Derivados de amidas policíclicas como inhibidores de CDK9.

Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**

en el que:

A es C(R5) o N;



R5 es H, alquilo C1-3, CN o halógeno;

R2 es heterocicloalquilo de 3-7 miembros o cicloalquilo de 3-7 miembros;

opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en R10, OR10, SR10, S(O)R10, S(O)2R10, C(O) R10, C(O)OR10, OC(O) R10, OC(O)O R10, NH2, NH R10, N(R10)2, NHC(O)H, NHC(O) R10, N R10C(O)H, N R10C(O)R10, NHS(O)2 R10, NR10S(O)2R10, NHC(O)OR10, NR10C(O)OR10, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR10, NHC(O)N(R10)2, NR10C(O)NH2, NR10C(O)NHR10, NR10C(O)N(R10)2, C(O)NH2, C(O)NH R10, C(O)N(R10)2, C(O)NHOH, C(O)NHOR10, C(O)NHS(O)2R10, C(O)NR10S(O)2R10, S(O)2NH2, S(O)2NHR10, S(O)2N(R10)2, S(O)2NHC(O)OR10, S(O)2NR10C(O)OR10, C(O)H, C(O)OH, OH, CN, NO2, F, Cl, Br e I;, en donde uno o más grupos CH2 del anillo pueden ser reemplazados opcionalmente por un número correspondiente de grupos -C (O), uno o más átomos de azufre o nitrógeno del anillo pueden ser oxidados opcionalmente para formar S-óxidos o N-óxidos; R10, en cada aparición, se selecciona independientemente del grupo que consiste en un grupo cicloalquilo o heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros, alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, alquilo C1-6-O-alquilo C1-6, NH2 , C(O) NH2, C(O) H, C(O) OH, OH, CN, NO2, F, Cl, Br e I; en donde dos grupos R10 junto con los átomos a los que están unidos pueden formar un grupo cicloalquilo o heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros; y cada uno de los grupos alquilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo R10 mencionados anteriormente pueden estar sustituidos adicionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de CN, OH, halógeno, alquilo C1-3, -O-alquilo C1-3, NH2, NH-alquilo C1-3, y NHC(O)-alquilo C1-3.

R4 es**Fórmula**

en donde X e Y, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo heterocicloalquilo de 5 a 7 miembros que, además del nitrógeno puente, puede contener uno o dos heteroátomos seleccionados de N, O y S, cuyo anillo puede ser saturado o parcialmente saturado; en donde uno o dos grupos de anillos de CH2 pueden ser reemplazados opcionalmente por un número correspondiente de grupos -C(O), uno o más átomos de azufre o nitrógeno en el anillo pueden ser oxidados opcionalmente para formar S-óxidos o N-óxidos y en donde el anillo puede ser sustituido en un anillo de carbono por uno o dos sustituyentes R10 o en un anillo de nitrógeno por un sustituyente R12.

J es N o CR11; y

R11 es H, alquilo C1-3;

R12 en cada aparición se selecciona independientemente del grupo que consiste en un grupo cicloalquilo o heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros, alquilo C1-6, alquilo C1-6 -O- alquilo C1-6, C(O)NH2, C(O)H; en donde el grupo R12 alquilo, ciclo alquilo y heterocicloalquilo se puede sustituir adicionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de CN, OH y halógeno, alquilo C1-3, NH2, y NH- alquilo C1-3, NHC(O)- alquilo C1-3, o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2016/064899.

Solicitante: ASTRAZENECA AB.

Nacionalidad solicitante: Suecia.

Dirección: 151 85 SÖDERTÄLJE SUECIA.

Inventor/es: BARLAAM, BERNARD CHRISTOPHE, PIKE,KURT,GORDON, LAMB,Michelle, DE SAVI,CHRISTOPHER, HAWKINS,JANET, VASBINDER,MELISSA MARIE, HIRD,ALEXANDER.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2728356_T3.pdf

 

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