Análogos de carba-nucleósido sustituido por 2'-fluoro para el tratamiento antiviral.

Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;



en donde:

R1 es alquilo (C1-C8);

R3 y R5 son cada uno H;

R4 es ORa;

R6 es H, ORa, CN o CH3;

cada Ra es independientemente H, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), arilo (C1-C8) alquilo, carbociclilo (C4-C8) carbociclilo, -C(=O)R11, -C(=O)OR11, -C(=O)nR11R12, -C(=O)SR11, -S(O)R11, -S(O)2R11, - S(O)(OR11), -S(O)2(OR11), o -SO2NR11R12;

R7 es**Fórmula**

en donde W5 es fenilo o fenilo sustituido;

cada Y2 es independientemente un enlace, O, CR2, NR, +N(O)(R), N(OR), +N(O)(OR), N-NR2, S, S-S, S(O), o S(O)2;

cada Rx es independientemente Ry o la fórmula:**Fórmula**

en donde:

cada M1a, M1c y M1d es independientemente 0 o 1;

M12c es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 o 12;

cada Ry es independientemente H, F, Cl, Br, I, OH, R, -C(=Y1)R, -C(=Y1)OR, -C(=Y1)N(R)2, -N(R))2, -+N(R)3, 60 -SR, -S(O)R, -S(O)2R, -S(O)(OR), -S(O)2(OR), -OC(=Y1)R, -OC(=Y1)OR, -OC(=Y1)(N(R)2), -SC(=Y1)R, - SC(=Y1)OR, -SC(=Y1)(N(R)2), -N(R)C(=Y1)R, -N(R)C(=Y1)OR, -N(R)C(=Y1)N(R)2, -SO2NR2, -CN, -N3, -NO2, -OR o W3 ; o cuando se toman juntos, dos Ry en el mismo átomo de carbono forman un anillo carbocíclico de 3 a 7 átomos de carbono;

cada Y1 es, independientemente, O, S, NR, +N(O)(R), N(OR), +N(O)(OR) o N-NR2;

cada R es independientemente H, alquilo (C1-C8), alquilo (C1-C8) sustituido, alquenilo (C2-C8), alquenilo (C2- C8) sustituido, alquinilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8) sustituido, arilo C6-C20, arilo C6-C20 sustituido, heterociclo C2-C20, heterociclilo C2-C20 sustituido, arilalquilo o arilalquilo sustituido;

W3 es W4 o W5; W4 es R, -C(Y1) Ry, -C(Y1)W5, -SO2Ry, o -SO2W5; y W5 es un carbociclo o un heterociclo en el que W5 está independientemente sustituido con 0 a 3 grupos Ry;

X1 es C-R10 o N;

X2 es C-R10;

cada R8 es halógeno, NR11R12, N(R11)OR11, NR11NR11R12, N3, NO, NO2, CHO, CN, -CH(=NR11), - CH=NNHR11, -CH=N(OR11), -CH(OR11)2, -C(=O)nR11R12, -C(=S)nR11R12, -C(=O)OR11, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), (C4-C8) carbociclilalquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, -C(=O)alquilo (C1-C8), -S(O)N(C1-C8) alquilo, aril-alquilo (C1-C8) alquilo, OR11 o SR11;

cada R9 y R10 es independientemente H, halógeno, NR11R12, N(R11)OR11, NR11NR11R12, N3, NO, NO2, CHO, CN, -CH(=NR11), -CH=NHNR11, -CH=N(OR11), -CH(OR11)2, -C(=O)nR11R12, -C(=S)nR11R12, -C(=O)OR11, R11, OR11 o SR11;

cada R11 y R12 es independientemente H, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), carbociclilalquilo (C4-C8), arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, -C(=O)alquilo (C1-C8), -S(O)N(C1-C8) alquilo o arilo (C1-C8) alquilo; o R11 y R12 tomados juntos con un nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros en el que cualquier átomo de carbono de dicho anillo heterocíclico se puede reemplazar opcionalmente con -O-, -S- o -NRa-;

en donde cada alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8) o aril (C1-C8) alquilo de cada R1, R3, R4, R5, R6, R11 o R12 es, independientemente, opcionalmente sustituido con uno o más halo, hidroxi, CN, N3, N(Ra)2 u ORa; y en el que uno o más de los átomos de carbono no terminales de cada uno de dichos alquilo (C1-C8) pueden reemplazarse opcionalmente con -O-, S- o -NRa.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E16196457.

Solicitante: GILEAD SCIENCES, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 333 LAKESIDE DRIVE FOSTER CITY, CA 94404 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: KIM, CHOUNG, U., XU, JIE, RAY,ADRIAN,S, CHO,Aesop, METOBO,SAMUEL E.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2730805_T3.pdf

 

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