquilos C1-6 u oxo, y heterociclilo sustituido opcionalmente con uno o más alquilos C1-6 u oxo, y n es 1, 2, 3, 4 o 5.

PDF original: ES-2805528_T3.pdf

Indazoles sustituidos, procedimientos para su preparación, preparaciones farmacéuticas que los contienen, así como su uso para la preparación de medicamentos.

(15/04/2020) Compuestos la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** en la que: R1 representa alquilo C1-C6, en donde el resto alquilo C1-C6 no está sustituido o está mono- o polisustituido, igual o diferente con halógeno, hidroxi, un cicloalquilo C3-C6 no sustituido o mono- o polisustituido con halógeno, un resto R6 o R8O o representa un grupo seleccionado de: **(Ver fórmula)** en donde * representa el sitio de unión del grupo con el resto de la molécula; R2 y R3 siempre tienen el mismo significado y al mismo tiempo representan hidrógeno o alquilo C1-C6; R4 representa halógeno, ciano, alquilo C1-C6 no sustituido o mono- o polisustituido, igual o diferente entre sí o cicloalquilo C3-C6 no sustituido o mono- o polisustituido, igual o diferente entre sí, y los sustituyentes…

Modulador de receptor de andrógeno en combinación con acetato de abiraterona y prednisona para tratar el cáncer de próstata.

(15/04/2020). Solicitante/s: Aragon Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: CHEN,ISAN, HAGER,JEFFREY H, MANEVAL,EDNA CHOW, HERBERT,MARK R, SMITH,NICHOLAS,D.

Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en un método de tratamiento de cáncer de próstata resistente a la castración metastásico, cáncer de próstata resistente a la castración no metastásico, cáncer de próstata sensible a la castración metastásico, cáncer de próstata sensible a la castración no metastásico o cáncer de próstata localizado de alto riesgo en un paciente humano varón, que comprende administrar oralmente el compuesto de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** a un paciente humano varón que necesite dicho tratamiento a una dosis de aproximadamente 30 mg por día a aproximadamente 480 mg por día, en combinación con acetato de abiraterona y prednisona.

PDF original: ES-2794498_T3.pdf

Compuestos para el tratamiento de enfermedades asociadas a clostridium difficile.

(15/04/2020) Un compuesto de la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde: R1 es: (a) un grupo piridilo; o (b) un grupo tiazol; R2 es un sistema de anillo aromático bicíclico o tricíclico fusionado de 8 a 14 miembros opcionalmente sustituido en el que uno o más de los átomos de carbono pueden reemplazarse por N, O, S, SO o SO2 y la sustitución opcional es con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, CN, NO2, R3, OR3, N(R3)2, COR3, CO2R3, C(=O)SR3, SR3, S(=O)R3, SO2R3, NR4C(=O)R3, NR4CO2R3, OC(=O)NR3R4, NR4SO2R3, C(=NR4)NR3R4, C(=S)NR3R4, NR4C(=NR4)NR3R4, NR4C(=S)NR3R4, NR4C(=O)NR3R4, CONR3R4 y SO2NR3R4; R3 se selecciona de H, C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C3-C7 carbociclilo, C4-C7 heterociclilo y arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido…

Derivados de benzimidazol como ligandos duales del receptor H1 de histamina y del receptor H4 de histamina.

(15/04/2020). Solicitante/s: BIOPROJET. Inventor/es: CAPET, MARC, SCHWARTZ, JEAN-CHARLES, LECOMTE JEANNE-MARIE, LIGNEAU, XAVIER, ROBERT, PHILIPPE, LEVOIN,NICOLAS, BERREBI-BERTRAND,ISABELLE, CALMELS,THIERRY, BILLOT,XAVIER, KRIEF,STÉPHANE, LABEEUW,OLIVIER.

Enantiómero de fórmula (II): **(Ver fórmula)** en el que: * indica el carbono asimétrico que muestra una estereoquímica definida, X representa H o F; R1, R2, R3 y R4, idénticos o diferentes, representan independientemente H, halógeno, alcoxi o alquilo C1-C6; en el que la cadena alquílica en los grupos "alquilo" y "alcoxi" representa un grupo hidrocarburo alifático que puede ser lineal o ramificado con 1 a 6 átomos de carbono en la cadena; en el que uno de X, R1, R2, R3 y R4 no representa H; así como sus sales, tautómeros, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2807191_T3.pdf

Compuestos con actividad antitumoral.

