Compuestos de indanilurea inhibidores de MAP quinasa P38.

Un Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**

sus sales farmacéuticamente aceptables y sus estereoisómeros,

atropisómeros, conformadores, tautómeros, polimorfos, hidratos, y solvatos;

en donde,

Y es C=O o C(Z');

Q es C o N, cuando Y es C=O entonces Q es N;

Cuando Y es C=O, Z se selecciona de hidrógeno, -(C1-C6)alquilo, ramificado-(C3-C6)alquilo,-(C3-C6)cicloalquilo, - (C1-C3)alquil(C3-C6)cicloalquilo, -(C1-C6)alquil-OH, -(C1-C6)alquil-SH, -C(O)CH2R4, -(C1-C6)alquil-NR5R6, -(C1- C6)alquil-arilo, -(C1-C6)alquil-heteroarilo,-(C1-C6)alquil-CO2H, -(C1-C6)alquil-CO2R7, -(C1-C6)alquil-C(O)NR5R6, - C(O)NR5R6,-CO2R7, -COR7, -(C1-C6)alquil-OR7, -(C1-C6)alquil-S(O)nR7, -S(O)m-R7, -S(O)mN(R3)-R7, -S(O)mNR5R6, arilo y heteroarilo, en donde dicho arilo o heteroarilo pueden además sustituirse opcionalmente por 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados de R8;

o cuando Y es C(Z'), Z y Z' juntos forman un sistema de anillo aromático de 5 o 6 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, S(O)n o N y el dicho anillo está opcionalmente sustituido por 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de R8;

P es un anillo cíclico, que se selecciona de**Fórmula**

Donde * indica el punto de unión al nitrógeno;

Ra, Rb, y Rc se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, -(C1-C6)alquilo, ramificado-(C3-C6)alquilo, -(C3-C6)cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterocíclico, -(C1-C6)alquil-arilo, -(C1-C6)alquil-heteroarilo, hidroxil, -CF3, - OCF3, -NO2, -C(O)-(C1-C6)alquilo, -C(O)-(C3-C6)cicloalquilo, -C(O)CH2R4, -NR5R6, -N(R3)C(O)-R7,-N(R3)S(O)m-R7, -N(R3)C(O)-N(R3)-R7, -N(R3)C(S)N(R3)-R7, -OR7, -CO2H, -CO2R7,-C(O)-NR5R6, -SH, -S(O)n-R7, -S(O)mN(R3)-R7, - S(O)m-NR5R6, -CN, -CHO, -(C1-C6)alquil-R4 y -(C1-C6)alquil-NR5R6, en donde cada arilo, heterocíclico o heteroarilo puede además opcionalmente sustituirse con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, - (C1-C6)alquilo, ramificado-(C3-C6)alquilo, arilo, heteroarilo, heterocíclico, hidroxil, -CF3, -OCF3, -OR7, -O-(C1- C6)alquil-R8, -NO2, -C(O)-(C1-C6)alquilo,-C(O)CH2R4, -NR5R6, -CO2H, -CO2R7, -C(O)NR5R6, -N(R3)C(O)-R7, - N(R3)S(O)m-R7, -SH, -S(O)n-R7, -S(O)mN(R3)-R7, -CN, -CHO, -(C1-C6)alquil-OR7, -(C1-C6)alquil-halógeno y -(C1- C6)alquil-NR5R6; o cualquiera de dos sustituyentes Ra, Rb, y Rc pueden formar un anillo monocíclico saturado, parcialmente saturado o no saturado, que puede contener 0, 1, 2 o 3 heteroátomos de anillo que se seleccionan de O, S(O)n or N;

W es -(CH2)t, -(CH2)mCO o -(CH2)mS(O)m;

R se selecciona de hidrógeno, -(C1-C6)alquilo, ramificado-(C3-C6)alquilo, halógeno, -O(C1-C6)alquilo, -CF3, -OCF3 e hidroxilo;

R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxilo, -(C1-C3)alquilo, ramificado-(C3-C6)alquilo y - (C3-C6)cicloalquilo o R1y R2 junto con el carbono al cual ellos están unidos, forma un -(C3-C6)anillo de cicloalquilo en forma espiro;

