(Aza)piridopirazolopirimidinonas e indazolopirimidinonas como inhibidores de fibrinolisis.

Compuesto de fórmula (I-A)**Fórmula**

en la que

R1 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-C4;



X1 se selecciona de nitrógeno y C-R2

; X2 se selecciona de nitrógeno y C-R3;

X3 se selecciona de nitrógeno y C-R4;

X4 se selecciona de nitrógeno y C-R5;

con la condición de que 0, 1 o 2 de X1 a X4 sean nitrógeno; y

R2, R3, R4 y R5 se seleccionan de modo independiente entre sí de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, ciano, amino, nitro, mono o dialquilamino, hidroxi, tiol, carboxilo, cicloalquilo C3-C7, heteroarilo de 5 a 6 miembros, estando el heteroarilo de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados de alquilo C1-C4, y fenilo, estando el fenilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi C1-C4, o

un grupo de una fórmula seleccionada de -CO-NR7R8, -NH-CO-R9, -CO-O-R9,-CO-R9, -SO2R10, -SO2NR11R12, - SR10, CH2CN, -CH2NR11R12, -CH2OR10, en las que

R7 y R8 representan de modo independiente entre sí hidrógeno, alquilo C1-C4, arilo C6 y heteroarilo de 5-6 miembros;

R9 representa, alquilo C1-C4, arilo C6 y heteroarilo de 5-6 miembros;

R10 representa alquilo C1-C4;

R11 y R12 representan de modo independiente entre sí hidrógeno y alquilo C1-C4;

con la condición de que cero, uno, dos o tres de R2 a R5 sean diferentes de hidrógeno, y sales, solvatos y solvatos de la sales.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/073529.

Solicitante: Bayer Pharma Aktiengesellschaft.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: MULLERSTRASSE 178 13353 BERLIN ALEMANIA.

Inventor/es: SCHLEMMER, KARL-HEINZ, ROHRIG, SUSANNE, WERNER, MATTHIAS, BURKHARDT, NILS, SCHUHMACHER, JOACHIM, SPERZEL, MICHAEL, STEGMANN, CHRISTIAN, CANCHO-GRANDE,YOLANDA, KOBBERLING,JOHANNES, KÖLLNBERGER,MARIA, KINZEL,TOM, HASSFELD,JORMA, BEYER,KRISTIN, ELLERMANN,MANUEL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61K38/095 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Oxitocinas; Vasopresinas; Péptidos relacionados.
  • A61P7/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Antihemorrágicos; Procoagulantes; Hemostáticos; Antifibrinolíticos.
  • C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/12 C07D 487/00 […] › en los que el sistema condensado contiene tres heterociclos.

PDF original: ES-2732305_T3.pdf

 

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