CIP-2021 : C07D 487/04 : Sistemas condensados en orto.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00.

C07D 487/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos para el tratamiento de infecciones virales.

(24/04/2019). Solicitante/s: Institut Pasteur Korea. Inventor/es: LEE,JAEHEON, KIM,HEE YOUNG, WINDISCH,MARC P, YANG,JAEWON, HWANG,JONG YEON, JO,SUYEON, KWON,JEONGJIN, PARK,DONGSIK, CHOI,JIHYUN.

Compuesto seleccionado del grupo consistente en los compuestos con las siguientes fórmulas**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Nuevos Derivados de Pirazolo Pirimidina y su uso como inhibidores de MALT1.

(24/04/2019) Un compuesto de formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo;**Fórmula** en donde R1 es halogeno, ciano, o alquilo C1-C3, opcionalmente sustituido con halogeno; R2 es alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido una o mas veces con alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, hidroxilo, N,N-di-alquil C1-C6amino, N-mono-alquil C1-C6amino, O-Rg, Rg, fenilo, o con alcoxi C1-C6, en donde dicho alcoxi puede estar opcionalmente sustituido de nuevo con alcoxi C1-C6, N,N-di-alquil C1-C6amino, Rg o fenilo; cicloalquilo C3-C6, opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6, N,N-di-alquil C1-C6amino o alcoxi C1-C6 -alquilo C1-C6, y/o dos de dichos sustituyentes opcionales, junto con los atomos a los que estan unidos, pueden formar un anillo heterociclico saturado…

Inhibidores de miristato de moléculas pequeñas de Bcr-abl y métodos de uso.

(24/04/2019) Un compuesto de fórmula I, o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en donde cada uno de X1, X2 o X3 es independientemente NR1, CR1, C(O), O o S; cada R1 se selecciona independientemente de H, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un heterocicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un arilo C6-12 opcionalmente sustituido, un heteroarilo C3-12 opcionalmente sustituido, un aralquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un heteroaralquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un haloalquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un (CH2)nheterocicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un (CH2)narilo C6-12 opcionalmente sustituido,…

Macrociclos de diarilo como moduladores de proteínas cinasas.

(17/04/2019) Un compuesto de la siguiente fórmula (IV):**Fórmula** en la que M es CH o N; X1 y X1' son independientemente -C(R1a)(R2a)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -O- o -N(Rk')-; cada R1a y R2a es independientemente H, deuterio, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, arilo C6-10, -C(O)ORa', - C(O)NRa'Rb', -NRa'Rb', -SRa', -S(O)Ra', -S(O)NRa'. -S(O)2Ra', -S(O)2NRa' o -ORa' en el que cada átomo de hidrógeno del alquilo C1-6 está independientemente y opcionalmente sustituido por deuterio, halógeno, -OH, -Oalquilo C1-4, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, NHC(O)alquilo C1-4, -N(alquilo C1-4)C(O)alquilo C1-4, - NHC(O)NHalquilo C1-4, -N(alquilo C1-4)C(O)NHalquilo C1-4, -NHC(O)N(alquilo C1-4)2, -N(alquilo C1- 4)C(O)N(alquilo…

Compuestos orgánicos.

(17/04/2019). Solicitante/s: INTRA-CELLULAR THERAPIES, INC. Inventor/es: LI, PENG, ZHANG,Qiang, WENNOGLE,LAWRENCE P, TOMESCH,JOHN, PENG,YOUYI, BEARD,J. DAVID.

Un compuesto de Formula I:**Fórmula** en forma libre o de sal, en la que: (i) R3 es halo; y (ii) R1 y R2 juntos forman un anillo de piperazina en el que dicha piperazina esta opcionalmente sustituida con un alquilo C1-6.

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Compuestos que expanden células madre hematopoyéticas.

