(07/12/2015) Forma farmacéutica de dosificación oral que comprende (a) una partícula que comprende un antagonista opioide dispersado en una matriz extruida en fusión, en donde la matriz comprende entre un 1% y un 80% en peso de uno o más primeros materiales hidrófobos farmacéuticamente aceptables, y (b) una capa de segundo material hidrófobo que recubre la partícula.

(03/12/2015) Compuesto de fórmula general (I): en la que,**Fórmula** representa piridina, benzofurano, piracina, pirimidina, quinolina, indol o representa piridina, benzofurano, piracina, pirimidina, quinolina, indol o furano; R1 representa hidrógeno o metilo; R2 representa hidrógeno; R3 representa hidrógeno, bromo, cloro, metilo, metoxi, etoxi, isopropoxi, hidroxilo o trifluorometilo; R4 representa hidrógeno o metilo; opcionalmente R1 y R4 junto con un átomo de nitrógeno pueden formar pirrolidona, morfolina o piperacina; "m" representa 1; "n" representa 1; "p" representa 0 a 2; "q" representa 0 a 1; o sus estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables.

(12/11/2015) Un derivado de 1,5-benzodiazepina representado por la fórmula :**Fórmula** (donde R1 representa un grupo alquilo C1-6, R2 representa un grupo fenilo o un grupo ciclohexilo, e Y representa un enlace simple o un grupo alquileno C1-4) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, para su uso en el tratamiento o la prevención del dolor producido por cáncer a una dosis diaria administrada por vía oral para un adulto de 50 a 600 mg.

(23/09/2015) Un compuesto de piperidina 3- o 4- sustituido enriquecido enantioméricamente o racémico representado por la siguiente fórmula estructural (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona del grupo que consiste de fenilo, naftilo, benzotiofenilo, piridilo, quinolilo y isoquinolilo, que se pueden sustituir con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, alquilo de cadena recta o ramificada desde 1 hasta 4 átomos de carbono, alcoxi de cadena recta o ramificada desde 1 hasta 3 átomos de carbono, nitro, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, metanosulfonilo,…

(01/07/2015) Formulación farmacéutica oral, en forma de comprimidos de 30 mg, de liberación inmediata, que comprende, en peso: - 4,69% de nalbufina/HCl, - 54,58% de manitol, - 37,8% de povidona, - 2% de crospovidona, - 0,10% de sílice anhidra coloidal, - 0,50% de estearilfumarato de sodio, - 0,33% de talco.

(17/06/2015) Un compuesto que comprende un primer péptido unido a un segundo péptido mediante un ligador, en el que el primer y el segundo péptido comprenden al menos cuatro residuos unidos por amida que tienen una secuencia YTXV o YSXV, en la que a. Y se selecciona de E, Q, y A, y b. X se selecciona de A, Q, D, N, N-Me-A, N-Me-Q, N-Me-D, y N-Me-N, y en el que el ligador comprende PEG y, en el que al menos un átomo de oxígeno del PEG está sustituido por un átomo de nitrógeno para proporcionar NPEG, en el que un péptido de penetración celular (CPP) está unido al átomo de nitrógeno del ligador mediante un enlace amida, y en el que el CPP comprende al menos 4 residuos de aminoácidos seleccionados de arginina y/o lisina.

(20/05/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I), o una sal, solvato, sal de un solvato, o una combinación de los mismos farmacéuticamente aceptables **Fórmula** en donde R1 es arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo, o cicloalquenilo; cada uno de los cuales está sustituido con un grupo Rx y cada uno está sustituido adicionalmente opcionalmente con 1, 2, 3, o 4 grupos Ry; Rx es -O-(CR1aR1b)q1-N(R1m)2 o -O-G1; cada uno de Ry es independientemente G1d, alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, haloalquilo, ≥N-CN, NO2, ≥N-ORf, -CN, oxo, -ORf, -OC(O)Rf, -OC(O)N(Rf)2, -S(O)2Re, -S(O)2N(Rf)2, -C(O)Rf, -C(O)ORf, -C(O)N(Rf)2, -N(Rf)2, -N(Rf)C(O)Rf, -N(Rf)S(O)2Re, -N(Rf)C(O)O(Re), -N(Rf)C(O)N(Rf)2, -N(Rt)S(O)2N(Rf)2, -(CR1cR1d)q2-ORf, -(CR1cR1d)q2-OC(O)Rf, -(CR1cR1d)q2-OC(O)N(Rf)2,…

