Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-a]pirazin-4(5H)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores de mGlu2.

Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**

o una forma estereoisomérica del mismo,

en el que

R1 es fenilo o 2-piridinilo, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -alquil C1-4-OH, -CN, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, -O-alquilo C1-4, monohalo-alquiloxi C1-4, polihalo-alquiloxi C1-4, SF5, alquiltio C1-4, monohalo-alquiltio C1-4, polihalo-alquiltio C1-4;

R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4, -alquil C1-4-OH, cicloalquilo C3-7, monohalo10 alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, NR5aR5b, Arilo y Het;

en el que

Arilo es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, -alquil C1-4-OH, monohalo-alquilo C1-4, polihaloalquilo C1-4, -CN, -O-alquilo C1-4, -OH, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, -NR6aR6b, -NHC (O)alquilo C1-4, -C(O)NR6aR6b, -C(O)NH[C(O)alquilo C1-4], -S(O)2NR6aR6b, -S (O)2NH[C(O)alquilo C1-4] y -SO2-alquilo C1-4;

Het se selecciona del grupo que consiste en piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y piridazinilo, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, -alquil C1-4-OH, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, - CN, -O-alquilo C1-4, -OH, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, -NR6aR6b, -NHC (O)alquilo C1-4, -C(O)NR6aR6b, - C(O)NH[C(O)alquilo C1-4], -S (O)2NR6aR6b, -S (O)2NH[C(O)alquilo C1-4] y -SO2-alquilo C1-4;

R5a, R5b, R6ay R6b son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;

R3 es hidrógeno o alquilo C1-4;

R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, - alquil C1-4-O-alquilo C1-4 y -alquil C1-4-OH;

o un N-óxido, o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/067534.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: VAN GOOL,Michiel Luc Maria , CONDE-CEIDE,SUSANA, MARTÍN-MARTÍN,MARÍA LUZ.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4985 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2707525_T3.pdf

 

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