Derivados de purina para su uso como agonistas del receptor de adenosina A2A.

Compuesto de fórmula (I) o estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo,**Fórmula**

en el que:

R1, R2 y R3 son **Tablas**.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2007/003435.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: COX, BRIAN, FAIRHURST, ROBIN ALEC, TAYLOR,ROGER JOHN.

Fecha de Publicación: 14 de Marzo de 2012.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/52 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Purinas, p. ej. adenina.
A61K31/7076 A61K 31/00 […] › conteniendo purinas, p. ej. adenosina, ácido adenílico.
A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
C07D473/16 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › dos átomos de nitrógeno.
C07D473/18 C07D 473/00 […] › un átomo de oxígeno y un átomo de nitrógeno, p. ej. guanina.
C07D473/34 C07D 473/00 […] › unido en posición 6, p. ej. adenina.
C07H19/167 C07 […] › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados. › con un ribosilo como radical sacárido.

PDF original: ES-2384337_T3.pdf

Fragmento de la descripción:

Derivados de purina para su uso como agonistas del receptor de adenosina A2A Esta invención se refiere a compuestos orgánicos, a su preparación y a su uso como productos farmacéuticos. Un aspecto de la presente invención proporciona compuestos de fórmula (I) o estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos: R2

(I)

, en los que R1, R2 y R3 son

Ej. R1 R2 R3 N 1 HO C O NH2 2 O HO N N H N H O OH 3 O O N N H N H O N 4 O HO N N H N H O N

Ej. R1 R2 R3 5 HO O N N H N H O S O O H2N 6 HO O N N H N H O O S O NH2 7 HO O OH OH N N H N H O OH 8 HO O OH OH N N H N H O S O O NH2 OH HO N N H N H 9 O OH O S O O NH2 Ej. R1 R2 R3 10 O HO OH OH N N H N H O N 11 O O H3C N NHN H O N 12 C O O H3C CH3 H3C O N H N N H N N H O 13 H3C O C O O N H N N H N N H O 14 HO C O O N H N N H N N H O 15 HO C O N NH NH O HN Ej. R1 R2 R3 16 HO C O N NN H N H O N 17 H3C C O N N H N H O N O O OH 18 H3C C O N N O N H N O 19 H3C C O N N H N H O N 20 H3C C O N N H N H O N 21 H3C C O HN N H N H O OH Ej. R1 R2 R3 22 H3C C O OH OH N N H O N N O 23 H3C C O OH OH N N H O N H N 24 H3C C O OH OH N N H O N H OH 25 HO C O N H N H O N N 26 H3C O C O N NHN H O N Ej. R1 R2 R3 27 H3C C O N N H O N H S O NH2 O O S O NH2 28 H3C C O N N H O N H 29 H-N N H O N H N 30 H3C C O N N H O N H N 31 C O N N H O N H N 32 C O N N H O N H N Ej. R1 R2 R3 33 H3C C O NH N N N HN N 34 O O H3C N N H O N H NH 35 H3C C O N N H O N H 36 H3C C O N N H N H O N O O O CH3 37 H3C C O N N H N H O