(13/05/2015) Un compuesto seleccionado del grupo constituido por: 1-[({2-[(1S)-1-ciclohexil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il]-2-oxoetil}amino)metil]ciclohexanol, (2S)-1-({2-[(1S)-1-ciclohexil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il]-2-oxoetil}amino)-3-metoxi propan-2-ol, 1-({[2-(1 (1S)-isopropil-6-metoxi-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-2-oxoetil]amino}metil)ciclohexanol, (2R)-1-({2-[(1S)-8-metoxi-1-fenil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il]-2-oxoetil}amino)propan-2-ol, 1-[({2-[(1R)-7-etil-1-(metoximetil)-3,4-dihidroisoquinolin-2 (1H)-il]-2-oxoetil}amino)metil]ciclohexanol, (2S)-1-metoxi-3-[(2-oxo-2-{1 (1S)-[2-(trifluorometil)bencil]-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il}etil)amino]propan-2-ol, 1-({[3-(1-ciclohexil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-3-oxo propil]amino}metil)ciclohexanol, (2R)-1-{[2-(1-ciclohexil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-2-oxoetil]amino}propan-2-ol, (2R)-1-[(2-oxo-2-{1-[2-(trifluorometil)fenil]-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il}etil)amino]propan-2-ol, (2S)-1-{[2-(1-ciclohexil-7-metil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-2-oxoetil]amino}-3-metoxi…

(06/05/2015) Compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en el que: • Z es -N- o >CH; • R1 es -H o -alquilo C1-4; • Ar1 es 2-tiazolilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-pirimidinilo, 4-pirimidinilo, 5-pirimidinilo, cada uno no sustituido o sustituido en un miembro del anillo carbonado con uno o dos restos Ra; en el que cada resto Ra está seleccionado independientemente del grupo que consiste en -alquilo C1-4, -alquenilo C2-4, -OH, -Oalquilo C1-4, halo, -CF3, -OCF3, -SCF3, -SH, -S(O)0-2alquilo C1-4, -OSO2alquilo C1-4, -CO2alquilo C1-4, -CO2H, -COalquilo C1-4, -N(Rb)Rc, -SO2NRbRc, -NRbSO2Rc, -C(≥O)NRbRc, -NO2 y -CN, en el que Rb y Rc son cada uno independientemente -H o -alquilo C1-4; y •…

(22/04/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I), o una sal, solvato, sal de un solvato, o una combinación de los mismos farmacéuticamente aceptables,**Fórmula** en donde R1 es arilo, heteroarilo monocíclico, heterociclo, cicloalquilo, o cicloalquenilo; en donde cada anillo está sustituido independientemente con un grupo Rx y opcionalmente sustituido adicionalmente con 1, 2, 3, o 4 grupos Ry; Rx es -C(≥NORf)Ra, -(CR1aR1b)q1-A1, alquenilo, o alquinilo; en donde el alquenilo y el alquinilo están sustituidos con uno o dos al grupos A2; cada Ry es independientemente G1d, alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, haloalquilo, ≥N-CN, ≥NORf, NO2, -CN, oxo, -ORf, -OC(O)Rf, -OC(O)N(Rf)2, -S(O)2Rc, -S(O)2N(Rf)2, -C(O)Rf, -C(O)ORf, -C(O)N(Rf)2, - N(Rf)2, -N(Rf)C(O)Rf, -N(Rf)S(O)2Re, -N(Rf)C(O)O(Re), -N(Rf)C(O)N(Rf)2,…