R3 se selecciona independientemente de hidrógeno, -(C1-C3)alquilo, ramificado-(C3-C6)alquilo y -(C1-C3) alquil(C3- C6) cicloalquilo, glucuronato;

R4 se selecciona independientemente de hidroxilo, -SH, -OR7, -NR5R6, -S(O)n-R7, -S(O)n-(C1-C6)alquil-CO2(C1- C6)alquilo, -S(O)n-(C1-C6)alquil-OH, -S(O)n-(C1-C6)alquil-CO2H,-N(R3)C(O)-R7, -N(R3)S(O)m-R7, -O-(C1-C6)alquil- CO2(C1-C6)alquilo, -O-(C1-C6)alquil-OH and -O-(C1-C6)alquil-CO2H;

R5 y R6 se seleccionan independientemente de hidrógeno, -(C1-C6)alquilo, ramificado-(C3-C6)alquilo, -COR7, - C(O)NR5R6, -S(O)mR7, -(C1-C6)alquilo-(C3-C6)cicloalquilo, -(C3-C6)cicloalquilo, arilo y heteroarilo o R5 y R6 se toman junto con el nitrógeno para formar un anillo heterociclo de 3 a 8 miembros, monocíclico o de 8 a 12 miembros bicíclico, en donde dichos anillos mono y bicíclicos contienen 0, 1, 2 or 3 heteroátomos de anillo que se seleccionan de O, S(O)n o N y el dicho anillo se sustituye opcionalmente por 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de R8;

R7 se selecciona independientemente de -(C1-C6)alquilo, -(C1-C6)alquil-OH, ramificado-(C3-C6)alquilo, -(C3- C6)cicloalquilo, -(C1-C6)alquil-(C3-C6)cicloalquilo, arilo y heteroarilo;

R8 se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, -CN, -CHO, -NO2,-(C1-C6)alquilo, -(C3- C6)cicloalquilo, -(C1-C6)alquil-(C3-C6)cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterocíclico, -C(O)CH2R4, -OR7, -SH, -S(O)n- R7, -CF3, -OCF3, -CO2H, -COR7,-CO2R7, -C(O)NR5R6, -S(O)mN(R3)-R7 y -NR5R6, en donde el dicho (C1-C6)alquilo, arilo, heterocíclico and heteroarilo pueden además sustituirse con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados de R9.

R9 se selecciona independientemente de R7, halógeno, hidroxilo, -(C1-C6)alquil-OH, -NO2,-SH, -OR7, -O(C1- C6)alquil-R4, -OC(O)-R7, -O(C1-C6)alquil-CO2R7, -O(C1-C6)alquil-CO2H, -O(C1-C6)alquil-C(O)-NR5R6, -OS(O)m-R7, - CO2R7, -CO2H, -C(O)-R7, -C(O)-NR5R6, -S(O)n-R7, -S(O)n(C1-C6)alquil-R4, -S(O)n(C1-C6)alquil-C(O)NR5R6, - S(O)n(C1-C6)alquil-CO2R7, -S(O)n(C1-C6)alquil-CO2H, -NR5R6, -S(O)m-NR5R6, -N(R3)C(O)-R7,-N(R3)C(O)N(R3)-R7, -N(R3)C(S)N(R3)-R7, -N(R3)C(O)(C1-C6)alquil-arilo,- N(R3)S(O)m-R7, OSO3H y O-glucuronato;

m es 1 o 2;

n es 0, 1 o 2;

t es 2 o 3.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2015/056505.

Solicitante: Torrent Pharmaceuticals Limited.

Nacionalidad solicitante: India.

Dirección: Torrent House, Off Ashram Road, Near Dinesh Hall Ahmedabad, Gujarat 380009 INDIA.

Inventor/es: SRIVASTAVA,SANJAY, DESHPANDE,SHAILESH, DUTT,CHAITANYA, CHAUTHAIWALE,VIJAY, RODE,MILIND, TULI,DAVINDAR, RAI,DEEPAK, GJ,PRASHANT, GUPTA,RAMESHCHANDRA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4985 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • C07D241/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › con átomos de oxígeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2731429_T3.pdf

 

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