N Ej. R1 R2 R3 38 O O N N H N H O N 39 H3C C O N H OH N N H O 40 H3C C O N H S O O N H N O CH3 41 H3C C O N H N NH N 42 H3C C O N H N 43 H3C N N H N H O N Ej. R1 R2 R3 44 H3C C O -H N H N 45 H3C C O N N H N H O N O N H N 46 H3C N C O CH3 O N H N N H N N H O 47 O C O H3C O O N H N N H N N H O 48 H3C C O O N H N H S O O 49 H3C C O O HN O N H N H O CH3 Ej. R1 R2 R3 50 H3C C O O N H HN O N H N 51 H3C C O O N H N H O NH O O CH3 52 H3C C O O N H HN ON H H3C 53 H3C C O O N H N H N H O CH3 O 54 H3C C O O N H N H N H N O Ej. R1 R2 R3 55 H3C C O HN O N H O N H O O CH3 56 H3C C O N H O N N H O 57 H3C C O O N H N N H O 58 H3C C O S O O N H N F F F 59 H3C C O N H N H O N O CH3 O CH3 O CH3 60 H3C C O S O O N H N Ej. R1 R2 R3 61 H3C C O CH3O O N H O N H N 62 H3C C O N H O N 63 H3C C O N H O H3C N 64 H3C C O N H N O H3C N CH3 65 H3C C O N H O N 66 H3C C O N H N H O CH3 CH3 N Ej. R1 R2 R3 67 H3C C O N N H N H O CH3 68 H3C C O N N H O O 69 H3C C O N N H N H O OH 70 H3C C O N O O N H NH O 71 H3C C O N N H O N S N 72 H3C C O N N H O N N Ej. R1 R2 R3 73 H3C C O N O O N H O N H 74 H3C C O N N H N N H O 75 H3C C O N N H S O O CH3 S O Cl 76 H3C C O N NH SCl S O O H3C CH3 O 77 H3C C O N O F F F N H NH O 78 H3C C O N N H S CH3 NH O Ej. R1 R2 R3 79 H3C C O N N H N H O S CH3 80 H3C C O N N H N N O 81 H3C C O N N H S N O N 82 H3C C O N N H N H O O CH3 O O O CH3 83 H3C C O N N H O O N H 84 H3C C O N N H N O Ej. R1 R2 R3 85 H3C C O N N H H3C O N N H3C O 86 H3C C O N N H O N O O 87 H3C C O N N H O S O N O CH3 CH3 N N H O 88 H3C C O N NN F F F 89 H3C C O N N H O N Ej. R1 R2 R3 90 H3C C O N N H O N N 91 H3C C CH3 O NH O CH3 N 92 H3C C O CH3CH3 CH3 N O NH N N 93 H3C C O CH3 CH3 O NH N O CH3 Ej. R1 R2 R3 94 C O NH N 95 H3C C O HN O N H O N H N CH3 CH3 CH3 H3C 96 H3C C O NH N 97 H3C C O N NH O O H3C CH3 CH3 98 H3C C O N H N O O CH3 CH3 CH3 Ej. R1 R2 R3 O NH 99 H3C C O HN CH3 O 100 H3C C O N H NH2 101 H3C C O O N H N H N H O N N H O N N 102 H3C C O N N H O O CH3 CH3 CH3 103 H3C C O N H N 104 H3C C N O N H Ej. R1 R2 R3 105 C O N NH O O H3C CH3 CH3 106 C O N H N O O H3C CH3 CH3 107 H3C C O N H N N 108 H3C C O O N N H O O N H N H O 109 H3C C O O N N H O H3C N H O N H 110 H3C C O N N Ej. R1 R2 R3 111 H3C C O N NH H3C 112 H3C C O N H N N OH O 113 H3C C O N N HN H O N H O HN O O CH3 114 H3C C O N N HN H O N H O HN N O 115 H3C C O N N HN H O N H O HN O O O CH3 116 H3C C O N N H N N O N H O N N H N H O O N H Ej. R1 R2 R3 H3C O 117 H3C C N O N CH3 O H3C H3C 118 H3C C N O N CH3 H3C F 119 H3C C O CH3 CH3 N N H3C CH3 N 120 H3C C O N CH3 H3C 121 H3C C N O N CH3 H3C HO N 122 H3C C O N CH3 H3C