(17/04/2019) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** en el cual: G1 se selecciona entre N y CR3; G2, G3 y G4 se seleccionan independientemente entre CH y N; con la condición de que al menos 1 de G3 y G4 sea N; con la condición de que G1 y G2 no sean ambos N; L se selecciona entre -NR5a(CH2)2-, -NR5a(CH2)3-, -NR5aCH(C(O)OCH3)CH2-, -NR5a(CH2)2NR5b-, -NR5a(CH2)2S-, -NR5aCH2CH(CH3)CH2-, -NR5aCH2CH(OH)- y -NR5aCH(CH3)CH2-;-; donde R5a y R5b se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4; R1 se selecciona entre fenilo, tiofenilo, furanilo, 1H-benzoimidazolilo, isoquinolinilo, 1H-imidazopiridinilo, benzotiofenilo, pirimidinilo, piridinilo, 1H-imidazolilo, pirazinilo, piridazinilo, 1H-pirrolilo y tiazolilo, donde dicho fenilo, tiofenilo, furanilo, 1H-benzoimidazolilo, isoquinolinilo, 1H-imidazopiridinilo,…

Procedimiento eficaz para la preparación de sitagliptina a través de una preparación muy eficaz del intermedio ácido 2,4,5-trifluorofenilacético.

(17/04/2019). Solicitante/s: F.I.S. FABBRICA ITALIANA SINTETICI S.P.A. Inventor/es: DE LUCCHI,OTTORINO, BRASOLA,ELENA, PADOVAN,PIERLUIGI.

Procedimiento para la preparación de sitagliptina de fórmula (I) o una sal de la misma:**Fórmula** que comprende las siguientes etapas: A) la preparación de ácido 2,4,5-trifluorofenilacético de fórmula (II) o una sal del mismo:**Fórmula** mediante la conversión directa del compuesto de (III):**Fórmula** en el compuesto de fórmula (II), donde dicha conversión directa se lleva a cabo mediante reacción de reducción; B) la conversión del ácido 2,4,5-trifluorofenilacético de fórmula (II) obtenido en la etapa A) en la sitagliptina de fórmula (I) o una sal de la misma.

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(Aza)piridopirazolopirimidinonas e indazolopirimidinonas como inhibidores de fibrinolisis.

(17/04/2019) Compuesto de fórmula (I-A)**Fórmula** en la que R1 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-C4; X1 se selecciona de nitrógeno y C-R2 ; X2 se selecciona de nitrógeno y C-R3; X3 se selecciona de nitrógeno y C-R4; X4 se selecciona de nitrógeno y C-R5; con la condición de que 0, 1 o 2 de X1 a X4 sean nitrógeno; y R2, R3, R4 y R5 se seleccionan de modo independiente entre sí de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, ciano, amino, nitro, mono o dialquilamino, hidroxi, tiol, carboxilo, cicloalquilo C3-C7, heteroarilo de 5 a 6 miembros, estando el heteroarilo de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido…

Inhibidores de la quinasa que regula la señal de apoptosis.

(17/04/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: NOTTE,GREGORY.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula** o una de sus sales o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables.

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Derivados de 1,2-dihidro-3H-pirrolo[1,2-c]imidazol-3-ona y su uso como agentes antibacterianos.

(16/04/2019) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en la que R1 representa el grupo M; M es uno de los grupos MA, MB y MC representados a continuación:**Fórmula** en la que A representa un enlace, CH=CH o C≡C; U representa N o CH; V representa N o CH; W representa N o CH; R1A representa H o halógeno; R2A representa H, alcoxi (C1-C3) o halógeno; R3A representa H, halógeno, alcoxi (C1-C3), hidroxialcoxi (C2-C4), dihidroxialcoxi (C3-C4), alcoxi (C1-C3) alcoxi (C1- C3), tioalcoxi (C1-C3), trifluorometoxi, trifluorometilo, amino, hidroxialquilo (C1-C4), 1,2-dihidroxietilo, 1-hidroxi-2,2- difluoretilo, alcoxi (C1-C3)alquilo (C1-C4), 2-hidroxi-1-oxoetilo,…

Compuestos heterocíclicos y usos de los mismos.

