Nuevos Derivados de Pirazolo Pirimidina y su uso como inhibidores de MALT1.
Un compuesto de formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo;
**Fórmula**
en donde
R1 es halogeno, ciano, o alquilo C1-C3, opcionalmente sustituido con halogeno;
R2 es alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido una o mas veces con alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, hidroxilo, N,N-di-alquil C1-C6amino, N-mono-alquil C1-C6amino, O-Rg, Rg, fenilo, o con alcoxi C1-C6, en donde dicho alcoxi puede estar opcionalmente sustituido de nuevo con alcoxi C1-C6, N,N-di-alquil C1-C6amino, Rg o fenilo; cicloalquilo C3-C6, opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6, N,N-di-alquil C1-C6amino o alcoxi C1-C6 -alquilo C1-C6, y/o dos de dichos sustituyentes opcionales, junto con los atomos a los que estan unidos, pueden formar un anillo heterociclico saturado de 4 - 6 miembros anillado o espirociclico que comprende 1-2 atomos de O; fenilo opcionalmente sustituido con alcoxi C1-C6; un anillo heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene de 1 a 3 heteroatomos seleccionados de N y O, estando dicho anillo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6, que puede estar opcionalmente sustituido con amino o hidroxi; Rg; o N,N-dialquil C1-C6amino carbonilo; en donde
Rg es un anillo heterociclico de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 3 heteroatomos seleccionados de N y O, estando dicho anillo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-carbonilo;
R es fenilo independientemente sustituido dos o mas veces con Ra, 2-piridilo, independientemente sustituido una o mas veces con Rb, 3-piridilo, independientemente sustituido una o mas veces con Rc, o 4-piridilo, independientemente sustituido una o mas veces con Rd; en donde
Ra, independientemente uno de otro, es halogeno; ciano, -COOalquilo C1-C6; alcoxi C1-C6; alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con halogeno o un anillo heterociclilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 a 2 heteroatomos seleccionados de N y O, anillo que esta opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6; un anillo heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 a 3 heteroatomos seleccionados de N y O, estando dicho anillo opcionalmente sustituido con amino anillo, alquilo C1- C6,opcionalmente sustituido con amino o hidroxi, o con N-mono- o N,N-di-alquil C1-C6amino carbonilo;
y/o
dos Ra, junto con los atomos del anillo al que estan unidos, pueden formar un anillo heterociclico o heteroaromatico de 5 a 6 miembros que tiene 1 a 2 atomos de N, estando cualquiera de dichos anillos opcionalmente sustituido con alquilo C1- C6 u oxo;
Rb, Rc y Rd, independientemente entre si, son halogeno; oxo hidroxilo; ciano alcoxi C1-C6, opcionalmente sustituido con halogeno; alcoxi C1-C6carbonilo; fenilo; N,N-di-alquilC1-C6amino; alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con halogeno o fenilo; un anillo heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 a 3 atomos de N, estando dicho anillo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con amino o hidroxi, o con mono- o di-N-alquil C1-C6amino carbonilo; O-Rh; o
Rh; en donde
Rh es un anillo heterociclilo de 5 - 6 miembros que tiene de 1 a 4 heteroatomos seleccionados de N, O y S, estando dicho anillo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6, hidroxilo u oxo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2015/053975.
Solicitante: NOVARTIS AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.
Inventor/es: ZOLLER, THOMAS, SCHLAPBACH, ACHIM, SIMIC,OLIVER, TINTELNOT-BLOMLEY,MARINA, PISSOT SOLDERMANN,Carole, QUANCARD,JEAN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
- A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
- A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
- C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2738695_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos de células plasmáticas y trastornos prolinfocíticos de células b, del 29 de Julio de 2020, de Knopp Biosciences LLC: Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de dexpramipexol para su uso en el tratamiento de un trastorno de células B caracterizado por niveles elevados […]
Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]
Profármacos de gemcitabina, del 29 de Julio de 2020, de NuCana plc: Una formulación farmacéutica que comprende gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-(S)-fosfato 3: **(Ver fórmula)** o una sal o solvato […]
Formas cristalinas de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, del 29 de Julio de 2020, de Hutchison Medipharma Limited: Forma I de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, en donde el difractograma de rayos X de polvo de la Forma […]
Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]
Complejos de agentes terapéuticos de base vírica y poli(beta-amino-ésteres) modificados, del 29 de Julio de 2020, de Sagetis Biotech, SL: Un complejo de un agente terapéutico de base vírica con un polímero de fórmula I: **(Ver fórmula)** donde cada L1 y L2 están seleccionados […]
Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]
Régimen de terapia y métodos para sensibilizar células de cáncer tratadas con una terapia epigenética frente a inhibidores de PARP en múltiples cánceres, del 22 de Julio de 2020, de THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY: Una combinación que comprende un agente desmetilante del ADN y un inhibidor de poli ADP ribosa polimerasa (PARP) para su uso en el tratamiento del cáncer, en […]