Derivados de pirazolopirimidina útiles como inhibidores de la tirosina cinasa de Bruton.

Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,



en la que

A es N o CRa,

D es una cadena alquileno C1-6 sustituida o sin sustituir, que está saturada o insaturada y que también puede contener, cuando sea químicamente posible, 1, 2 o 3 átomos de N, O o S en la cadena que se seleccionan independientemente cada que está presente;

o en la que D representa un resto carbocíclico o heterocíclico sustituido o sin sustituir que está saturado o insaturado y que contiene de 3 a 8 átomos en el anillo carbocíclico o heterocíclico, en la que el anillo está opcionalmente sustituido con -NRb-, en el que -NRb- está unido al anillo; y

en el que, cuando se sustituye, la cadena alquileno del resto carbocíclico o heterocíclico incluye de 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente, cada vez que está presente, entre el grupo que consiste en: halo, -ORb, -SRb, -NRbRc, NO, =O, -CN, acilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, -SO2Rb y -SO3Rb, - C(O)Rb y C(O)ORb;

E se selecciona entre alquilo C1-4 o:**Fórmula**

Y es O o NRb;

X se selecciona entre H, metilo y CN;

L1 se selecciona entre un enlace, -O-, -O(CRdRe)m-, -NRb- y -(CRdRe)m-;

L2 representa -NRbC(O)-;

n se selecciona entre 1,2 y 3;

m se selecciona entre 1,2, 3 y 4

o se selecciona entre 0, 1, 2, 3 y 4;

Ra se selecciona entre: H, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, OH, SH, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, NRbRc, -CN, acilo, -C(O)Rb, -C(O)ORb, -SO2Rb y -SO3Rb;

Rb y Rc se seleccionan independientemente cada vez que están presentes entre: H, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, acilo C1-4, cicloalquilo C3-7 y halocicloalquilo C3-7;

Rd y Re se seleccionan independientemente, cada vez que están presentes, entre: H, halo, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, acilo C1-4, cicloalquilo C3-7 y halocicloalquilo C3-7;

R1 es un grupo seleccionado entre un resto carbocíclico o heterocíclico sustituido o sin sustituir que tiene de 3 a 8 átomos en un único anillo o de 7 a 14 átomos en un sistema de anillo policíclico condensado, en el que, cuando se sustituye, R1 contiene de 1 a 5 sustituyentes independientemente seleccionados, cada vez que está presente, entre el grupo que consiste en: halo, ORb, -SRb, -NRbRc, -NO2, =O, -CN, acilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo C3-8, -SO2Rb, -SO3Rb, -C(O)Rb, -C(O)ORb, -C(O)NRbRc y arilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 átomos de halo;

R2 se selecciona entre H, halo, ORb, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, heterocicloalquenilo C3-8, -NRbRc, -CO2Rb, -C(O)Rb y - C(O)NRbRc; y

R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre H, halo, -ORb, -CN, NRbRc, -CH2NRbRc, -CO2Rb, -C(O)Rb, - C(O)NRbRc, alcoxi C16, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con cicloalquilo C3-8, alquilo C1-6 sustituido con heterocicloalquilo C3-8, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, heterocicloalquenilo C3-8, arilo, heteroarilo, alcarilo y alc-heteroarilo;

o R3 y R4 tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un cicloalqueno C3-8 y R5 se selecciona de forma independientemente como anteriormente;

o R4 y R5 tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo C3-8 y R3 se selecciona de forma independiente como anteriormente;

o R3 y R5 tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un triple enlace C-C y R4 se selecciona de forma independiente como anteriormente.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2015/051719.

Solicitante: Loxo Oncology, Inc.

Inventor/es: CALDER,MATHEW, GUISOT,NICOLAS E S.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2732897_T3.pdf

 

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