(15/04/2019) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde W1 es S, N, NR3 o CR3, W2 es N o CR4, W3 es S, N o CR5, W4 es N o C, donde no más de dos átomos de N y no más de dos grupos C=O son adyacentes; W5 es N o CR7; W6 es N o CR8; R1 es hidrógeno, alquilo, heteroalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, alcoxi, heterocicloalquiloxi, amido, acilo, aciloxi, alcoxicarbonilo, sulfonamido, halo, ciano, hidroxi, nitro, fosfato, urea, carbonato, o NR'R" donde R' y R" se toman junto con nitrógeno para formar un resto cíclico; R2 es amino sin sustituir; R3 y R4 son independientemente hidrógeno, alquilo, heteroalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, alcoxi,…

Generador de bases basado en borato, y composición reactiva frente a bases que comprende dicho generador de bases.

(12/04/2019) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (A):**Fórmula** en donde R1 representa un grupo alquilo que tiene de 1 a 12 átomos de carbono; un grupo arilalquinilo que tiene de 8 a 16 átomos de carbono que puede estar sustituido con un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un grupo alquiltio que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; un grupo alquenilo que tiene de 2 a 12 átomos de carbono; un grupo 2-furiletinilo; un grupo 2- tiofeniletinilo; o un grupo 2,6-ditianilo; R2 a R4 representan cada uno independientemente un grupo alquilo que tiene de 1 a 12…

Derivados de cromeno sustituidos como inhibidores duales selectivos de proteína cinasas PI3 delta y gamma.

(11/04/2019). Solicitante/s: Rhizen Pharmaceuticals S.A. Inventor/es: VAKKALANKA,SWAROOP KUMAR VENKATA SATYA, BHAVAR,PRASHANT KASHINATH.

El compuesto se selecciona de: (RS)-N-(5-(4-amino-1-(1-(5-fluoro-3-(3-fluorofenil)-4-oxo-4H-cromen-2-il)etil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-3-il)- 2-metoxifenil)metanosulfonamida; (S)-N-(5-(4-amino-1-(1-(5-fluoro-3-(3-fluorofenil)-4-oxo-4H-cromen-2-il)etil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-3-il)- 2-metoxifenil)metanosulfonamida; (R)-N-(5-(4-amino-1-(1-(5-fluoro-3-(3-fluorofenil)-4-oxo-4H-cromen-2-il)etil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-3-il)- 2-metoxifenil)metanosulfonamida; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

PDF original: ES-2708748_T3.pdf

Análogos de carba-nucleósido sustituido por 2'-fluoro para el tratamiento antiviral.

(10/04/2019) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde: R1 es alquilo (C1-C8); R3 y R5 son cada uno H; R4 es ORa; R6 es H, ORa, CN o CH3; cada Ra es independientemente H, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), arilo (C1-C8) alquilo, carbociclilo (C4-C8) carbociclilo, -C(=O)R11, -C(=O)OR11, -C(=O)nR11R12, -C(=O)SR11, -S(O)R11, -S(O)2R11, - S(O)(OR11), -S(O)2(OR11), o -SO2NR11R12; R7 es**Fórmula** en donde W5 es fenilo o fenilo sustituido; cada Y2 es independientemente un enlace, O, CR2, NR, +N(O)(R), N(OR), +N(O)(OR), N-NR2, S, S-S, S(O), o S(O)2; cada Rx es independientemente Ry o la fórmula:**Fórmula** en donde: cada M1a, M1c y M1d es independientemente 0 o 1; M12c es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10,…

Derivados de N-hidroxibenzamida como inhibidores de HDAC y métodos terapéuticos que utilizan los mismos.

(10/04/2019). Solicitante/s: THE BOARD OF TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF ILLINOIS. Inventor/es: KOZIKOWSKI,ALAN, KALIN,JAY HANS, BUTLER,KYLE VINCENT, BERGMAN,JOEL, HANCOCK,WAYNE W.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula** o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2734878_T3.pdf

Nuevos compuestos de pirrolopirimidina como inhibidores de proteína cinasas.