(15/04/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (IV) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en donde Q representa -CH- o un átomo de nitrógeno, R1a y R1b representan cada uno, de modo independiente, un grupo alquilo C1-6, un grupo haloalquilo C1-6, un grupo hidroxialquilo C1-6 o un grupo alcoxi C1-6-alquilo C1-6, R1c representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo, R2a, R2b, R2c y R2d representan cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrógeno, un átomo halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo haloalquilo C1-6 o un grupo ciano, y R3a, R3b, R3c y R3d representan cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrógeno, un…

(01/04/2015) Agente a utilizar en el tratamiento y la profilaxis del dolor neuropático, comprendiendo dicho agente como ingredientes eficaces un derivado de ciclohexano representado por la fórmula (I) siguiente:**Fórmula** [en el que A es un sustituyente representado por las fórmulas 15 (IIa) o (IIb):**Fórmula** R1 y R2 son cada uno, de manera independiente un átomo de hidrógeno, un átomo de cloro, un grupo haloalquilo C1-C3, un grupo alquilo C1-C4 o un grupo alcoxi C1-C4; R3 es un átomo de hidrógeno o un átomo de cloro; R4 es un átomo de flúor, un grupo hidroximetilo o un grupo hidroxilo; R5 y R6 son cada uno, de manera independiente un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, un grupo haloalquilo C1-C3, un grupo carboxilo, un grupo metoxicarbonilo, un grupo etoxicarbonilo, un grupo alcoxi C1-C4, un grupo hidroxilo o un grupo alquil…

(25/03/2015) Composición de antagonista opioide que comprende un antagonista opioide dispersado en una matriz obtenida por extrusión de masas fundidas, en la que la matriz comprende uno o más de un material hidrófobo farmacéuticamente aceptable y convierte el antagonista en sustancialmente no liberable cuando la forma de dosificación se administra intacta, de tal manera que la relación de la cantidad de antagonista liberada desde dicha forma de dosificación después de la manipulación indebida, con respecto a la cantidad de dicho antagonista liberada desde dicha forma de dosificación intacta es aproximadamente 4:1 ó mayor, basándose en la disolución in-vitro…

(25/03/2015) Antagonista opioide en una forma sustancialmente no liberable, comprendiendo la forma sustancialmente no liberable partículas de antagonista opioide recubiertas con un recubrimiento que evita sustancialmente la liberación del antagonista opioide.

(25/03/2015) Forma de dosificación oral que comprende (i) un agonista opioide y (ii) una composición de antagonista opioide que comprende un antagonista opioide dispersado en una matriz que convierte al antagonista en sustancialmente no liberable cuando la forma de dosificación se administra oralmente intacta, en donde la matriz comprende uno o más de un material hidrófobo farmacéuticamente aceptable y el antagonista no está disponible para ser absorbido durante su tránsito a través del sistema gastrointestinal.

(11/03/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I-b) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento del dolor seleccionado entre el dolor neuropático y la fibromialgia: **Fórmula** donde: R1b es arilo que puede estar substituido; R2b es alquilo C1-6; R3b es alquilo C1-6; R4b es alquilo C1-6 o cicloalquilo; y el Anillo Ab es arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar substituido.

(04/03/2015) Una composición para su uso en el tratamiento del ojo seco en un sujeto que necesita dicho tratamiento, comprendiendo la composición: una cantidad eficaz de un antagonista opioide y un vehículo farmacéuticamente aceptable, en la que dicho antagonista opioide es naltrexona, naloxona, o una sal de las mismas.