Ej. R1 R2 R3 123 H3C C O N N N H3C CH3 124 H3C C O CH3CH3 CH3 N N H3C CH3 125 H3C C O S O O NH2 N N H3C CH3 126 H3C C O N S O O S NH3C N H CH3N H O 127 H3C C O N N H NH O O N 128 H3C C O N N H O S N Ej. R1 R2 R3 129 H3C C O N N H O N O O 130 H3C C O N N H H3C O N H O N 131 H3C C O N N H S O N N CH3 CH3 132 H3C C O N N H O N N N CH3 133 H C O N N H NH O N 134 H3C C O N N N H O N H3C CH3 Ej. R1 R2 R3 135 H3C C O N N N N H O C N 136 H3C C CH3 CH3 N O H3C CH3 N CH3 H3C N 137 H3C C O O N CH3 H3C N 138 H3C C O O N CH3 H3C N 139 H3C C O N CH3 H3C 140 H3C C N O N N CH3 H3C Ej. R1 R2 R3 141 H3C C N O N N CH3 H3C N 142 H3C C O N N CH3 H3C N 143 H3C C O N N CH3 H3C N 144 H3C C N O N CH3 H3C N N 145 H3C C N O N CH3 H3C CH3 H3C N 146 H3C C O N CH3 H3C HO

Ej. R1 R2 R3 H3C S N 147 H3C C O N CH3 H3C HO 148 H3C C N O N CH3 H3C HO 149 H3C C OH N O N CH3 H3C HO HO N 150 H3C C O N CH3 H3C HO NHN N 151 H3C C O N CH3 H3C HO

Ej. R1 R2 R3 N HN 152 H3C C O N CH3 HO H3C N 153 H3C C O N CH3 H3C O CH3 O N 154 H3C C O N CH3 H3C HO CH3 S N 155 H3C C O OH N CH3 H3C HO Ej. R1 R2 R3 H3C O N 156 H3C C O NH O O H3C N H3C N O 157 H3C C O O O N NH H3C O CH3 OH N 158 H3C C N H O O OH N 159 H3C C O OH OH N N H O N N N CH3 Ej. R1 R2 R3 160 H3C C O OH OH N N H O N H N 161 H3C C O OH OH N N H O N H N 162 H3C C O OH OH N N H O N H N N CH3 163 H2N C O N N H N H O N 164 H3C C O N N Ej. R1 R2 R3 165 H3C C O N H NN N H N H O 166 H3C C O N N H N H O N O N O O HN 167 H3C C O N O N H H3C O NH 168 H3C C O -H N N O O CH3 169 N O O -Cl 170 H3C C O -H N N N Ej. R1 R2 R3 171 H3C C O N N N 172 H3C C O N N N 173 H3C C O N N N H O CH3 174 H3C C O -H N N N H O CH3 175 HO C O OH OH N N H N H O N 176 H3C C O N N N H O N H O NH N O O Ej. R1 R2 R3 177 H3C C O F N N CH3 178 H3C C O N N H N H O O 179 H3C C N N N H O O NH2 180 H3C C N NH O O N NH2 N 181 HO C CH3 N H O O NH N Ej. R1 R2 R3 N CH3 O 182 HO C N H O NH N N HO O 183 C O N H NH N 184 HO C O N N H O NH N N O 185 HO C N H NH O HO Ej. R1 R2 R3 186 C O HO N N H S O O H2N O NH 187 C O HO O N N H S O NH2 O NH 188 C O HO OH OH N N H S O O H2N O NH 189 C O HO OH OH N N H O NH N Ej. R1 R2 R3 OH N O 190 HO C N H NH O OH HO 191 HO C O OH OH O N N H S O NH2 O NH N O 192 HO C O OH N H NH N 193 HO C O OH N N H HO O NH Ej. R1 R2 R3 N O 194 HO C O HO N H NH N HO N O 195 HO C O HO N H NH N 196 HO C O HO HO N N H O NH HO N N O 197 HO C O N H NH N

Ej. R1 R2 R3 198 HO C O N N N H O NH N 199 HO C O N N N H O NH HO 200 HO C O N N N H O NH S O O NH2 201 HO C O N N N H O NH S O O H2N

Ej. R1 R2 R3 OH N N 202 HO C O OH N H O NH N 203 HO C O OH OH N N N H O NH N 204 HO C O OH OH N N N H O NH HO 205 HO C O OH OH S O O NH2 N N N H O NH