(10/04/2019) Un compuesto de Fórmula (III):**Fórmula** en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halo, alquilo C1-6 y haloalquilo C1-6; R3 se selecciona de halo, hidroxilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, ciano y nitro; n es un número de cero a 4; R4 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 y -NR22R23; en donde el alquilo o cicloalquilo no está sustituido o está sustituido con hidroxilo o amino; y en donde cada uno de R22 y R23 se selecciona independientemente de hidrógeno y alquilo C1-6, o R22 y R23 juntos con el nitrógeno al que están ligados para formar un anillo de 3 a 10 miembros; …

Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-a]pirazin-4(5H)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores MGLU2.

(09/04/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en donde R1 es fenilo o 2-piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo C1-4, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -alquil C1-4- OH, -CN, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, -O-alquilo C1-4, monohalo-alquil C1-4oxi, polihalo-alquil C1-4oxi, SF5, alquil C1-4tio, monohalo-alquil C1-4tio y polihalo-alquil C1-4tio; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-7;…

4-Imidazopiridazín-1-il-benzamidas y 4-imidazotriazín-1-il-benzamidas como inhibidores de Btk.

(09/04/2019). Solicitante/s: Merck Sharp & Dohme B.V. Inventor/es: REWINKEL, JOHANNES BERNARDUS MARIA, JANS,CHRISTIAAN,GERARDUS,JOHANNES,MARIA, BARF,TJEERD A, MAN,DE ADRIANUS PETRUS ANTONIUS, OUBRIE,ARTHUR A, RAAIJMAKERS,HANS C.A, STERRENBURG,JAN-GERARD, WIJKMANS,JACOBUS C.H.M.

Compuesto que es un compuesto que presenta la estructura: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2708224_T3.pdf

Uso de un agente modificador de hormonas suprarrenales.

(04/04/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: MONOVICH,LAUREN,G, SCHUMACHER,CHRISTOPH, MEREDITH,Erik, PAPILLON,JULIEN, HU,QI-YING, KSANDER,GARY.

Compuesto 4-[(5R)-6,7-dihidro-5H-pirrolo[1,2-c]imidazol-5-il]-3-fluoro-benzonitrilo que tiene la fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, para el uso en el tratamiento del síndrome de Cushing o la enfermedad de Cushing.

PDF original: ES-2707596_T3.pdf

Derivados de carboxamida.

(04/04/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: D'SOUZA,ANN-MARIE, AHMED,MAHBUB, PULZ,ROBERT ALEXANDER, ROONEY,LISA ANN, SMITH,Nichola, TROXLER, THOMAS, J..

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1 es alquilo (C3-C6) o cicloalquilo (C3-C6); R2 es metilo; R3 es**Fórmula** R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halo, cicloalquilo (C3-C6), alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1- C4), alcoxi (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4) o-alquil (C1-C2) alcoxi (C1-C2); o R2 y R4 se pueden tomar junto con los átomos de carbono a los que están unidos para formar un anillo azepina y R5 es H; R6 es halo, cicloalquilo (C3-C6), alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4) o -alquil (C1- C2) alcoxi (C1-C2); o R1 es 2-fluorofenilo; R2 es metilo; y R3 es fenilo, sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre cloro y ciclopropilo.

PDF original: ES-2707734_T3.pdf

Moduladores negativos de octahidro-ciclopenta[c]pirrol selectivo de NR2B.

(04/04/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, tautómero o estereoisómero del mismo, en la que: L1 es alquilo C2-C4 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en OH, D, OR10, NH2, NHR10, y N(R10)(R10') con la condición de que no más de un oxígeno o nitrógeno esté unido a cualquier carbono; o L1 se selecciona entre el grupo que consiste en -CO-alquilenilo C1-C2-, -S(O)2-, -S(O)2NH-, -C(O)NH-, -C(O)NR10- , -alquilenil C1-C3-C(O)-alquilenilo C1-C3- y un enlace, en el que el alquenilo C1-C2 y alquilenilo C1-C3 está opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4; Cada R10 y R10' se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H; O-alquilo C1-C5; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…

Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-a]pirazin-4(5H)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores de mGlu2.

