Una composición extraída del tallo de Cinnamomum cassia, esclerocio de Poria cocos,

corteza de raíz de Paeonia suffruticosa, raíz de Paeonia lactiflora, y semilla de Prunus persica o Prunus davidiana, en la que la composición comprende paeoniflorina al 1, 3-1, 9% y paenonol al 0.7-1.1%, y puede obtenerse mediante un procedimiento que comprende las etapas de:

a) obtener, podar, lavar y cortar las partes de las plantas: tallo de Cinnamomum cassia, esclerocio de Porta cocos, corteza de raíz de Paeonia suffruticosa, raíz de Paeonia lactiflora, y semilla de Prunus persica o Prunus davidiana; b) secar los materiales de la etapa (a) para formar cinco materiales medicinales: concretamente Cinnamomum cassia, Poria cocos, Paeonia suffruticosa, Paeonia lactiflora y Prunus persica o Prunus davidiana, respectivamente;

c) aplastar Cinnamomum cassia, Prunus persica o Prunus davidiana y Paeonia suffruticosa en polvos gruesos y cortar Paeonia lactiflora en rodajas;

d) esterilizar la Poria cocos antes granular el 50% de su peso en la fórmula en polvo fino y filtrar el polvo;

e) poner una cantidad completa de polvo de Paeonia suffruticosa a través de un procedimiento de reflujo caliente en agua y recoger su destilado, guardando tanto el residuo como el fluido;

f) filtrar y secar al vacío dicho destilado para obtener Paeonol en bruto;

g) disolver el paeonol en bruto en alcohol al 95% para formar una solución A, y añadir lentamente la solución A en una solución de agua saturada de β-ciclodextrina mientras se agita a aproximadamente 80 º C para formar una mezcla A;

h) filtrar la mezcla A y lavar el residuo con alcohol anhidro y dejar secar el residuo lavado para obtener clatrato A;

i) destilar una cantidad completa de Cinnamomum cassia en agua durante cuatro horas y recoger su materia volátil, guardando tanto el residuo como el fluido;

j) disolver la materia volátil en alcohol al 95% para formar una solución B, y añadir lentamente una solución B en una solución de agua saturada de β-ciclodextrina mientras se agita a aproximadamente 45 º C para formar una mezcla B;

k) filtrar la mezcla B y lavar el residuo con alcohol anhidro y dejar secar el residuo lavado para obtener clatrato B;

I) mezclas los residuos de la etapa (e) e (i) con una cantidad completa de Paeonia lactiflora, Prunus persica o Prunus davidiana, al 50% de Poria cocos y alcohol al 90%; extraer la mezcla, filtrar el extracto y recuperar el alcohol del extracto filtrado y guardar el residuo;

m) añadir agua en el residuo de la etapa (l), destilarlo y filtrar el extracto de agua; n) mezclar el extracto de agua de la etapa (m), el extracto de alcohol de la etapa (l), el fluido de la etapa (e) y la etapa (i), y enriquecer la mezcla para formar un extracto de crema;

o) mezclar el extracto de crema con polvo de Poria cocos de la etapa (d); moler la mezcla en polvo fino después de secarla al vacío para formar un gránulo;

p) mezclar el polvo fino con alcohol al 60% y goma de almidón y granular el polvo a 30 mallas para formar el gránulo A;

q) mezclar clatrato A de la etapa (h) y clatrato B de la etapa (k) con dióxido de silicio; y

r) mezclar la mezcla de la etapa (q) con el gránulo A de la etapa (p) para obtener una composición de gránulo final.

Composición de Cinnamomi y Poria, procedimiento para preparar la misma y uso de la misma

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN

Los cólicos menstruales y el sangrado uterino disfuncional son trastornos comunes entre las mujeres durante su periodo menstrual. Los cólicos menstruales afectan hasta el 40 por ciento de las mujeres adultas e incapacitan temporalmente a una décima parte de ellas.

Los cólicos menstruales, o dismenorrea en términos de medicina, es la recurrencia de cólicos uterinos dolorosos durante la menstruación. El cólico duele o molesta en el abdomen bajo, la espalda baja y el interior de los muslos, también pueden observarse nauseas, vómitos, dolor de cabeza, diarrea o fatiga. Normalmente tiene una aparición de 2-12 horas antes del inicio del flujo menstrual y disminuye gradualmente durante día o los dos días siguientes.

