13 inventos, patentes y modelos de WENNOGLE,LAWRENCE P

Compuestos orgánicos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(17/06/2020). Solicitante/s: INTRA-CELLULAR THERAPIES, INC. Clasificación: A61K31/44, A61K31/4402, C07D213/65.

Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** en forma libre o de sal, donde: R1 y R2 son independientemente H o alquilo C1-4 (por ejemplo, metilo o etilo); y R3 es -O-alquilo C2-4 opcionalmente sustituido con hidroxi.

PDF original: ES-2819833_T3.pdf

Cristales de sal de un inhibidor de PDE1.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(25/12/2019). Solicitante/s: INTRA-CELLULAR THERAPIES, INC. Clasificación: A61P35/00, A61P9/00, A61K31/519, C07D487/14.

El compuesto (6aR,9aS)-5,6a,7,8,9,9a-hexahidro-5-metil-3-(fenilamino)-2-((4-(6-fluoropiridin-2-il)fenil)metil)- ciclopent[4,5]imidazo[1,2-a]pirazolo[4,3-e]pirimidin-4(2H)-ona en una forma de cristal de sal de adición de fosfato, en donde los cristales de sal son cristales de sal monofosfato o solvatos o hidratos del mismo.

PDF original: ES-2769523_T3.pdf

Derivados de imidazo[1,2-a]-pirazolo[4,3-e]-pirimidin-4-ona con actividad inhibidora de la PDE1.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(24/07/2019). Solicitante/s: INTRA-CELLULAR THERAPIES, INC. Clasificación: A61P9/00, A61K45/06, A61K31/519, C07D487/14.

Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en forma libre o de sal, en donde (i) R1 es alquilo C1-4 o -NH(R2), en donde R2 es fenilo opcionalmente sustituido con halo; (ii) X, Y y Z son, de manera independiente, N o C; (iii) R3, R4 y R5 son, de manera independiente, H o alquilo C1-4; o R3 es H y R4 y R5, en conjunto, forman un puente de trimetileno, (iv) R6, R7 y R8 son, de manera independiente: H, alquilo C1-4, pirid-2-ilo sustituido con hidroxi o -S(O)2-NH2; (v) con la condición de que cuando X, Y y/o Z sean N, entonces R6, R7 y/o R8, respectivamente, no estén presentes; y cuando X, Y y Z sean todos C, entonces al menos uno de R6, R7 o R8 sea -S(O)2-NH2 o pirid-2-ilo sustituido con hidroxi.

PDF original: ES-2745819_T3.pdf

Compuestos orgánicos.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(17/04/2019). Solicitante/s: INTRA-CELLULAR THERAPIES, INC. Clasificación: C07D487/04, A61P25/00, A61K31/519.

Un compuesto de Formula I:**Fórmula** en forma libre o de sal, en la que: (i) R3 es halo; y (ii) R1 y R2 juntos forman un anillo de piperazina en el que dicha piperazina esta opcionalmente sustituida con un alquilo C1-6.

PDF original: ES-2728932_T3.pdf

Compuestos orgánicos.

(07/06/2017) Un compuesto de Fórmula II**Fórmula** en la que (i) L es S, SO o SO2; (ii) R1 es H o alquilo C1-4; (iii) R2 es H y R3 y R4 juntos forman un puente de di-, tri- o tetrametileno en donde opcionalmente R3 y R4 juntos tienen la configuración cis, por ejemplo, en donde los carbonos que llevan R3 y R4 tienen las configuraciones R y S, respectivamente; (iv) R5 es a) -D-E-F, en donde: D es metileno E es fenileno; o F es heteroarilo; en donde D, E y F están independiente y opcionalmente sustituidos con uno o más halo, alquilo C1-4, o haloalquilo C1-4, b) está unido a uno de los nitrógenos en la porción de pirazolo de Fórmula II y es un resto de Fórmula A**Fórmula** en la que X, Y y Z son C y R8, R9, R11 y R12 son H y R10 es heteroarilo, en la que dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido…

Derivados de triazol útiles como antagonistas de receptores nicotínicos.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(19/04/2017). Solicitante/s: INTRA-CELLULAR THERAPIES, INC. Clasificación: A01N43/64.

Un compuesto de fórmula II**Fórmula** en donde R2 es halógeno, -SO2NH2 o -COOH, en forma libre o de sal farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2627338_T3.pdf

Compuestos orgánicos.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(10/08/2016). Solicitante/s: INTRA-CELLULAR THERAPIES, INC. Clasificación: A61K38/27, A61P5/06.

Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que: X es -N(H)- o -N(CH3) e Y es -C(H)(OH)-; o X es -O- e Y es -C(H)(OH); en forma libre o de sal y en forma sólida.

