Derivados de indano e indolina y su uso como activadores de guanilato-ciclasa soluble.

Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I)**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable de este,

donde

X es N o CH;

Y es CH o N;

A es CH2, O o N(H) cuando Y es CH, o

A es CH2, cuando Y es N;

B es O o CR7R8;

Z1 es CR4 o N;

R es hidrógeno, alquilo C1-C4, monofluorometilo, difluorometilo o trifluorometilo;

R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o trifluorometilo

R2 es piperidinilo que está sustituido en N con alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C4, C(O)alquilo C1-C4, S(O)2alquilo C1-C4, C(O)cicloalquilo C3-C6, C(O)haloalquilo C1-C4, C(O)alcoxi C1-C4, C(O)alquenoxi C1-C4, heteroarilo o CO(O)2bencilo, donde cada cicloalquilo está sustituido opcionalmente con hidroxi y cada alquilo o alcoxi está sustituido opcionalmente con hidroxilo, alcoxi C1-C4 o cicloalquilo C3-C6 y donde cada heteroarilo tiene 5 o 6 átomos anulares, 1, 2 o 3 heteroátomos anulares seleccionados independientemente entre N, O y S y está sustituido opcionalmente con 1 o 2 sustituyentes alquilo C1-C4.

R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C4; o

R2 y R3, tomados en conjunto, forman un anillo azacíclico saturado fusionado de 5 o 6 miembros sustituido opcionalmente con bencilo o heteroarilmetilo de 5 o 6 miembros, donde el heteroarilo tiene 1 o 2 heteroátomos anulares seleccionados independientemente entre N, O y S;

R4 es hidrógeno o alquilo C1-C4;

R5 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o cicloalquilo C3-C6;

R7 es hidrógeno o alquilo C1-C4; o

R7 y R9, tomados en conjunto con los átomos anulares a los que están unidos forman un enlace doble carbono-carbono;

R8 es hidrógeno o alquilo C1-C4; y

R9 es hidrógeno o alquilo C1-C4;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2015/055006.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: MOGI, MUNETO, EHARA,TAKERU, MEREDITH,Erik, CAPPARELLI,Michael Paul, PRASANNA,GANESH, MAINOLFI,NELLO, KATO,MITSUNORI, ADAMS,CHRISTOPHER MICHAEL, JI,NAN, POWERS,JAMES J, BEVAN,DOUG, FERRARA,LUCIANA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4439 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
  • A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61K31/4725 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • C07D401/10 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2732758_T3.pdf

 

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