Procedimiento dirigido a enfermedades mutantes con PTEN y composiciones para las mismas.

Un antagonista de PLK4 para su uso en un procedimiento para tratamiento de cáncer en un paciente con cáncer,

en el que dicho cáncer se caracteriza por una mutación del gen PTEN, en el que la mutación del gen PTEN da como resultado una expresión reducida de PTEN en comparación con un control normal, la expresión de una proteína PTEN no funcional o de funcionamiento limitado, o una pérdida de la expresión de PTEN, en el que el antagonista de PLK4 está representado por la fórmula estructural (X): **Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que

Ra es halógeno, ciano, -NR1R2, -NR2C(O)R1, -C(O)OR1, -OC(O)R1, -N(R2)C(O)NR1R2, -OR1 o alquilo C1-6, en la que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -OH, -SH, -O(alquilo C1-6), -S(alquilo C1-6) y haloalcoxi C1-6;

cada R1 es independientemente -H o alquilo C1-6, en la que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, -OH, -SH, -O(alquilo C1-3), -S(alquilo C1-3) y haloalcoxi C1-6;

cada R2 es independientemente -H o alquilo C1-6, o, tomado conjuntamente con NR1, forma un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en =O, =S, halógeno, nitro, ciano, hidroxi, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6, aminoalquilo C1-6, (alquilamino C1-6)alquilo C1-6, (dialquilamino C1-6)alquilo C1-6, (fenil)alquilo C1-6, (heteroaril de 5-6 miembros)alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1 -6, alquilcarboniloxi C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, alquilcarbonilo C1-6, fenilo y heteroarilo de 5-6 miembros;

R4 es -H, alquilo C1-C6, fenilo, -C(O)(alquilo C1-6), -C(O)(fenilo), -C(O)O(alquilo C1-6), -C(O)O(fenilo), -S(O)2(alquilo C1-6) o -S(O)2(fenilo); y

R6 es fenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo de 5-12 miembros opcionalmente sustituido, -CH2-(fenilo opcionalmente sustituido), -CH2-(heteroarilo de 5-12 miembros opcionalmente sustituido), -CH2-CH2-(fenilo opcionalmente sustituido ), -CH2-CH2-(heteroarilo de 5-12 miembros opcionalmente sustituido), -CH=CH- (fenilo opcionalmente sustituido), -CH=CH-(heteroarilo de 5-12 miembros opcionalmente sustituido), -C≡C(fenilo opcionalmente sustituido) o -C≡C-(heteroarilo de 5-12 miembros opcionalmente sustituido).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CA2011/000776.

Solicitante: UNIVERSITY HEALTH NETWORK.

Inventor/es: WEI,XIN, FEHER,MIKLOS, PAN,GUOHUA, MASON,JACQUELINE M.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/415 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2-Diazoles.
  • A61K31/4155 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.

PDF original: ES-2706066_T3.pdf

 

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