PDF original: ES-2602503_T3.pdf

Compuestos orgánicos.

(06/04/2016) Un compuesto de fórmulas II-A o II-B: **Fórmula** en las que (i) Q es C(≥O); (ii) R1 es H o alquilo C1-6 (por ejemplo, metilo o etilo); (iii) R2 es H, alquilo C1-6 (por ejemplo, isopropilo, isobutilo, 2-metilbutilo, 2,2-dimetilpropilo) en donde dicho grupo alquilo está opcionalmente sustituido con halo (por ejemplo, flúor) o hidroxi (por ejemplo, 1-hidroxipropan-2-ilo, 3-hidroxi-2-metilpropilo), por ejemplo, R2 puede ser 15 trifluorometilo o 2,2,2-trifluoroetilo, o G-J en donde G es un enlace simple o metileno; y J es 1-metilpirrolidin-2-ilo, o 1-metilpirrolidin-3-ilo (iv) R3 es 1) unido al nitrógeno de la parte del pirrolo de la Formula I y es un resto de la Fórmula A **Fórmula** en la…

Derivados de piridina como moduladores NET/SERT.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(14/12/2015). Solicitante/s: INTRA-CELLULAR THERAPIES, INC. Clasificación: A01N43/90, A61K31/519, A61K31/075.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en forma libre o salina, en la que: Y es N; X y Z son CH o C(R); R es H, halo, NO2, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o -N(alquilo C0-6)(alquilo C0-6); y n es 0, 1 o 2.

PDF original: ES-2553891_T3.pdf

Compuestos orgánicos.

(18/11/2015) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** en donde (i) Q es -C(≥S)-, -C(≥N(R6))-; (ii) R1 es alquilo C1-6; (iii) R2 es alquilo C1-6 en donde dicho grupo alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos halo o hidroxi (iv) R3 es 1) -D-E-F en donde: D es alquileno C1-6; E es fenileno o -C6H4-, F es heteroarilo, y en donde dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-6, halo o halo-alquilo C1-6; o 2) está unido a uno de los nitrógenos de la porción pirazolo de la Fórmula II y es un resto de Fórmula A**Fórmula** en donde: X, Y y Z son C R8, R9, R11 y R12 son independientemente…

Compuestos de 4,5,7,8-tetrahidro-4-oxo-2H-imidazo[1,2-a]pirrolo[3,4-e]pirimidina como inhibidores de PDE1.

(16/11/2015) El compuesto seleccionado entre a) el Compuesto de Fórmula II-A o II-B: es**Fórmula** en las que (i) Q es C(≥O), C(≥S) o CH2; (ii) L es un enlace sencillo, -N(H)-, -S-, (iii) R1 es H o alquilo C1-4; (iv) R2 es H y R3 y R4 juntos forman un puente di, tri o tetrametileno; (v) R5 es a) -D-E-F, en la que: D es alquileno C1-4; E es arileno o heteroarileno; F es arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-7 que contiene opcionalmente al menos un átomo seleccionado entre un grupo que consiste en N u O; en la que D, E y F están independiente y opcionalmente sustituidos con uno o más halo, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxi, carboxi o un arilo o heteroarilo adicional; o b)…

Compuestos de 4,5,7,8-tetrahidro-2H-imidazo[1,2-a]pirrolo[3,4-e]pirimidina como inhibidores de la PDE1.

(13/05/2015) Compuesto de Fórmula I **Fórmula** donde (i) Q es C(≥S), C(≥N(R20)) o CH2; (ii) L es un enlace simple, -N(H)-, -CH2; (iii) R1 es H o C1-4 alquilo; R2 es H y R3 y R4 juntos forman un enlace de di, tri o tetrametileno; (iv) R5 es a) -D-E-F, donde: D es C1-4 alquileno; E es arileno; F es haloC1-4alquilo o heteroarilo; donde D, E y F están independiente y opcionalmente sustituidos por uno o más halo, C1-4alquilo o haloC1-4alquilo (v) R6 es arilo opcionalmente sustituido por uno o más halo, hidroxi o C1-6alcoxi, (vi) n ≥ 0; (vii) R20 es H, C1-4alquilo o C3-7cicloalquilo, en forma libre o de sal.

Sólido de gamma-carbolinas fusionadas con heterociclo sustituido.

(10/09/2014) 4-((6bR,10aS)-3-metil-2,3,6b,9,10,10a-hexahidro-1H-pindo[3',4':4,5]pirrolo[1,2,3-de]quinoxalin-8(7H)-il)-1- (4-fluorofenil)-1-butanona en forma de cristal de sal de adición de ácido toluensulfónico.

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