Ej. R1 R2 R3 206 HO C O OH OH S O O H2N N N N H O NH 207 H3C C O N N N H O NH HO 208 H3C C O N N N H O NH N 209 H3C C O O HN N N OH

Ej. R1 R2 R3 N 210 H3C C O O HN N N N N O 211 HO C N O N N N O 212 HO C HN O OH N N O 213 HO C HN O O S OH2N Ej. R1 R2 R3 N N O 214 HO C HN O O S O NH2 215 HO C O N N N H O NH HO HO 216 HO C O HO S O O H2N N N N H O NH N N O 217 HO C O N H NH N Ej. R1 R2 R3 218 HO C O N N N H O NH N 219 HO C O N N N H O NH HO 220 HO C O S O O NH2 N N N H O NH 221 HO C O OH OH N N N H O NH N

Ej. R1 R2 R3 222 HO C O OH OH N N N H O NH N 223 HO C O OH OH N N N H HO O NH 224 HO C O OH OH O N N N H S O NH2 O NH 225 HO C O N N N N H O NH N

Ej. R1 R2 R3 226 HO C O N N N N H O NH N 227 HO C O N N N N H HO O NH 228 HO C O N N N N H O NH O S O NH2 229 HO C O N N N N H O NH S O O H2N

Ej. R1 R2 R3 OH N N 230 HO C O OH N N H O NH N 231 HO C O OH OH N N N N H O NH N 232 HO C O OH N N N N H O NH OH HO 233 HO C O OH N N N N H O NH OH S O O NH2 Ej. R1 R2 R3 234 HO C O OH OH S O O H2N N N N N H O NH 235 H3C C O O Cl 236 H3C C O O OMe N O 237 N NHO NH N 238 O O N NHO NH N Ej. R1 R2 R3 239 H3C O O N NHO NH N 240 O N O N NHO NH N N O 241 NHO NH N N 242 O O NHO NH N H3C N 243 N NH3C O NHO NH N Ej. R1 R2 R3 N CH3 244 O N NHO CH3 O NH N N O 245 NHO N NH N N O 246 O CH3 NHO NH N N CH3 247 O NHO OH3C O NH N N 248 HO NHO OO NH N Ej. R1 R2 R3 249 H3C O O H3C CH3O N NHO NH N 250 O CH3 O N NHO NH N 251 O O O H3C N NHO NH N 252 HO O O N NHO NH N 253 O O H3C O N NHO NH N... [Seguir leyendo]

Reivindicaciones:

1. Compuesto de fórmula (I) o estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: R1, R2 y R3 son

Ej. R1 R2 R3 N 1 HO C O NH2 2 O HO N N H N H O OH 3 O O N N H N H O N 4 O HO N N H N H O N Ej. R1 R2 R3 5 HO O N N H N H O S O O H2N 6 HO O N N H N H O O S O NH2 7 HO O OH OH N N H N H O OH 8 HO O OH OH N N H N H O S O O NH2 OH HO N N H N H 9 O OH O S O O NH2 Ej. R1 R2 R3 10 O HO OH OH N N H N H O N 11 O O H3C N NHN H O N 12 C O O H3C CH3 H3C O N H N N H N N H O 13 H3C O C O O N H N N H N N H O 14 HO C O O N H N N H N N H O 15 HO C O N NH NH O HN Ej. R1 R2 R3 16 HO C O N NN H N H O N 17 H3C C O N N H N H O N O O OH 18 H3C C O N N O N H N O 19 H3C C O N N H N H O N 20 H3C C O N N H N H O N 21 H3C C O HN N H N H O OH Ej. R1 R2 R3 22 H3C C O OH OH N N H O N N O 23 H3C C O OH OH N N H O N H N 24 H3C C O OH OH N N H O N H OH 25 HO C O N H N H O N N 26 H3C O C O N NHN H O N Ej. R1 R2 R3 27 H3C C O N N H O N H S O NH2 O O S O NH2 28 H3C C O N N H O N H 29 H-N N H O N H N 30 H3C C O N N H O N H N 31 C O N N H O N H N 32 C O N N H O N H N Ej. R1 R2 R3 33 H3C C O NH N N N HN N 34 O O H3C N N H O N H NH 35 H3C C O N N H O N H 36 H3C C O N N H N H O N O O O CH3 37 H3C C O N N H N H O N Ej. R1 R2 R3 38 O O N N H N H O N 39 H3C C O N H OH N N H O 40 H3C C O N H S O O N H N O CH3 41 H3C C O N H N NH N 42 H3C C O N H N 43 H3C N N H N H O N Ej. R1 R2 R3 44 H3C C O -H N H N 45 H3C C O N N H N H O N O N H N 46 H3C N C O CH3 O N H N N H N N H O 47 O C O H3C O O N H N N H N N H O 48 H3C C O O N H N H S O O 49 H3C C O O HN O N H N H O CH3 Ej. R1 R2 R3 50 H3C C O O N H HN O N H N 51 H3C C O O N H N H O NH O O CH3 52 H3C C O O N H HN ON H H3C 53 H3C C O O N H N H N H O CH3 O 54 H3C C O O N H N H N H N O Ej. R1 R2 R3 55 H3C C O HN O N H O N H O O CH3 56 H3C C O N H O N N H O 57 H3C C O O N H N N H O 58 H3C C O S O O N H N F F F 59 H3C C O N H N H O N O CH3 O CH3 O CH3 60 H3C C O S O O N H N Ej. R1 R2 R3 61 H3C C O CH3O O N H O N H N 62 H3C C O N H O N 63 H3C C O N H O H3C N 64 H3C C O N H N O H3C N CH3 65 H3C C O N H O N 66 H3C C O N H N H O CH3 CH3 N Ej. R1 R2 R3 67 H3C C O N N H N H O CH3 68 H3C C O N N H O O 69 H3C C O N N H N H O OH 70 H3C C O N O O N H NH O 71 H3C C O N N H O N S N 72 H3C C O N N H O N N Ej. R1 R2 R3 73 H3C C O N O O N H O N H 74 H3C C O N N H N N H O 75 H3C C O N N H S O O CH3 S O Cl 76 H3C C O N NH SCl S O O H3C CH3 O 77 H3C C O N O F F F N H NH O 78 H3C C O N N H S CH3 NH O Ej. R1 R2 R3 79 H3C C O N N H N H O S CH3 80 H3C C O N N H N N O 81 H3C C O N N H S N O N 82 H3C C O N N H N H O O CH3 O O O CH3 83 H3C C O N N H O O N H 84 H3C C O N N H N O Ej. R1 R2 R3 85 H3C C O N N H H3C O N N H3C O 86 H3C C O N N H O N O O 87 H3C C O N N H O S O N O CH3 CH3 N N H O 88 H3C C O N NN F F F 89 H3C C O N