(08/04/2020). Solicitante/s: AB SCIENCE. Inventor/es: MOUSSY, ALAIN, PICOUL,WILLY, BENJAHAD,ABDELLAH, MARTIN,JASON, CHEVENIER,EMMANUEL, PEZ,DIDIER, SANDRINELLI,FRANCK.

Un compuesto de fórmula (II): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R1 es un grupo alquilo; R4 es un grupo alcoxi o un grupo alquilo sustituido por OR, donde R es un grupo alquilo; B es un grupo oxadiazolilo, oxazolilo, tiadiazolilo o tiazolilo; y A es un grupo oxoimidazolidinilo.

PDF original: ES-2796276_T3.pdf

Inhibidores de GLS1 para el tratamiento de enfermedades.

(08/04/2020) Un compuesto de Fórmula II: **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, en donde: n se elige a partir de 1 y 2; A1 se elige a partir de S y HC=CH; Z1 se elige a partir de S, CH y HC=CH; Z2 es N cuando Z1 es CH y Z2 es C cuando Z1 es S o HC=CH; R1 se elige a partir de NR3C(O)R3, NR3C(O)OR3, NR3C(O)N(R3)2, C(O)N(R3)2 y N(R3)2; cada R3 se elige independientemente a partir de alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, H, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, en donde cada R3 puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres grupos Rx, en donde dos grupos R3 junto con los átomos a los que están unidos forman opcionalmente un anillo heteroarilo o heterocicloalquilo, que puede…

Compuesto de piridinona y utilización del mismo.

(01/04/2020) Compuesto de piridinona representado mediante la fórmula a continuación, o sal del mismo: **(Ver fórmula)** en el que R1 y R2 son iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, alquilo C1-6, o alquenilo C2-6, o R1 y R2, tomados conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que se encuentran unidos, pueden formar un anillo monocíclico de 5 a 8 miembros saturado, directamente o mediante uno o más heteroátomos; y R3 es un grupo representado mediante cualquiera de las fórmulas a a continuación: **(Ver fórmula)** en el que n es un grupo representado mediante la fórmula es 0 o 1, y R4 en el grupo representado mediante la fórmula es hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno, alcoxi C1-6 o hidroxilo; y R5 en un grupo representado mediante la fórmula es hidrógeno,…

Inhibidores de GLS1 para tratar enfermedades.

(01/04/2020) Un compuesto de Fórmula estructural IV: **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, en donde: RX se elige de flúor y H; R1 se elige de alquenilo que tiene uno o más enlaces dobles, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, cicloalquilalquilo, H, halo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, y heterocicloalquilalquilo, en donde R1 puede estar sustituido opcionalmente con uno a tres grupos RZ; cada R4 se elige independientemente de alquenilo que tiene uno o más enlaces dobles, alcoxi, alquilo, arilo, arilalquilo, ciano, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, cicloalquilalquilo, H, halo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo saturado…

Agentes y métodos para el tratamiento y prevención de queratosis seborreica.

(18/03/2020). Solicitante/s: THE GENERAL HOSPITAL CORPORATION. Inventor/es: MANDINOVA,ANNA I, LEE,SAM W, NEEL,VICTOR A.

Una composición que comprende un inhibidor competitivo del ATP de Akt para su uso en el tratamiento de la queratosis seborreica, en la que el inhibidor competitivo del ATP del Akt es (2S)-1-(1H-indol-3-il)-3-((5-(3-metil-2Hindazol- 5-il)piridin-3-il)oxi)propan-2-amina (A-443654) o 4-[2-(4-Amino-1,2,5-oxadiazol-3-il)-1-etil-7-[(3S)-3-piperidinil metoxi]-1H-imidazo[4,5-c]piridin-4-il]-2-metil-3-butin-2-ol (GSK-690693).

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