(03/04/2019) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en el que R1 es fenilo o 2-piridinilo, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -alquil C1-4-OH, -CN, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, -O-alquilo C1-4, monohalo-alquiloxi C1-4, polihalo-alquiloxi C1-4, SF5, alquiltio C1-4, monohalo-alquiltio C1-4, polihalo-alquiltio C1-4; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4, -alquil C1-4-OH, cicloalquilo C3-7, monohalo10…

Derivados de isoindolina.

(03/04/2019) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **Fórmula** en donde R1 es hidrógeno, halógeno, ciano o hidroxi; alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquil(C1-6)sulfanilo, alquil(C1-6)sulfinilo, alquil(C1-6)sulfonilo, (alquil(C1-6)sulfonil)amino o (alquil(C1-6)sulfonil)amino(alquilo C1-6), en que cualquiera de estos grupos puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, amino, acilo, aciloxi, acilamino, amido, alcoxicarbonilo, ureido, carbamato, arilo, heterociclo, heteroarilo, heterocicloalquilo, sulfanilo, sulfinilo, sulfonilo, alcoxi C1-6, sulfanilo, sulfoximinas, halógeno, trihalometilo, ciano e hidroxi; R2 es hidrógeno, ciano, halógeno;…

Derivados de amidas policíclicas como inhibidores de CDK9.

(03/04/2019) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en el que: A es C(R5) o N; R5 es H, alquilo C1-3, CN o halógeno; R2 es heterocicloalquilo de 3-7 miembros o cicloalquilo de 3-7 miembros; opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en R10, OR10, SR10, S(O)R10, S(O)2R10, C(O) R10, C(O)OR10, OC(O) R10, OC(O)O R10, NH2, NH R10, N(R10)2, NHC(O)H, NHC(O) R10, N R10C(O)H, N R10C(O)R10, NHS(O)2 R10, NR10S(O)2R10, NHC(O)OR10, NR10C(O)OR10, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR10, NHC(O)N(R10)2, NR10C(O)NH2, NR10C(O)NHR10, NR10C(O)N(R10)2, C(O)NH2, C(O)NH R10, C(O)N(R10)2, C(O)NHOH, C(O)NHOR10, C(O)NHS(O)2R10,…

Procesos y productos intermedios para elaborar un inhibidor de JAK.

(03/04/2019). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: LIU, PINGLI, WU,YONGZHONG, CAO,Ganfeng , XIA,MICHAEL, WANG,DENGJIN.

Un proceso de preparación de un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal del mismo, que comprende: hacer reaccionar un compuesto de Fórmula IIIa:**Fórmula** con un compuesto de Fórmula IVa:**Fórmula** bajo condiciones de acoplamiento de Suzuki para formar un compuesto de Fórmula IIa:**Fórmula** desproteger el compuesto de Fórmula IIa por reacción con ácido clorhídrico para formar sal de diclorhidrato de 2-(3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)azetidin-3-il)acetonitrilo; y hacer reaccionar la sal de diclorhidrato de 2-(3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)azetidin-3- il)acetonitrilo con un compuesto de fórmula VI:**Fórmula** en presencia de un agente reductor para formar un compuesto de Fórmula I, o una sal del mismo.

PDF original: ES-2707355_T3.pdf

Derivados de pirazolopirimidina útiles como inhibidores de la tirosina cinasa de Bruton.

(03/04/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A es N o CRa, D es una cadena alquileno C1-6 sustituida o sin sustituir, que está saturada o insaturada y que también puede contener, cuando sea químicamente posible, 1, 2 o 3 átomos de N, O o S en la cadena que se seleccionan independientemente cada que está presente; o en la que D representa un resto carbocíclico o heterocíclico sustituido o sin sustituir que está saturado o insaturado y que contiene de 3 a 8 átomos en el anillo carbocíclico o heterocíclico, en la que el anillo está opcionalmente sustituido con -NRb-, en el que -NRb- está unido al anillo; y …

Compuestos heterocíclicos aromáticos útiles como secretagogos de la hormona del crecimiento.

