Macrociclos de diarilo como moduladores de proteínas cinasas.
Un compuesto de la siguiente fórmula (IV):**Fórmula**
en la que
M es CH o N;
X1 y X1' son independientemente -C(R1a)(R2a)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -O- o -N(Rk')-;
cada R1a y R2a es independientemente H, deuterio, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, arilo C6-10, -C(O)ORa', - C(O)NRa'Rb', -NRa'Rb', -SRa', -S(O)Ra', -S(O)NRa'. -S(O)2Ra', -S(O)2NRa' o -ORa' en el que cada átomo de hidrógeno del alquilo C1-6 está independientemente y opcionalmente sustituido por deuterio, halógeno, -OH, -Oalquilo C1-4, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, NHC(O)alquilo C1-4, -N(alquilo C1-4)C(O)alquilo C1-4, - NHC(O)NHalquilo C1-4, -N(alquilo C1-4)C(O)NHalquilo C1-4, -NHC(O)N(alquilo C1-4)2, -N(alquilo C1- 4)C(O)N(alquilo C1-4)2, -NHC(O)Oalquilo C1-4, -N(alquilo C1-4)C(O)Oalquilo C1-4, -CO2H, -CO2alquilo C1-4, - CONH2, -CONH(alquilo C1-4), -CON(alquilo C1-4)2, -Salquilo C1-4, -S(O)alquilo C1-4, -S(O)2alquilo C1-4, - S(O)NH(alquilo C1-4), -S(O)2NH(alquilo C1-4), -S(O)N(alquilo C1-4)2, -S(O)2N(alquilo C1-4)2, cicloalquilo C3-6 o heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros;
R3a y R3b son cada uno independientemente H, deuterio, fluoro, cloro, bromo, metilo, etilo, propilo, isopropilo, metoxi, etoxi, isopropoxi, -CN o -CF3;
R7a es H, alquilo C1-6 o heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, en el que cada átomo de hidrógeno del alquilo C1-6 o heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros está independientemente y opcionalmente sustituido por deuterio, halógeno, -CN, -OH, -Oalquilo C1-4, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -CO2H, -CO2alquilo C1-4, - CONH2, -CONH(alquilo C1-4), -CON(alquilo C1-4)2, cicloalquilo o heterocicloalquilo monocíclico; cada Rk' es independientemente H, deuterio, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, arilo C6-10 o heteroarilo mono- o bicíclico; en el que cada átomo de hidrógeno del alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, arilo C6-10 o heteroarilo mono- o bicíclico de Rk' está independientemente opcionalmente sustituido por deuterio, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6 u -ORa';
en el que cada Ra' y Rb' es independientemente H, deuterio, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, arilo C6-10 o heteroarilo;
cada Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6 o Z7 es independientemente N, NH o C(Rx), en la que cada Rx cuando está presente es independientemente H, deuterio, halógeno, alquilo C1-4, -O-alquilo C1-4, -OH, -NH2, -NH(alquilo C1-4), - NH(fenilo), -NH(heteroarilo), -CN o -CF3, siempre que al menos uno de Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6 o Z7 sea N o NH; y
m' es 2 o 3;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/012597.
Solicitante: Turning Point Therapeutics, Inc.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 10628 Science Center Drive, Ste. 225 San Diego, CA 92121 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: CUI,Jingrong Jean, LI,YISHAN, ROGERS,EVAN W, ZHAI,DAYONG.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/5025 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
- A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
- C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2735729_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Compuestos de heteroaril carboxamida como inhibidores de RIPK2, del 29 de Julio de 2020, de BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: X es N y Y es CH; o X es CH y Y es N; […]
Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]
1,5-Dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-onas y 1,5-dihidro-4H-pirazolo[4,3-c]piridin-4-onas como inhibidores de la PDE1, del 29 de Julio de 2020, de H. LUNDBECK A/S: Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde Y es N o CH; R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C2-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo […]
Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]
Ureas cíclicas como inhibidores de ROCK, del 22 de Julio de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable […]
Derivado heteroarilo o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, método de preparación del mismo y composición farmacéutica para prevenir o tratar enfermedades asociadas con PI3 quinasas, que contiene el mismo como principio activo, del 22 de Julio de 2020, de KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY: Un compuesto representado por la fórmula 1, un isómero óptico del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la fórmula […]
Derivado de dihidropiridazin-3,5-diona, del 15 de Julio de 2020, de CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA: Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo, o un solvato del compuesto o la sal: **(Ver fórmula)** en donde R1, R4 y R5 se definen […]
Derivados de 5-[2-(piridin-2-ilamino)-1,3-tiazol-5-il]-2,3-dihidro-1H-isoindol-1-ona y su uso como inhibidores dobles de fosfatidilinositol··3-cinasa delta y gamma, del 15 de Julio de 2020, de ASTRAZENECA AB: Compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** donde X es C(O) o SO2; Y es SO2NHR5 o SO2R6; R1 se selecciona de alquilo C1-4, […]