N H O N Ej. R1 R2 R3 90 H3C C O N N H O N N 91 H3C C CH3 O NH O CH3 N 92 H3C C O CH3CH3 CH3 N O NH N N 93 H3C C O CH3 CH3 O NH N O CH3 Ej. R1 R2 R3 94 C O NH N 95 H3C C O HN O N H O N H N CH3 CH3 CH3 H3C 96 H3C C O NH N 97 H3C C O N NH O O H3C CH3 CH3 98 H3C C O N H N O O CH3 CH3 CH3 Ej. R1 R2 R3 O NH 99 H3C C O HN CH3 O 100 H3C C O N H NH2 101 H3C C O O N H N H N H O N N H O N N 102 H3C C O N N H O O CH3 CH3 CH3 103 H3C C O N H N 104 H3C C N O N H Ej. R1 R2 R3 105 C O N NH O O H3C CH3 CH3 106 C O N H N O O H3C CH3 CH3 107 H3C C O N H N N 108 H3C C O O N N H O O N H N H O 109 H3C C O O N N H O H3C N H O N H 110 H3C C O N N Ej. R1 R2 R3 111 H3C C O N NH H3C 112 H3C C O N H N N OH O 113 H3C C O N H O N H N N H O HN O O CH3 114 H3C C O O N H N N HN H O HN N O 115 H3C C O N H O N H N N H O HN O O O CH3 116 H3C C O N H N H O O N H N N H N N O N H O N Ej. R1 R2 R3 H3C O 117 H3C C N O N CH3 O H3C H3C 118 H3C C N O N CH3 H3C F 119 H3C C O CH3 CH3 N N H3C CH3 N 120 H3C C O N CH3 H3C 121 H3C C N O N CH3 H3C HO N 122 H3C C O N CH3 H3C Ej. R1 R2 R3 123 H3C C O N N N H3C CH3 124 H3C C O CH3CH3 CH3 N N H3C CH3 125 H3C C O S O O NH2 N N H3C CH3 126 H3C C O N S O O S NH3C N H CH3N H O 127 H3C C O N N H NH O O N 128 H3C C O N N H O S N Ej. R1 R2 R3 129 H3C C O N N H O N O O 130 H3C C O N N H H3C O N H O N 131 H3C C O N N H S O N N CH3 CH3 132 H3C C O N N H O N N N CH3 133 H C O N N H NH O N 134 H3C C O N N N H O N H3C CH3 Ej. R1 R2 R3 135 H3C C O N N N N H O C N 136 H3C C CH CH N O H3C CH3 N CH3 H3C N 137 H3C C O O N CH3 H3C N 138 H3C C O O N CH3 H3C N 139 H3C C O N CH3 H3C 140 H3C C N O N N CH3 H3C Ej. R1 R2 R3 141 H3C C N O N N CH3 H3C N 142 H3C C N O N CH3 H3C N 143 H3C C O N N CH3 H3C N 144 H3C C N O N CH3 H3C N N 145 H3C C N O N CH3 H3C CH3 H3C N 146 H3C C O N CH3 H3C HO Ej. R1 R2 R3 H3C S N 147 H3C C O N CH3 H3C HO 148 H3C C N O N CH3 H3C HO N 149 H3C C OH O N CH3 H3C HO HO N 150 H3C C O N CH3 H3C HO NHN N 151 H3C C O N CH3 H3C HO Ej. R1 R2 R3 N HN 152 H3C C O N CH3 HO H3C N 153 H3C C O N CH3 H3C O CH3 O N 154 H3C C O N CH3 H3C HO CH3 S N 155 H3C C O OH N CH3 H3C HO Ej. R1 R2 R3 H3C O N 156 H3C C O NH O O H3C N H3C N O 157 H3C C O O O N NH H3C O CH3 OH N 158 H3C C N H O O OH N 159 H3C C O OH OH N N H O N N N CH3 Ej. R1 R2 R3 160 H3C C O OH OH N N H O N H N 161 H3C C O OH OH N N H O N H N 162 H3C C O OH OH N N H O N H N N CH3 163 H2N C O N N H N H O N 164 H3C C O N N Ej. R1 R2 R3 165 H3C C O N H NN N H N H O 166 H3C C O N N H N H O N O N O O HN 167 H3C C O N O N H H3C O NH 168 H3C C O -H N N O O CH3 169 N O O -Cl 170 H3C C O -H N N N Ej. R1 R2 R3 171 H3C C O N N N 172 H3C C O N N N 173 H3C C O N N N H O CH3 174 H3C C O -H N N N H O CH3 175 HO C O OH OH N N H N H O N 176 H3C C O N N N H O N H O NH N O O Ej. R1 