Métodos para preparar moduladores de receptores tipo Toll.

Un método para elaborar un compuesto de Fórmula la:

**(Ver fórmula)**

que comprende:



(a) formar una primera mezcla de la reacción que comprende un compuesto de Fórmula IIa:

**(Ver fórmula)**

una base no nucleófila, un primer solvente, y un compuesto de Fórmula IIIa:

**(Ver fórmula)**

bajo condiciones adecuadas para formar un compuesto de Fórmula IVa:

**(Ver fórmula)**

y

(b) formar una segunda mezcla de la reacción que comprende el compuesto de Fórmula IVa, un segundo solvente y un agente reductor bajo condiciones adecuadas para preparar el compuesto de Fórmula la,

en donde

R1 y R11 son cada uno independientemente alquilo C1-C6; y

LG se selecciona del grupo que consiste de halógeno, -OH, y -OSO2R13,

en donde R13 se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 y arilo, en donde el grupo arilo está sustituido con 1 a 3 grupos R13a, cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste de alquilo C1- C6, halógeno y NO2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/050039.

Solicitante: GILEAD SCIENCES, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Intellectual Property Dept., 333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: HALCOMB, RANDALL L., HRVATIN,PAUL, YANG,HONG, YU,RICHARD HUNG CHIU, MCFADDEN,RYAN, BROWN,BRANDON HEATH, ALLEN,DARIN, CHAO,JESSICA JADE, ROETHLE,PAUL, RUDIO,ERWINA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D207/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con radicales, que contienen solamente átomos de hidrógeno y carbono, unidos a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D239/46 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Varios átomos de oxígeno, azufre o nitrógeno.
  • C07D239/47 C07D 239/00 […] › Un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno o azufre, p. ej. citosina.
  • C07D239/48 C07D 239/00 […] › Dos átomos de nitrógeno.
  • C07D239/545 C07D 239/00 […] › con otros heteroátomos o con átomos de carbono que contienen tres enlaces a heteroátomos, con un enlace a halógeno como máximo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2706527_T3.pdf

 

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