Compuestos que expanden células madre hematopoyéticas.

Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**

en el cual:

G1 se selecciona entre N y CR3;



G2, G3 y G4 se seleccionan independientemente entre CH y N; con la condición de que al menos 1 de G3 y G4 sea N; con la condición de que G1 y G2 no sean ambos N;

L se selecciona entre -NR5a(CH2)2-, -NR5a(CH2)3-, -NR5aCH(C(O)OCH3)CH2-, -NR5a(CH2)2NR5b-, -NR5a(CH2)2S-, -NR5aCH2CH(CH3)CH2-, -NR5aCH2CH(OH)- y -NR5aCH(CH3)CH2-;-; donde R5a y R5b se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4;

R1 se selecciona entre fenilo, tiofenilo, furanilo, 1H-benzoimidazolilo, isoquinolinilo, 1H-imidazopiridinilo, benzotiofenilo, pirimidinilo, piridinilo, 1H-imidazolilo, pirazinilo, piridazinilo, 1H-pirrolilo y tiazolilo, donde

dicho fenilo, tiofenilo, furanilo, 1H-benzoimidazolilo, isoquinolinilo, 1H-imidazopiridinilo, benzotiofenilo, pirimidinilo, piridinilo, 1H-imidazolilo, pirazinilo, piridazinilo, 1H-pirrolilo o tiazolilo de R1 se pueden sustituir opcionalmente con de 1 a 3 radicales seleccionados independientemente entre ciano, hidroxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo, alquilo C1-4 sustituido con halo, alcoxi C1-4 sustituido con halo, hidroxi, amino, -C(O)R8a, -S(O)0-2R8a, -C(O)OR8a, y -C(O)NR8aR8b; donde R8a y R8b se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4;

R2 se selecciona entre -S(O)2NR6aR6b, -NR6aC(O)R6b, -NR6aC(O)NR6bR6c, fenilo, 1H-pirrolopiridin-3-ilo, 1H-indolilo, tiofenilo, piridinilo, 1H-1,2,4-triazolilo, 2-oxoimidazolidinilo, 1H-pirazolilo, 2-oxo-2,3-dihidro-1H-benzoimidazolilo y 1H-indazolilo; donde

R6a, R6b y R6c se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4; y

dicho fenilo, 1H-pirrolopiridin-3-ilo, 1H-indolilo, tiofenilo, piridinilo, 1H-1,2,4-triazolilo, 2-oxoimidazolidinilo, 1H-pirazolilo, 2-oxo-2,3-dihidro-1H-benzoimidazolilo o 1H-indazolilo de R2 está sustituido opcionalmente con de 1 a 3 radicales seleccionados independientemente entre hidroxi, halo, metilo, metoxi, amino, -O(CH2)nNR7aR7b, -S(O)2NR7aR7b, -OS(O)2NR7aR7b y -NR7aS(O)2R7b; donde R7a y R7b se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4;

R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-4 y bifenilo; y

R4 se selecciona entre alquilo C1-10, prop-1-en-2-ilo, ciclohexilo, ciclopropilo, 2-(2-oxopirrolidin-1-il)etilo, oxetan-3-ilo, oxetan-2-ilo, benzhidrilo, tetrahidro-2H-piran-3-ilo, tetrahidro-2H-piran-4-ilo, fenilo, tetrahidrofuran-3-ilo, tetrahidrofuran-2-ilo, bencilo, (4-pentilfenil)(fenil)metilo y 1-(1-(2-oxo-6,9,12-trioxa-3-azatetradecan-14-il)-1H-1,2,3-triazol-4-il)etilo; donde

dicho alquilo, ciclopropilo, ciclohexilo, 2-(2-oxopirrolidin-1-il)etilo, oxetan-3-ilo, oxetan-2-ilo, benzhidrilo, tetrahidro-2H-piran-3-ilo, tetrahidro-2H-piran-4-ilo, fenilo, tetrahidrofuran-3-ilo, tetrahidrofuran-2-ilo, bencilo, (4-pentilfenil)(fenil)metilo o 1-(1-(2-oxo-6,9,12-trioxa-3-azatetradecan-14-il)-1H-1,2,3-triazol-4-il)etilo puede estar sustituido opcionalmente con de 1 a 3 radicales seleccionados independientemente entre hidroxi, alquilo C1-4 y alquilo C1-4 sustituido con halo;

o una sal de este.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/062646.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: COOKE,MICHAEL, SCHULTZ,PETER G, WANG,XING, PAN,SHIFENG, WAN,YONGQIN, TELLEW,JOHN, BOITANO,ANTHONY.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61K31/52 A61K 31/00 […] › Purinas, p. ej. adenina.
  • A61P37/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D473/34 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › unido en posición 6, p. ej. adenina.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2736728_T3.pdf

 

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