Inhibidores de la histona desmetilasa.

Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (II):**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,



en donde:

R1 es hidrógeno, halógeno, C5-C18 arilo o C2-C17 heteroarilo;

R2 es C1-C5 alquilo, C3-C10 cicloalquilo, C5-C18 arilo, C3-C10cicloalquil(C1-C5 alquileno), C5-C18 ar(C1-C5 alquileno), C2-C12heterociclilo, C2-C12 heterociclil(C1-C5-alquileno) o C2-C17heteroaril(C1-C5 alquileno);

R3 es hidrógeno;

R4 es -CO2H, -CO2R6, -C(O)N(H)CN, -C(O)N(H)OH o tetrazolilo;

cada R5 es independientemente hidrógeno, C1-C5 alquilo, fluoroalquilo, C3-C10 cicloalquilo, C5-C18 arilo, C3-C10 cicloalquil(C1-C5 alquileno) o C5-C18 ar(C1-C5 alquileno); y

R6 es C1-C5 alquilo;

en donde C5-C18 arilo es opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, -OR5, - N(R5)2, ciano, -CON(R5)2, C1-C5 alquilo, C2-C8 alquinilo, fluoroalquilo, C3-C10 cicloalquilo, C5-C18arilo, C3-C10 cicloalquil(C1-C5 alquileno) y C5-C18 ar(C1-C5alquileno), C2-C12 heterociclilo, C2-C17 heteroarilo;

en donde el tetrazolilo es opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de C1-C5 alquilo;

en donde C1-C5 alquilo es opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, -OR5, - N(R5)2, -CON(R5)2, (C1-C5alquil)-O-, (C1-C5 alquil)2N-, (C5-C18 aril)(C1-C5 alquil)N-, (C3-C10cicloalquil)(C1-C5 alquil)N-, [C5-C18 ar(C1-C5 alquileno)](C1-C5alquil)N-, [C3-C10 cicloalquil(C1-C5 alquileno)](C1-C5 alquil)N-; en donde C2-C12 heterociclilo es opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, oxo, OR5, -N(R5)2, -CON(R5)2, ciano, C1-C5 alquilo, C2-C8 alquinilo, fluoroalquilo, C3-C10cicloalquilo, C5-C18 arilo, C3-C10 cicloalquil(C1-C5 alquileno) y C5-C18 ar(C1-C5 alquileno);

en donde C3-C10 cicloalquilo es opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, oxo, OR5, -N(R5)2, -CON(R5)2, ciano, C1-C5 alquilo, C2-C8 alquinilo, fluoroalquilo, C3-C10cicloalquilo, C5-C18 arilo, C3- C10 cicloalquil(C1-C5 alquileno) y C5-C18 ar(C1-C5 alquileno);

en donde C2-C17 heteroarilo es opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, oxo, OR5, -N(R5)2, ciano, -CON(R5)2, C1-C5 alquilo, C2-C8 alquinilo, fluoroalquilo, C3-C10cicloalquilo, C5-C18 arilo, C3- C10 cicloalquil(C1-C5 alquileno) y C5-C18 ar(C1-C5 alquileno); y

en donde un grupo C2-C17 heteroarilo es un anillo aromático de 3 a 18 miembros que comprende 2 a 17 átomos de carbono y de 1 a 6 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre; y un grupo C2-C12 heterociclilo es un anillo no aromático de 3 a 18 miembros que comprende 2 a 12 átomos de carbono y de 1 a 6 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/026710.

Solicitante: Celgene Quanticel Research, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 9393 Towne Centre Drive San Diego, CA 92121 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: VEAL, JAMES MARVIN, NIE,ZHE, KANOUNI,TOUFIKE, STAFFORD,JEFFREY ALAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4439 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D213/79 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Acidos; Esteres.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2731773_T3.pdf

 

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