Moduladores negativos de octahidro-ciclopenta[c]pirrol selectivo de NR2B.

Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable,

solvato, hidrato, tautómero o estereoisómero del mismo, en la que: L1 es alquilo C2-C4 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en OH, D, OR10, NH2, NHR10, y N(R10)(R10') con la condición de que no más de un oxígeno o nitrógeno esté unido a cualquier carbono;

o

L1 se selecciona entre el grupo que consiste en -CO-alquilenilo C1-C2-, -S(O)2-, -S(O)2NH-, -C(O)NH-, -C(O)NR10- , -alquilenil C1-C3-C(O)-alquilenilo C1-C3- y un enlace, en el que el alquenilo C1-C2 y alquilenilo C1-C3 está opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4;

Cada R10 y R10' se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H; O-alquilo C1-C5; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en OH, O-alquilo C1-C5, -OP(O)(OH)2, OP(O)O2-2M2, -OC(O)alquilo, -OC(O)Oalquilo, arilo y heteroarilo; y cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en OH y Oalquilo C1-C5; con la condición de que no más de un oxígeno esté unido a cualquier carbono de R10 y R10';

M es un catión metálico monovalente;

o R10 y R10', junto con el nitrógeno a los que están unidos, pueden formar un heterociclo;

R1 es arilo o heteroarilo, pudiendo estar ambos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en OH, CN, halógeno, -O-R10, -OP(O)(OH)2, OP(O)O2-2M2, -SH, -S-R10, alquilo C1-C5, alquilo ramificado, -haloalquilo C1-C6, NH2, NHR10, -hidroxialquilo C1-C6, N(R10)(NR10'), -NHS(O)2R10, -O-alquilarilo, -O-(CH2)n-C(O)-arilo y NHCOR10; M es un catión metálico monovalente; o

R1 es cicloalquilo;

X se selecciona entre el grupo que consiste en H, halógeno, OH, O-alquilo C1-C6, O-alquilo ramificado, alquilo lineal C1-C5 y alquilo ramificado C1-C5;

Y e Y' son independientemente H, F o metilo;

L2 es -(CH2)n- o -(CHR11)n-, o un enlace;

Cada R11 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, -alquilenilo C1-C5-, -C(O)-alquilenilo C1-C5- y -alquilenil-CO-alquilenilo-;

R2 es cicloalquilo C3-C8; heterociclilo C3-C8, fenilo, naftilo, heteroarilo o heteroarilo bicíclico, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, OH, alquilo C1-C6, OR10, CN, NH2, NHR10, N(R10)(R10'), SH, SR10, SOR10, SO2R10, SO2NHR10, SO2N(R10)(R10'), CONH2, CONR10, y CON(R10)(R10'); y

n es 1, 2 o 3.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/057800.

Solicitante: Cadent Therapeutics, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 400 Technology Square, 10th Floor Cambridge, MA 02139 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: VOLKMANN, ROBERT, A., MENNITI, FRANK, S., ANDERSON,David,R.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/403 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. carbazol.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P25/16 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Medicamentos contra el Parkinson.
  • A61P25/22 A61P 25/00 […] › Anxiolíticos.
  • A61P25/24 A61P 25/00 […] › Antidepresivos.
  • C07D205/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 205/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › no teniendo enlaces dobles entre miembros del ciclo o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D209/52 C07D […] › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › condensados con un ciclo diferente del de seis miembros.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/10 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/06 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/10 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2707739_T3.pdf

 

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