Biomarcadores para cánceres que responden a moduladores de la actividad de Hec1.

Método de determinación de la sensibilidad de una célula neoplásica a un inhibidor de Hec1 en la evaluación de una enfermedad neoplásica,

que comprende:

usar una muestra de un paciente que comprende una célula neoplásica o células neoplásicas;

formar un complejo detectable de cada uno de Hec1, Rb y p53, en el que cada uno de Hec1, Rb y p53 se deriva de la muestra;

usar el complejo detectable de Hec1 para determinar el nivel de expresión de Hec1, usar el complejo detectable de Rb para determinar el estado de Rb, y usar el complejo detectable de p53 para determinar el estado de p53, para obtener un resultado de prueba; y

comparar el resultado de prueba con un resultado de referencia de una célula no neoplásica que incluye nivel de expresión de Hec1, estado de Rb y estado de p53 de la célula no neoplásica para predecir de ese modo la sensibilidad de la célula neoplásica al inhibidor de Hec1, en el que un nivel de expresión aumentado de Hec1 en relación con el correspondiente resultado de referencia y una forma mutada o delecionada de cada uno de Rb y p53 en relación con el correspondiente resultado de referencia son indicativos de la sensibilidad de la célula neoplásica al inhibidor de Hec1; y

en el que el inhibidor de Hec1 se selecciona del grupo que consiste en

N-(4-(4-isopropoxi-2,6-dimetilfenil)tiazol-2-il)isonicotinamida (100951),

N-(4-(4-(4-metoxifenoxi)-2,6-dimetilfenil)tiazol-2-il)isonicotinamida (101001),

2-fluoro-N-(4-(4-(4-metoxifenoxi)-2,6-dimetilfenil)tiazol-2-il)isonicotinamida (101015),

N-(4-(4-(5-(2-metoxietoxi)pirazin-2-iloxi)-2,6-dimetilfenil)tiazol-2-il)isonicotinamida (Hec1 10091),

N-(4-(4-(5-(2-metoxietoxi)pirazin-2-iltio)-2,6-dimetilfenil)tiazol-2-il)isonicotinamida (110095), y

N-(4-(4-(5-(2-(dimetilamino)etoxi)pirazin-2-iltio)-2,6-dimetilfenil)tiazol-2-il)isonicotinamida (110096), y sus formas de sal.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/065923.

Solicitante: Taivex Therapeutics Corporation.

Nacionalidad solicitante: Taiwan, Provincia de China.

Dirección: 8F., No. 12, Dongxing Rd., Songshan Dist. Taipei City 105 TAIWAN.

Inventor/es: LAU,JOHNSON, HUANG,YU-LING.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/337 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos de cuatro eslabones, p. ej. taxol.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/4745 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas cíclicos teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fenantrolinas (derivados de la yohimbina, vinblastina A61K 31/475; derivados de la ergolina A61K 31/48).
  • A61K31/497 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/704 A61K 31/00 […] › unidos a un sistema carbocíclico condensado, p. ej. senósidos, tiocolcicósidos, escina, daunorubicina, digitoxina.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
  • C07D277/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › que no tienen enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D277/82 C07D 277/00 […] › Atomos de nitrógeno.
  • C12Q1/68 C […] › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA. › C12Q PROCESOS DE MEDIDA, INVESTIGACION O ANALISIS EN LOS QUE INTERVIENEN ENZIMAS, ÁCIDOS NUCLEICOS O MICROORGANISMOS (ensayos inmunológicos G01N 33/53 ); COMPOSICIONES O PAPELES REACTIVOS PARA ESTE FIN; PROCESOS PARA PREPARAR ESTAS COMPOSICIONES; PROCESOS DE CONTROL SENSIBLES A LAS CONDICIONES DEL MEDIO EN LOS PROCESOS MICROBIOLOGICOS O ENZIMOLOGICOS. › C12Q 1/00 Procesos de medida, investigación o análisis en los que intervienen enzimas, ácidos nucleicos o microorganismos (aparatos de medida, investigación o análisis con medios de medida o detección de las condiciones del medio, p. ej. contadores de colonias, C12M 1/34 ); Composiciones para este fin; Procesos para preparar estas composiciones. › en los que intervienen ácidos nucleicos.
  • C12Q1/6886 C12Q 1/00 […] › para el cáncer (ensayos inmunológicos para el cáncer G01N 33/574).
  • G01N33/50 FISICA. › G01 METROLOGIA; ENSAYOS. › G01N INVESTIGACION O ANALISIS DE MATERIALES POR DETERMINACION DE SUS PROPIEDADES QUIMICAS O FISICAS (procedimientos de medida, de investigación o de análisis diferentes de los ensayos inmunológicos, en los que intervienen enzimas o microorganismos C12M, C12Q). › G01N 33/00 Investigación o análisis de materiales por métodos específicos no cubiertos por los grupos G01N 1/00 - G01N 31/00. › Análisis químico de material biológico, p. ej. de sangre o de orina; Ensayos mediante métodos en los que interviene la formación de uniones bioespecíficas con grupos coordinadores; Ensayos inmunológicos (procedimientos de medida o ensayos diferentes de los procedimientos inmunológicos en los que intervienen enzimas o microorganismos, composiciones o papeles reactivos a este efecto, procedimientos para preparar estas composiciones, procedimientos de control sensibles a las condiciones del medio en los procedimientos microbiológicos o enzimáticos C12Q).
  • G01N33/566 G01N 33/00 […] › utilizando un soporte específico o proteínas receptoras como reactivos para la formación de uniones por ligando.
  • G01N33/574 G01N 33/00 […] › para el cáncer.
  • G01N33/68 G01N 33/00 […] › en los que intervienen proteínas, péptidos o aminoácidos.

PDF original: ES-2736999_T3.pdf

 

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