Inhibidores de autotaxina que comprenden un núcleo de anillo heteroaromático de bencil-amida cíclica.

Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en donde:

A se selecciona a partir del grupo que consiste en:**Fórmula**

R1 se selecciona a partir del grupo que consiste en H y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;

R1a es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;

R2 es halógeno, -CF3, -CF2H, -OCF3, -OCF2H, -OCH3, -CH3 o CN, y R3, R4 y R5 son H; o

R3 es halógeno, y R2, R4 y R5 son H; o

R4 es halógeno, y R2, R3 y R5 son H; o

R2 es halógeno, -CF3, -CF2H, -OCF3, -OCF2H, -OCH3, -CH3 o CN, R3 es halógeno, y R4 y R5 son H;

Y se selecciona a partir del grupo que consiste en -CH=CH-, -CH2-CH2-, -O-CH2-, -CH2 -O-, -C(CH3 )=CHy -C=C(CH3 )- ;

B se selecciona del grupo que consiste en

(1) piperidin-1-ilo,

(2) piperazin-1-ilo,

(3) azetidin-1-ilo,

(4) pirrolidin-1-ilo,

(5) morfolin-4-ilo,

(6) 1,4-diazepan-1-ilo,

(7) tiazolidin-3-ilo, y

(8) 2,5-diazabiciclo[2.2.2]octan-2-ilo;

en donde cada uno de los anillos (1) a (8) está sin sustituir o sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en Q;

Q se selecciona a partir del grupo que consiste en:

(i) -(CRBaRBb)n-heteroarilo de 5 o 6 miembros o -(CRBa RBb)n1-O-(CRBaRBb)n-heteroarilo de 5 o 6 miembros, cuyo heteroarilo está sin sustituir o sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que consiste en X;

(ii) -(CRBaRBb)n-fenilo o -(CRBaRBb)n1-O-(CRBaRBb)n-fenilo, cuyo fenilo está sin sustituir o sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que consiste en X;

(iii) -(CRBaRBb)n-sistema de anillo bicíclico fusionado de 9 a 10 miembros o -(CRBaRBb)n1-O-(CRBaRBb)n-sistema de anillo bicíclico fusionado de 9 a 10 miembros, cuyo sistema de anillo bicíclico fusionado de 9 a 10 miembros está sin sustituir o sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que consiste en X;

(iv) -(CRBaRBb)n-heterociclilo de 5 o 6 miembros o -(CRBaRBb)n1-O-(CRBaRBb)n-heterociclilo de 5 o 6 miembros,

cuyo heterociclilo está sin sustituir o sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir del 1grupo que consiste en X;

(v) alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;

(vi) alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono;

(vii) alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;

(viii) halo-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;

(ix) hidroxi-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;

(x) -(CRBaRBb)ncicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono;

(xi) -(CRBaRBb)n-C(=O)RBc o -(CRBaRBb)n1-O-(CRBaRBb)n-C(=O)RBc;

(xii) -(CRBaRBb)n-C(=O)ORBe o -(CRBaRBb)n1-O-(CRBaRBb)n-C(=O)ORBe;

(xiii) -(CRBaRBb)nNRBd-C(=O)RBc o -(CRBaRBb)n1-O-(CRBaRBb)n-NRBd-C(=O)RBc;

20 (xiv) -(CRBaRBb)nNRBd-C(=O)ORBc o -(CRBaRBb)n1-O-(CRBaRBb)n-NRBd-C(=O)ORBc;

(xv) -(CRBaRBb)n-C(=O)NRBcRBd o -(CRBaRBb)n1-O-(CRBaRBb)n-C(=O)NRBcRBd;

(xvi) -(CRBaRBb)n-NRBdRBe o -(CRBaRBb)n1-O-(CRBaRBb)n-NRBdRBe;

(xvii) -(CRBaRBb)n-NRBd-S(O)2-RBf;

(xviii) -(CRBaRBb)n-S(O)2-NRBdRBe o -(CRBaRBb)n1-O-(CRBaRBb)n-S(O)2-NRBdRBe;

(xix) -(CRBaRBb)n-S(O)2-RBf;

(xx) halógeno;

(xxi) OH;

(xxii) oxo; y

(xxiii) CN;

RBa, RBb, RXa, RXb se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en H, OH, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono y alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono;

RBc, RBe y RBf se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en H, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, -(CRBaRBb)n1-cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, -(CRBaRBb)n1-cicloalquenilo de 3 a 6 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, OH, -(CRBaRBb)n1-heteroarilo de 5 o 6 miembros, -(CRBaRBb)n1-fenilo y -(CRBaRBb)n1-heterociclilo de 5 o 6 miembros, en donde el cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, heteroarilo, fenilo y heterociclilo están sin sustituir o sustituidos por 1 a 3 sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en X;

RBd se selecciona a partir del grupo que consiste en H y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; o

RBc y RBd o RBd y RBe junto con el átomo de nitrógeno con el que están unidos, forman un heterociclilo de 5 a 6 miembros, cuyo heterociclilo está sin sustituir o sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en X;

X se selecciona independientemente a partir del grupo que consiste en alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, -(CRXaRXb)q-cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, -(CRBaRBb)n1-cicloalquenilo de 3 a 6 átomos de carbono, halógeno, CN, -(CRXaRXb)q-heterociclilo de 5 o 6 miembros, -(CRXaRXb)q-heteroarilo de 5 o 6 miembros, -(CRXaRXb)q-fenilo, oxo, OH, -(CRXaRXb)q-C(=O)RXc, - (CRXaRXb)q-C(=O)ORXc, -(CRXaRXb)q-NRXdRXe y -(CRXaRXb)q-C(=O)NRXdRXe; en donde el cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, heteroarilo, fenilo y heterociclilo están sin sustituir o sustituidos por 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que consiste en alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, -(CRXaRXb)q-cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, halógeno y OH;

RXc, RXd y RXe se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en H, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, -(CRXaRXb)q1-cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, OH, - (CRXaRXb)q1-heterociclilo de 5 o 6 miembros, y -(CRXaRXb)q1-heteroarilo de 5 o 6 miembros; en donde el cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, heterociclilo, y heteroarilo están sin sustituir o sustituidos por 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que consiste en alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, -(CRXaRXb)q1-cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, halógeno y OH; o

RXd y RXe junto con el átomo de nitrógeno con el que están unidos, forman un heterociclilo de 5 a 6 miembros, cuyo heterociclilo está sin sustituir o sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, -(CRXa RXb)q1-cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, halógeno y OH;

n y n1 se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en 0, 1, 2, 3, 4 y 5;

q y q1 se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en 0, 1 y 2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2014/063143.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: BEATTIE, DAVID, SANDHAM, DAVID, ANDREW, PEARCE, DAVID WILLIAM, LEGRAND,DARREN MARK, BAETTIG,URS, LISTER,ANDREW STUART, THOMSON,CHRISTOPHER, MCKENNA,JEFFREY, STEWARD,OLIVER ROSS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/41 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles.
  • A61K31/4245 A61K 31/00 […] › Oxadiazoles.
  • A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/497 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K31/5513 A61K 31/00 […] › 1,4-Benzodiazepinas, p. ej. diazepam.
  • C07D401/10 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/10 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2742077_T3.pdf

 

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