R2 R3 177 H3C C O F N N CH3 178 H3C C O N N H N H O O 179 H3C C N N N H O O NH2 180 H3C C N NH O O N NH2 N 181 HO C CH3 N H O O NH N Ej. R1 R2 R3 N CH3 O 182 HO C N H O NH N N HO O 183 C O N H NH N 184 HO C O N N H O NH N N O 185 HO C N H NH O HO Ej. R1 R2 R3 186 C O HO N N H S O O H2N O NH 187 C O HO O N N H S O NH2 O NH 188 C O HO OH OH N N H S O O H2N O NH 189 C O HO OH OH N N H O NH N Ej. R1 R2 R3 OH N O 190 HO C N H NH O OH HO 191 HO C O OH OH O N N H S O NH2 O NH N O 192 HO C O OH N H NH N 193 HO C O OH N N H HO O NH Ej. R1 R2 R3 N O 194 HO C O HO N H NH N HO N O 195 HO C O HO N H NH N 196 HO C O HO HO N N H O NH HO N N O 197 HO C O N H NH N Ej. R1 R2 R3 198 HO C O N N N H O NH N 199 HO C O N N N H O NH HO 200 HO C O N N N H O NH S O O NH2 201 HO C O N N N H O NH S O O H2N Ej. R1 R2 R3 OH N N 202 HO C O OH N H O NH N 203 HO C O OH OH N N N H O NH N 204 HO C O OH OH N N N H O NH HO 205 HO C O OH OH S O O NH2 N N N H O NH Ej. R1 R2 R3 206 HO C O OH OH S O O H2N N N N H O NH 207 H3C C O N N N H O NH HO 208 H3C C O N N N H O NH N 209 H3C C O O HN N N OH Ej. R1 R2 R3 N 210 H3C C O O HN N N N N O 211 HO C N O N N N O 212 HO C HN O OH N N O 213 HO C HN O O S OH2N Ej. R1 R2 R3 N N O 214 HO C HN O O S O NH2 215 HO C O N N N H O NH HO HO 216 HO C O HO S O O H2N N N N H O NH N N O 217 HO C O N H NH N Ej. R1 R2 R3 218 HO C O N N N H O NH N 219 HO C O N N N H O NH HO 220 HO C O N N N H O NH S O O NH2 OH N 221 HO C O OH N N H O NH N Ej. R1 R2 R3 222 HO C O OH OH N N N H O NH N 223 HO C O OH OH N N N H HO O NH 224 HO C O OH OH O N N N H S O NH2 O NH 225 HO C O N N N N H O NH N Ej. R1 R2 R3 226 HO C O N N N N H O NH N 227 HO C O N N N N H HO O NH 228 HO C O N N N N H O NH O S O NH2 229 HO C O N N N N H O NH S O O H2N Ej. R1 R2 R3 OH N N 230 HO C O OH N N H O NH N 231 HO C O OH OH N N N N H O NH N 232 HO C O OH N N N N H O NH OH HO 233 HO C O OH N N N N H O NH OH S O O NH2 Ej. R1 R2 R3 234 HO C O OH OH S O O H2N N N N N H O NH 235 H3C C O O Cl 236 H3C C O O OMe 237 N O N NHO NH N 238 O O N NHO NH N Ej. R1 R2 R3 239 H3C O O N NHO NH N 240 O N O N NHO NH N 241 O N NHO NH N 242 O O N NHO NH N 243 N NH3C H3C O N NHO NH N Ej. R1 R2 R3 244 O N CH3 CH3 O N NHO NH N 245 N O N NHO NH N 246 O O CH3 N NHO NH N 247 O CH3 O H3C O N NHO NH N 248 HO OO N NHO NH N Ej. R1 R2 R3 249 H3C O O H3C CH3O N NHO NH N 250 O CH3 O N NHO NH N 251 O O O H3C N NHO NH N 252 HO O O N NHO NH N 253 O O H3C O N NHO NH N Ej. R1 R2 R3 254 O CH3 HO N NHO NH N 255 O CH3 HO N NHO NH N N 256 HO H3C CH3 NHO O NH N N 257 HO C O NH2 HO 258 O C N OCH3 NH2 Ej. R1 R2 R3 259 HO C O HO N N H N H O N 260 HO C O HO N N H N H O S O O NH2 261 O CH3 C O N N H N H O S O O NH2 262 H3C C O N N O NH N 263 HO C O N NHO NH N Ej. R1 R2 R3 N 264 O CH3 NHO O NH N