La dismenorrea primaria toma parte la mayoría de los casos, en los que no pueden observarse lesiones no patológicas en un examen pélvico o laparoscópico. Aunque no es especifica la etiología exacta, en la actualidad recientes avances en la bioquímica de las prostaglandinas, para encontrar productos químicos y sus funciones en la patofisiología, han establecido una base racional en algunos casos. La liberación de prostaglandinas aumenta de forma significativa durante la menstruación en estas mujeres, y la liberación puede suprimirse hasta un nivel normal cuando se proporcionan fármacos antiiflamatorios no esteroideos (AINE) , ya que los AINE son capaces de inhibir la ciclooxigenasa y la síntesis de prostaglandinas.

Además de AINE, los médicos usan comúnmente anticonceptivos orales, antipasmódicos y analgésicos. Algunas personas se introducen en la terapia andrógena. En algunos casos, también se adopta una cirugía menor denominada dilatación y curetaje (D&C) , aunque la cirugía es común en la vejez.

Asociados con una diversidad de efectos secundarios, la ineficacia y la tolerancia a los fármacos, los tratamientos tradicionales tienen un efecto limitado. Esto explica por qué la dismenorrea primaria todavía es un problema. La presente invención desarrollada a partir de las formulaciones de hierbas más experimentadas en la Medicina Tradicional China (MTC) , es un enfoque diferente caracterizado por su eficacia constante y una toxicidad relativamente baja.

La composición de Cinnamomi y Poria se sintetiza para proteger a las mujeres de sus padecimientos en algunas de las enfermedades o trastornos pélvicos más comunes. A pesar de la dismenorrea primaria o secundaria y la hemorragia uterina disfuncional causada por una descamación irregular del endometrio uterino, también es eficaz en inflamaciones pélvicas crónicas, y en masas del abdomen inferior inflamatorias e histeromioma intramural pequeño.

Al igual que la mayor parte de los productos de la MTC, la composición de Cinnamomi y Poria se prepara a partir de múltiples materiales de hierbas medicinales - las cinco plantas naturales cultivadas. Son Ramulos Cinnamomi, Poria, Cortex Moutan, Radix Paeonlae Alba y Semen Persicae. Diferentes en peso y porciones herbales medicinales para los materiales de partida y las etapas de producción, la composición de Cinnamomi y Poria comparte la misma fórmula de las cinco hierbas con una preparación medicinal previa - Bolo de Cinnamomi y Poria (BCP) .

El BCP, que se ha probado durante mucho tiempo como una cura eficaz era una muestra de éxito en la práctica medicinal de la antigua China. La fórmula de las cinco se adquirió de <Jinkui Summar y >, una guía compilada por el famoso practicante de la MTC Zhongjing Zhang, hace unos mil años. También se recoge en muchos recursos de directorios de medicina, tales como el "Traditional Chinese Medicine Dictionar y ".

Con diferentes etapas de preparación, la fórmula de las cinco siempre se aplica en combinación con otras hierbas medicinales. Se revindica la variedad de tratamientos de enfermedades y trastornos que incluyen muchas indicaciones en la presente invención.

En comparación, mientras se prepara el BCP mediante la extracción de una solución en agua de hierbas - una manera más tradicional en la práctica de TCM, la presente invención se produce mediante tecnologías actualizadas que pueden preservar mejor sus eficaces ingredientes. La composición de Cinnamomi y Poria se desarrolló en 1989, y ha obtenido el Certificado de Nuevo Producto Medicinal Permitido por las autoridades en China.

Con respecto a los materiales de hierbas medicinales y sus ingredientes que se incluyen en la presente invención, una diversidad de patentes de Estados Unidos y bibliografías indican procedimientos para la composición de composiciones curativas a partir de hierbas como Cinnamomi y Poria, etc. También se indican una diversidad de informes de China, país del inventor, que estaban en su mayor parte en conexión con investigaciones animales o clínicas para el BCP y cierta realización de una composición de Cinnamomi y Poria.

En la Patente de Estados Unidos Nº 6093403, la fórmula consiste en un extracto de composición de Poria del 5 al 20% en peso se ha usado como una cura o prevención de trastornos en balance de azúcar, diabetes, y enfermedades de la circulación sanguínea, tales como angina de pecho.

Poria cocos wolf se usa para tratar enfermedades ocurridas en el área del corazón, cerebro-vascular, y para la enfermedad de Alzheimer y la depresión. La patente de Estados Unidos Nº 5589182 contiene Poria cocos wolf hasta el 20% de su composición en peso.

Durante la fase de la menopausia de muchas mujeres, muchas de ellas pueden experimentar un periodo, que se denomina "Calores". La patente de Estados Unidos Nº 58740874, que es una fórmula de hierbas para el tratamiento de mujeres, que están en la fase de los Calores. Esta fórmula de hierbas contiene tanto raíz de peonía como Poria cocos, constituyendo hasta el 13, 3% del peso de la fórmula.