(25/02/2015) Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) R1 es hidrógeno, alquilo(C1-C6), alquenilo(C3-C6) no conjugado, bencilo, XC(=O)R13 o -CH2-CH2-O-alquilo(C1-C4); R2 y R3 se seleccionan, independientemente, de hidrógeno, alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), hidroxi, nitro, amino, halo, ciano, -SOq-alquilo(C1-C6), en el que q es cero, uno o dos alquil(C1-C6)amino, [alquil(C1-C6)]2-amino, -CO2R4, -CONR5R6, -SO2NR7R8, -C(=O)R13, -XC(=O)R13 arilalquilo(C0-C3) o arilalquilo(C0-C3)-O-, en los que dicho arilo se selecciona de fenilo, naftilo, heteroarilalquilo(C0-C3) o heteroarilalquilo(C0-C3)-O-, en los que dicho heteroarilo se selecciona de anillos aromáticos con 5 a siete miembros…

(25/02/2015) Medicamento que comprende un agente bloqueador de la transmisión neuromuscular que comprende, como ingrediente activo, una neurotoxina de tipo A muy purificada que es de una Clostridium botulinum negativa para HA de tipo A aislada como patógeno del botulismo del lactante y que tiene un peso molecular de 150 kDa, para uso en el tratamiento de una enfermedad con una sobreactividad muscular.

(25/02/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que; R1 está seleccionado de H, F, Cl, alquilo C1-C2, CF3, ciclopropilo, OCH3, OCF3 y CN; R2 está seleccionado de tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, éster metílico del ácido azetidin-1-carboxílico y tetrahidrotiofen-1,1-dióxido; R3 es H o se combina con R4 para formar una pirrolidin-2-ona condensada; R4 está seleccionado de alquilo C1-C2, fluoroalquilo C1-C2, ciclopropilo y COCH3; R5 está seleccionado de H, CH3 y CF3; n es 0 o 1; X1 y X3 están seleccionados independientemente de N, CH y CR6; X2 está seleccionado de CH y CR6; con la condición de que solo uno de X1, X2 y X3 puede ser distinto de CH; R6 está seleccionado de F, Cl, CF3, OCH3 y OCF3; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(28/01/2015) Un compuesto de fórmula :**Fórmula** donde A es un grupo de la siguiente fórmula (A-1):**Fórmula** R1a y R1b son iguales o diferentes y cada uno es independientemente alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno; m y n son cada uno independientemente un número entero de 0 a 5; X1 es hidroxilo o aminocarbonilo; Z1 es un enlace sencillo, átomo de oxígeno, un átomo de azufre, -SO-, -SO2- o -N(R3)-; R2 es ciano, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, aralquilo C7-16 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, alquilo C1-6…

(21/01/2015) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE USO DE CIERTOS ANALOGOS DEL ACIDO GLUTAMICO Y DEL ACIDO GA - AMINOBUTIRICO EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.

(21/01/2015) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**

(21/01/2015) Un comprimido sublingual que comprende menos de 20 mg/comprimido de un analgésico opioide adecuado para la administración sublingual, que comprende un diluyente comprimible directamente en forma de núcleos neutros, en el que dichos núcleos neutros son gránulos esencialmente esféricos que comprenden sacarosa y almidón, y en el que dichos núcleos neutros se recubren con al menos una capa activa que comprende menos de 5% en peso del núcleo neutro de dicho analgésico opioide adecuado para la administración sublingual.

(21/01/2015) Un proceso de producción de comprimidos que contienen un compuesto de morfinano representado por la Fórmula (I) o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo y una sustancia ácida, proceso que se caracteriza por que el compuesto de morfinano o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo se granulan mediante granulación en húmedo junto con uno o varios excipientes antes de añadir la sustancia ácida al mismo, y por que la sustancia ácida es una o más sustancias seleccionadas del grupo que consiste en ácido fumárico, ácido maleico, ácido adípico y sales de los mismos.**Fórmula** [en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-C5, cicloalquilalquilo C4-C7, cicloalquenilalquilo C6-C8, arilo C6-C12, aralquilo C7-C13, alquenilo C3-C7, furanilalquilo (en el que el…