2. Compuesto según la reivindicación 1, o estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, representado por éster metílico del ácido ( (1S, 2R, 3S, 4R) -4-{6- (2, 2-difenil-etilamino) -2-[ (R) -3- (3-piridin-3-il-ureido) pirrolidin-1-il]-purin-9-il}-2, 3-dihidroxi-ciclopentil) -carbámico de fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

3. Compuesto según la reivindicación 1, o estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, representado por éster metílico del ácido ( (1S, 2R, 3S, 4R) -4-{6- (2, 2-difenil-etilamino) -2-[ (R) -3- ( (R) -3-pirrolidin-3-ilureido) -pirrolidin-1-il]-purin-9-il}-2, 3-dihidroxi-ciclopentil) -carbámico de fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

4. Compuesto según la reivindicación 1, o estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, representado por N- ( (1S, 2R, 3S, 4R) -4-{6- (2, 2-difenil-etilamino) -2-[ (R) -3- (3-fenil-ureido) -pirrolidin-1-il]-purin-9-il}-2, 3dihidroxi-ciclopentil) -propionamida de fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

5. Compuesto según la reivindicación 1, o estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, representado por N-

Patentes similares o relacionadas:

Compuesto de tioéter para la protección del grupo 2''-hidroxi en nucleósidos que van a ser utilizados en la síntesis de oligonucleótidos, del 6 de Mayo de 2020, de Bonac Corporation: Un éter representado por la siguiente fórmula química : **(Ver fórmula)** en dicha fórmula química , R4 es un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada […]

Derivados de nucleósidos sustituidos útiles como agentes anticancerosos, del 15 de Abril de 2020, de PFIZER INC.: Un compuesto de fórmula (II): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona entre el grupo […]

Análogos de S-adenosil-L-cisteína como cofactores para metiltransferasas, del 11 de Diciembre de 2019, de KATHOLIEKE UNIVERSITEIT LEUVEN: Un compuesto representado por la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde R1 es COOH o COO-; X es un anión orgánico o inorgánico que lleva una o más […]

Compuestos de doble acción que se dirigen al receptor A2A de adenosina y al transportador de adenosina para la prevención y el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas, del 11 de Octubre de 2017, de ACADEMIA SINICA: Una composición que comprende una cantidad eficaz de un compuesto de fórmula:**Fórmula** en donde n es 1 a 3, el heterociclo (sustituido) […]

Nuevos análogos de nucleósidos y oligonucleótidos, del 6 de Septiembre de 2017, de DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED: Un compuesto de fórmula : en qué: R1 y R2 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo protector, un grupo […]

Fosforamidatos de nucleósidos para producir ácidos nucleicos, del 31 de Mayo de 2017, de Bonac Corporation: Un compuesto de glucósido representado por la siguiente fórmula química , uno de sus enantiómeros, uno de sus tautómeros o estereoisómeros o una de […]

Procedimiento de obtención de 4-N-furfurilcitosina y/o sus derivados, composición antienvejecimiento y utilización de 4-N-furfurilcitosina y/o sus derivados en la fabricación de una composición antienvejecimiento, del 12 de Octubre de 2016, de INSTYTUT CHEMII BIOORGANICZNEJ PAN: Composición antienvejecimiento, caracterizada por que contiene 4-N-furfurilcitosina y/o sus derivados, de la fórmula general**Fórmula** en la que: […]

Proceso para preparar un agonista de receptor de adenosina A2A y sus polimorfos, del 22 de Junio de 2016, de GILEAD SCIENCES, INC.: Un método para la preparación a gran escala de (1-{9-[(4S,2R,3R,5R)-3,4-dihidroxi-5-(hidroximetil)oxolan-2-il]-6- aminopurin-2-il}pirazol-4-il)-N-metilcarboxamida:**Fórmula** […]