La Patente de Estados Unidos Nº 5942233, describe una composición que consiste en semen Persicae (hueso de melocotón) hasta el 30% de su peso. Esta fórmula se conoce para su uso en la estimulación sanguínea y el flujo de la energía vital.

Una composición líquida farmacéutica que contiene Cinnamomi Cortex se describe en la Patente de Estados Unidos Nº 5225203, cuya cantidad es de 66 partes y 56 partes de Paeonlae Radix de su peso. Este líquido farmacéutico se uso en hospitales de todo el mundo para tratar pacientes que padecían ictus, arteriosclerosis, hipertensión, taquicardia, disnea, ansiedad, cardiostenosis, convulsiones agudas y crónicas, enfermedad del sistema nervioso autónomo y coma.

Otra composición líquida farmacéutica que contiene Paeoniae Radix y Cinnamomi Cortex se usa supuestamente en la Patente de Estados Unidos Nº 5133964, que presenta una invención que se refiere a la preparación de líquidos de sustancias naturales por vía parenteral y oral para mejorar la estabilidad física. En esta fórmula, contiene aproximadamente 66 mg de Cinnamomi Cortex y 56 mg de Paeoniae Radix. La fórmula también se usa para los mismos tratamientos que se describen en la patente de Estados Unidos Nº 5225203.

En la patente de Estados Unidos Nº 4613591 describe un adminículo para agentes antitumorales. La composición consiste tanto en Cinnamomi Cortex y Paeoniae Radix de 2, 0 a 4, 0 partes de la fórmula. La composición se usa como una sustancia de control para efectos secundarios y adminículo para mitomicina C y doxorubicina.

Xie, JZ y col. publicaron un artículo en 1986 sobre la influencia del BCP en el flujo sanguíneo de los conejos. Xie dice que el BCP se ha reivindicado durante mucho tiempo por su efecto contra la hipóstasis. En su ensayo en conejos, tanto por administración oral como intravenosa, Xie observó que la viscosidad específica reducida de sangre completa y la viscosidad específica del plasma se reducían, el tiempo de la electroforesis de los RBC se acortaba y el fibrinógeno se reducía.

Tu, ZKS y col., en 1988 informaron de los resultados de su investigación sobre el efecto de la administración oral de BCP en el flujo sanguíneo de 10 cuerpos humanos sanos en sus flujos sanguíneos, las funciones plaquetarias sanguíneas, etc. Los resultados mostraron que la viscosidad de la sangre completa se redujo significativamente después de dos semanas de administración, la coagulación plaquetaria sanguínea inducida por colágeno y ADP y la síntesis de tromboxano B2 en las plaquetas sanguíneas también... [Seguir leyendo]

1. Una composición extraída del tallo de Cinnamomum cassia, esclerocio de Poria cocos, corteza de raíz de Paeonia suffruticosa, raíz de Paeonia lactiflora, y semilla de Prunus persica o Prunus davidiana, en la que la composición comprende paeoniflorina al 1, 3-1, 9% y paenonol al 0.7-1.1%, y puede obtenerse mediante un procedimiento que comprende las etapas de:

a) obtener, podar, lavar y cortar las partes de las plantas: tallo de Cinnamomum cassia, esclerocio de Porta cocos, corteza de raíz de Paeonia suffruticosa, raíz de Paeonia lactiflora, y semilla de Prunus persica o Prunus davidiana; b) secar los materiales de la etapa (a) para formar cinco materiales medicinales: concretamente Cinnamomum cassia, Poria cocos, Paeonia suffruticosa, Paeonia lactiflora y Prunus persica o Prunus davidiana, respectivamente;

c) aplastar Cinnamomum cassia, Prunus persica o Prunus davidiana y Paeonia suffruticosa en polvos gruesos y cortar Paeonia lactiflora en rodajas;

d) esterilizar la Poria cocos antes granular el 50% de su peso en la fórmula en polvo fino y filtrar el polvo; e) poner una cantidad completa de polvo de Paeonia suffruticosa a través de un procedimiento de reflujo caliente en agua y recoger su destilado, guardando tanto el residuo como el fluido;

f) filtrar y secar al vacío dicho destilado para obtener Paeonol en bruto; g) disolver el paeonol en bruto en alcohol al 95% para formar una solución A, y añadir lentamente la solución A en una solución de agua saturada de -ciclodextrina mientras se agita a aproximadamente 80 º C para formar una mezcla A; h) filtrar la mezcla A y lavar el residuo con alcohol anhidro y dejar secar el residuo lavado para obtener clatrato A; i) destilar una cantidad completa de Cinnamomum cassia en agua durante cuatro horas y recoger su materia volátil, guardando tanto el residuo como el fluido;