(21/01/2015) Un compuesto seleccionado entre: 5-Cloro-4-[4-cloro-2-(2-piperazin-1-ilpirimidin-4-il)fenoxi]-2-fluoro-N-1,3-tiazol-4-ilbencenosulfonamida; 5-Cloro-4-[4-cloro-2-(2-piperazin-1-ilpirimidin-4-il)fenoxi]-2-fluoro-N-1,3,4-tiadiazol-2-ilbencenosulfonamida; 5-Cloro-2-fluoro-4-[5-fluoro-2-piridazin-4-il-4-(trifluorometil)fenoxi]-N-1,3-tiazol-4-ilbencenosulfonamida; 5-Cloro-2-fluoro-4-[4-fluoro-2-piridazin-4-il-5-(trifluorometil)fenoxi]-N-1,3-tiazol-4-ilbencenosulfonamida; 4-[2-(2-Aminopiridin-4-il)-4-clorofenoxi]-5-cloro-2-fluoro-N-(5-fluoropirimidin-2-il)bencenosulfonamida; 4-[2-(2-Aminopiridin-4-il)-4-(trifluorometil)fenoxi]-5-cloro-2-fluoro-N-(5-fluoropirimidin-2-il)bencenosulfonamida; 4-[2-(2-Aminopiridin-4-il)-4-fluorofenoxi]-5-cloro-2-fluoro-N-1,3-tiazol-4-ilbencenosulfonamida; 4-[2-(3-Amino-1H-pirazol-4-il)-4-(trifluorometoxi)fenoxi]-5-cloro-2-fluoro-N-1,3-tiazol-4-ilbencenosulfonamida; 4-[2-(2-Aminopiridin-4-il)-4-clorofenoxi]-3-cloro-N-1,3,4-tiadiazol-2-ilbencenosulfonamida; 4-[2-(2-Aminopiridin-4-il)-4-clorofenoxi]-5-cloro-2-fluoro-N-1,3-tiazol-4-ilbencenosulfonamida; 4-[2-(5-Amino-1H-pirazol-4-il)-4-fluorofenoxi]-5-cloro-2-fluoro-N-1,3-tiazol-4-ilbencenosulfonamida; 5-Cloro-2-fluoro-4-[2-piridazin-4-il-4-(trifluorometoxi)fenoxi]-N-1,3-tiazol-4-ilbencenosulfonamida; 4-[2-(1-Azetidin-3-il-1H-pirazol-5-il)-5-cloro-2-fluoro-4-(trifluorometil)fenoxi]-N-1,3,4-tiadiazol-5-…

(14/01/2015) Compuestos según la Fórmula (II):**Fórmula** o un derivado farmacéuticamente aceptable de los mismos en donde: Y1 es O; Q se selecciona de heteroarilo(de 5 ó 6 miembros) o benzo fusionado; cada R2 se selecciona independientemente de: (a) -halo, -CN, -NO2, -OT3, -C(≥O)T3, -C(≥O)OT3, -C(≥O)N(T1)(T2), -S(≥O)3H, -S(≥O)T3, -S(≥O)2T3, - S(≥O)2N(T1)(T2), -N(T1)(T2), -N(T3)C(≥O)T3, -N(T3)C(≥O)N(T1)(T2), -N(T3)S(≥O)2T3, o -N(T3)S(≥O)2N(T1)(T2); o (b) -alquilo(C1-C6), -alquenilo(C2-C6), -alquinilo(C2-C6), -alcoxi(C1-C6), -cicloalquilo(C3-C7), -bicicloalquilo(C6-C14), - tricicloalquilo(C8-C20), -cicloalquenilo(C5-C10), -bicicloalquenilo(C7-C14), -tricicloalquenilo(C8-C20),…

(07/01/2015) Utilización de al menos una neurotoxina botulínica para la obtención de un medicamento destinado a tratar o prevenir el o los dolores post-quimioterapia mediante administración localizada por vía intramuscular, intradérmica o subcutánea que permite obtener un efecto generalizado, no siendo el o los dolores dolor(es) inducido(s) por tumores.