Macrociclos de diarilo como moduladores de proteínas cinasas.

Un compuesto de la siguiente fórmula (IV):**Fórmula**

en la que

M es CH o N;



X1 y X1' son independientemente -C(R1a)(R2a)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -O- o -N(Rk')-;

cada R1a y R2a es independientemente H, deuterio, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, arilo C6-10, -C(O)ORa', - C(O)NRa'Rb', -NRa'Rb', -SRa', -S(O)Ra', -S(O)NRa'. -S(O)2Ra', -S(O)2NRa' o -ORa' en el que cada átomo de hidrógeno del alquilo C1-6 está independientemente y opcionalmente sustituido por deuterio, halógeno, -OH, -Oalquilo C1-4, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, NHC(O)alquilo C1-4, -N(alquilo C1-4)C(O)alquilo C1-4, - NHC(O)NHalquilo C1-4, -N(alquilo C1-4)C(O)NHalquilo C1-4, -NHC(O)N(alquilo C1-4)2, -N(alquilo C1- 4)C(O)N(alquilo C1-4)2, -NHC(O)Oalquilo C1-4, -N(alquilo C1-4)C(O)Oalquilo C1-4, -CO2H, -CO2alquilo C1-4, - CONH2, -CONH(alquilo C1-4), -CON(alquilo C1-4)2, -Salquilo C1-4, -S(O)alquilo C1-4, -S(O)2alquilo C1-4, - S(O)NH(alquilo C1-4), -S(O)2NH(alquilo C1-4), -S(O)N(alquilo C1-4)2, -S(O)2N(alquilo C1-4)2, cicloalquilo C3-6 o heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros;

R3a y R3b son cada uno independientemente H, deuterio, fluoro, cloro, bromo, metilo, etilo, propilo, isopropilo, metoxi, etoxi, isopropoxi, -CN o -CF3;

R7a es H, alquilo C1-6 o heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, en el que cada átomo de hidrógeno del alquilo C1-6 o heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros está independientemente y opcionalmente sustituido por deuterio, halógeno, -CN, -OH, -Oalquilo C1-4, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -CO2H, -CO2alquilo C1-4, - CONH2, -CONH(alquilo C1-4), -CON(alquilo C1-4)2, cicloalquilo o heterocicloalquilo monocíclico; cada Rk' es independientemente H, deuterio, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, arilo C6-10 o heteroarilo mono- o bicíclico; en el que cada átomo de hidrógeno del alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, arilo C6-10 o heteroarilo mono- o bicíclico de Rk' está independientemente opcionalmente sustituido por deuterio, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6 u -ORa';

en el que cada Ra' y Rb' es independientemente H, deuterio, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, arilo C6-10 o heteroarilo;

cada Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6 o Z7 es independientemente N, NH o C(Rx), en la que cada Rx cuando está presente es independientemente H, deuterio, halógeno, alquilo C1-4, -O-alquilo C1-4, -OH, -NH2, -NH(alquilo C1-4), - NH(fenilo), -NH(heteroarilo), -CN o -CF3, siempre que al menos uno de Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6 o Z7 sea N o NH; y

m' es 2 o 3;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/012597.

Solicitante: Turning Point Therapeutics, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 10628 Science Center Drive, Ste. 225 San Diego, CA 92121 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CUI,Jingrong Jean, LI,YISHAN, ROGERS,EVAN W, ZHAI,DAYONG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/5025 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2735729_T3.pdf

 

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