(29/03/2019) Un compuesto de la fórmula I **(Ver fórmula)** en la que Xa es R1 es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilo y heterocicloalquilo; R2, R3 y R4 son hidrógeno; R1' es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclo, arilo y heteroarilo; Y es C(CH3)2; R5 y R5' en cada aparición se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclo y arilo, en donde R5 y R5'…

Métodos para preparar moduladores de receptores tipo Toll.

(29/03/2019) Un método para elaborar un compuesto de Fórmula la: **(Ver fórmula)** que comprende: (a) formar una primera mezcla de la reacción que comprende un compuesto de Fórmula IIa: **(Ver fórmula)** una base no nucleófila, un primer solvente, y un compuesto de Fórmula IIIa: **(Ver fórmula)** bajo condiciones adecuadas para formar un compuesto de Fórmula IVa: **(Ver fórmula)** y (b) formar una segunda mezcla de la reacción que comprende el compuesto de Fórmula IVa, un segundo solvente y un agente reductor bajo condiciones adecuadas para preparar el compuesto de Fórmula la, en donde R1 y R11 son cada uno independientemente alquilo C1-C6; y LG se selecciona del grupo que consiste de halógeno, -OH,…

Compuestos de indanilurea inhibidores de MAP quinasa P38.

(27/03/2019) Un Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** sus sales farmacéuticamente aceptables y sus estereoisómeros, atropisómeros, conformadores, tautómeros, polimorfos, hidratos, y solvatos; en donde, Y es C=O o C(Z'); Q es C o N, cuando Y es C=O entonces Q es N; Cuando Y es C=O, Z se selecciona de hidrógeno, -(C1-C6)alquilo, ramificado-(C3-C6)alquilo,-(C3-C6)cicloalquilo, - (C1-C3)alquil(C3-C6)cicloalquilo, -(C1-C6)alquil-OH, -(C1-C6)alquil-SH, -C(O)CH2R4, -(C1-C6)alquil-NR5R6, -(C1- C6)alquil-arilo, -(C1-C6)alquil-heteroarilo,-(C1-C6)alquil-CO2H, -(C1-C6)alquil-CO2R7, -(C1-C6)alquil-C(O)NR5R6, - C(O)NR5R6,-CO2R7, -COR7, -(C1-C6)alquil-OR7, -(C1-C6)alquil-S(O)nR7, -S(O)m-R7, -S(O)mN(R3)-R7, -S(O)mNR5R6, arilo y heteroarilo, en donde dicho arilo o heteroarilo pueden además sustituirse…

Pirrolobenzodiazepinas y conjugados de las mismas.

(27/03/2019). Solicitante/s: MEDIMMUNE LIMITED. Inventor/es: HOWARD, PHILIP, WILSON, EZEADI,EBELE, D'HOOGE,FRANCOIS, PATEL,NEKI, KEMP,GARY.

Un compuesto que es C**Fórmula** y sales y solvatos del mismo.

PDF original: ES-2728869_T3.pdf

Sal de adición de ácido de ibrutinib.

(27/03/2019). Solicitante/s: RATIOPHARM GMBH. Inventor/es: ALBRECHT, WOLFGANG, RABE,SEBASTIAN, ERDMANN,MANFRED.

Sal de adición de ácido de ibrutinib cristalina en la que el ácido es ácido clorhídrico o ácido bromhídrico.

PDF original: ES-2727952_T3.pdf

Piridinas, pirimidinas y pirazinas, como inhibidores de BTK y sus usos.

(27/03/2019) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: X es N o CR2; X1 es N o CR2; X2 es N o CR2; cada R2 se selecciona independientemente entre -R, halógeno, -haloalquilo, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R, o -N(R)2; cada R es independientemente hidrógeno, alifático C1-6, arilo C3-10, un anillo carbocíclico de 3-8 átomos saturado o parcialmente insaturado, un anillo heterocíclico de 3-7 átomos que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxigeno o azufre, o un anillo heteroarilo monocíclico de 5-6 átomos que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre,…

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