Derivados de benzimidazol como inhibidores del bromodominio.

Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**

en la que

R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno o metilo con la condición de que al menos uno de R1 y R2 sea metilo;



R3 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo, heterocicloalquilo, o -CHR5(CH2)aR6;

R4 está unido en la posición 5 o 6 del benzimidazol y representa**Fórmula**

R5 es hidrógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 o -(CH2)dOR9;

R6 es hidrógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, -(CH2)eOR10, hidroxilo, -NR11R12, halo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, en el que dicho alquilo C1-3, alcoxi C1-3, -(CH2)eOR10, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-3, alcoxi C1-3, halo, -CH2OH, -COOH y -COCH3;

R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, -(CH2)gcicloalquilo, -(CH2)hheterocicloalquilo o -CR13R14R15;

R8 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo, heterocicloalquilo o -CHR16R17 en el que dicho alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con alcoxi C1-3 y en el que R16 es hidrógeno o alquilo C1-3 y R17 es cicloalquilo o heterocicloalquilo;

R9, R10, R11, R12, R14, R15 y R18 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-3;

R13 es hidrógeno, hidroxilo, -CH2OR18, halo, -COOH, -CONH2, 1H-imidazol-4-ilo, -SH, -SeH, alquilo C1-3, alcoxi C1- 3, fenilo o 4-hidroxifenilo en el que dicho alquilo C1-3 o alcoxi C1-3 puede estar opcionalmente sustituido con halo, hidroxilo, -NHC(=NH2)NH2, -NH2, -COOH, -CONH2 o -SCH3;

a es 0, 1, 2 o 3;

b es 0 o 1;

c es 1, 2 o 3 con la condición de que cuando b sea 1, c sea 2 o 3;

d y e son cada uno independientemente 1 o 2; y

g y h son cada uno independientemente 0, 1 o 2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2016/055792.

Solicitante: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited.

Inventor/es: BIT, RINO ANTONIO, BROWN,JOHN ALEXANDER, JONES,KATHERINE LOUISE, HUMPHREYS,PHILIP G.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4439 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D401/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2735417_T3.pdf

 

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