j) disolver la materia volátil en alcohol al 95% para formar una solución B, y añadir lentamente una solución B en una solución de agua saturada de -ciclodextrina mientras se agita a aproximadamente 45 º C para formar una mezcla B; k) filtrar la mezcla B y lavar el residuo con alcohol anhidro y dejar secar el residuo lavado para obtener clatrato B; I) mezclas los residuos de la etapa (e) e (i) con una cantidad completa de Paeonia lactiflora, Prunus persica o Prunus davidiana, al 50% de Poria cocos y alcohol al 90%; extraer la mezcla, filtrar el extracto y recuperar el alcohol del extracto filtrado y guardar el residuo;

m) añadir agua en el residuo de la etapa (l) , destilarlo y filtrar el extracto de agua; n) mezclar el extracto de agua de la etapa (m) , el extracto de alcohol de la etapa (l) , el fluido de la etapa (e) y la etapa (i) , y enriquecer la mezcla para formar un extracto de crema;

o) mezclar el extracto de crema con polvo de Poria cocos de la etapa (d) ; moler la mezcla en polvo fino después de secarla al vacío para formar un gránulo; p) mezclar el polvo fino con alcohol al 60% y goma de almidón y granular el polvo a 30 mallas para formar el gránulo A;

q) mezclar clatrato A de la etapa (h) y clatrato B de la etapa (k) con dióxido de silicio; y r) mezclar la mezcla de la etapa (q) con el gránulo A de la etapa (p) para obtener una composición de gránulo final.

2. Una composición de la reivindicación 1, caracterizada porque produce 7 picos cuando se somete a cromatografía de gases como se muestra en la figura 1, produce 13 picos cuando la materia soluble en agua de la composición se somete a HPLC como se muestra en la figura 2, produce 7 picos a 210 nm de longitud de onda de detección cuando la materia liposoluble de la composición se somete a HPLC como se muestra en la figura 3, o produce 8 picos a 242 nm de longitud de onda de detección cuando la materia liposoluble de la composición se somete a HPLC como se muestra en la figura 4.

3. La composición de la reivindicación 1 formada en forma de una cápsula.

4. La composición de la reivindicación 3 para su uso como un medicamento para relajar los músculos lisos del útero

excesivamente contraídos.

5. La composición de la reivindicación 3 para su uso como un medicamento para reducir la viscosidad de la sangre completa en un sujeto inhibiendo la aglutinación de las plaquetas sanguíneas e inhibiendo la liberación de plaquetas sanguíneas.

6. La composición de la reivindicación 3 para su uso como un medicamento para regular las funciones inflamatorias en un sujeto inhibiendo las reacciones inflamatorias de diversos tipos.

7. La composición de la reivindicación 3 para su uso como un medicamento para inducir un efecto analgésico en dolores de diversos tipos.

8. La composición de la reivindicación 3 para su uso como un medicamento para tratar la dismenorrea primaria y secundaria diversos tipos de grados.

9. La composición de la reivindicación 3 para su uso como un medicamento para aliviar síntomas clínicos en un sujeto que padece de dismenorrea primaria y secundaria de diversos tipos.

10. La composición de la reivindicación 3 para su uso como un medicamento para tratar hemorragia uterina disfuncional causada por la descamación irregular del endometrio uterino.

11. La composición de la reivindicación 3 para su uso como un medicamento para aliviar los síntomas clínicos en un sujeto que padece hemorragia uterina disfuncional causada por la descamación irregular del endometrio uterino.

12. La composición de la reivindicación 3 para su uso como un medicamento para tratar inflamaciones pélvicas crónicas y masas inflamatorias del abdomen inferior.

13. La composición de la reivindicación 3 para su uso como un medicamento para aliviar los síntomas clínicos en un sujeto que padece inflamaciones pélvicas crónicas y masas inflamatorias del abdomen inferior.

14. La composición de la reivindicación 3 para su uso como un medicamento para tratar histeromioma intramural pequeño.

15. La composición de la reivindicación 3 para su uso como un medicamento para aliviar los síntomas clínicos en un sujeto que padece histeromioma intramural pequeño.

16. La composición de la reivindicación 3 para su uso como un medicamento para aliviar los síntomas de una menstruación profusa o prolongada, exceso de coágulos sanguíneos durante el periodo menstrual, dolor vago, dolor distendido en el abdomen inferior y lumbar inferior, gran cantidad de leucorrea, distensión importante del ano o anemia en un sujeto.

17. La composición de la reivindicación 3 para su uso como un medicamento para mejorar índices anormales en reología sanguínea.

18. La composición de la reivindicación 3 para su uso como un medicamento para disminuir las manchas púrpuras oscuras en la lengua.

19. La composición de la reivindicación 3 para su uso como un medicamento para mejorar el pulso débil de la muñeca.